奈韋拉平

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇

奈韋拉平副作用;別名:奈維平、維樂(lè)命、尼維拉平、奈維雷平、Viramune、NVP;奈韋拉平適應(yīng)癥:用于與其他核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑或非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)用治療進(jìn)展性HIV疾病(CD4細(xì)胞數(shù)計(jì)數(shù)≤500/mm3)，乙型病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎。;奈韋拉平藥理學(xué)作用:奈韋拉平是一種非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，可抑制HIV反轉(zhuǎn)錄酶。其結(jié)合部位為反轉(zhuǎn)錄酶的P66亞基中的親脂性袋狀結(jié)構(gòu)，與反轉(zhuǎn)錄酶結(jié)合后可削弱反轉(zhuǎn)錄酶的聚合作用，從而抑制HIV-1的復(fù)制。其對(duì)核苷敏感的或耐核苷類藥物的HIV病毒株均有抗毒活性。

分類名稱

一級(jí)分類：抗生素二級(jí)分類：抗病毒藥三級(jí)分類：

藥品英文名

Nevirapine

藥品別名

奈維平、維樂(lè)命、尼維拉平、奈維雷平、Viramune、NVP

藥物劑型

片劑：200mg。

藥理作用

奈韋拉平是一種非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，可抑制HIV反轉(zhuǎn)錄酶。其結(jié)合部位為反轉(zhuǎn)錄酶的P₆₆亞基中的親脂性袋狀結(jié)構(gòu)，與反轉(zhuǎn)錄酶結(jié)合后可削弱反轉(zhuǎn)錄酶的聚合作用，從而抑制HIV-1的復(fù)制。其對(duì)核苷敏感的或耐核苷類藥物的HIV病毒株均有抗毒活性。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收良好，生物利用度為80%～90%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1h，血漿峰濃度為1.1～1.5μg/ml。與食物同服可延遲達(dá)峰時(shí)間0.25～2.5h，峰濃度下降10%～40%，但生物利用度不變。靜注給藥平均分布容積為1.3L/kg。在體內(nèi)可通過(guò)血-腦脊液屏障，并進(jìn)入腦脊液中，血漿蛋白結(jié)合率為16%～36%。在肝僅5%～10%被代謝為反式硫氧化物的衍生物，血漿半衰期為5～7h。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn主要以原形藥物經(jīng)腎排泄，由腎清除約占劑量的70%左右。肝腎功能不全者幾不影響本品的代謝，對(duì)老年腎功能不全者其代謝尚無(wú)顯著改變。

適應(yīng)證

用于與其他核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑或非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)用治療進(jìn)展性HIV疾病(CD₄細(xì)胞數(shù)計(jì)數(shù)≤500/mm³)，乙型病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎。

禁忌證

1.妊娠及哺乳婦女禁用。2.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.腎功能嚴(yán)重不全、乙型肝炎引起的晚期肝病、糖尿病、胰腺炎患者慎用。2.本品與地拉韋定有交叉耐藥性。3.為減少發(fā)生皮疹的危險(xiǎn)，初始劑量以每次200mg，每天1次，如確認(rèn)未發(fā)現(xiàn)皮疹，可使用維持劑量每次200mg，每天2次。

不良反應(yīng)

1.常見發(fā)生的不良反應(yīng)有皮疹、多形糜爛性紅斑、發(fā)熱、惡心、頭痛、貧血、血小板減少、肝酶(AST或ALT)和血清淀粉酶增高。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn2.偶見疲勞、腹瀉、嘔吐、腹痛、失眠、咳嗽、鼻部癥狀。3.皮疹常出現(xiàn)于治療早期，嚴(yán)重者可危及生命。

用法用量

口服：每次200mg，每天2次；或首服每天200mg，連續(xù)14天，后以每次200mg，每天2次。

藥物相應(yīng)作用

本品可誘導(dǎo)肝藥物代謝酶P₄₅₀中CYP3A同工酶，可降低口服避孕藥、其他蛋白酶抑制劑的血漿濃度，不宜與上述藥物聯(lián)合應(yīng)用。與其他核苷類似物HIV藥物聯(lián)合應(yīng)用，可降低皮疹的發(fā)生率。

專家點(diǎn)評(píng)

本品適用于與核苷類逆轉(zhuǎn)酶抑制劑合用治療臨床或免疫學(xué)惡化的HIV感染者。單用本品或與一種核苷類藥物聯(lián)合應(yīng)用易使HIV產(chǎn)生耐藥性，對(duì)未經(jīng)治療的早期或晚期HIV患者，在增加CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)的同時(shí)可使血漿治療者血漿HIV-RNA顯著較低至定量檢測(cè)水平以下。本品加齊多夫定、去羥肌苷聯(lián)合治療連續(xù)1年比齊多夫定單加去羥肌苷更為有效。對(duì)曾進(jìn)行過(guò)廣泛治療的HIV患者，本品加齊多夫定、去羥肌苷聯(lián)合治療在增加CD₄細(xì)胞計(jì)數(shù)和降低血漿HIV-RNA水平上，比齊多夫定單加去羥肌苷更為有效，但疾病的進(jìn)展速率和病死率仍類似。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn國(guó)外報(bào)道，一項(xiàng)臨床研究證實(shí)，本品與拉米夫定、茚地那韋聯(lián)合應(yīng)用，在連續(xù)24周內(nèi)產(chǎn)生良好的病毒學(xué)效果。

...

上一篇文章：地拉韋定

下一篇文章：伐昔洛韋