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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：其他抗腫瘤藥物 三級分類： | |
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| 西妥昔單抗注射劑：100mg/50ml/瓶(西妥昔單抗?jié)舛葹?mg/ml，8.48mg/ml氯化鈉，1.88mg/ml磷酸氫二鈉七水合物，0.42mg/ml磷酸二氫鈉一水合物，注射用水)。2～8℃冰箱冷藏，不能冷凍。本品溶液打開后，2～8℃冰箱冷藏能存放12h，20～25℃室溫存放僅8h。 | |
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| 本品由哺乳動物(鼠骨髓瘤)作細胞培養(yǎng)產(chǎn)生，是人和嵌合體鼠的單克隆抗體的重組體，由小鼠股靜脈內(nèi)抗表皮生長因子的抗體與人體重鏈和輕鏈恒定區(qū)的免疫球蛋白G1組成。本品可特異性地與正常和腫瘤細胞的表皮生長因子受體(epidermalgrowth factor receptor，EGFR)相結(jié)合，競爭性抑制表皮生長因子受體與其他配體如轉(zhuǎn)化生長因子α的結(jié)合。本品與生長因子受體的結(jié)合阻斷磷酸化作用和與受體相關(guān)聯(lián)激酶的活性，抑制細胞生長，誘導(dǎo)細胞凋亡，并減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長因子的產(chǎn)生。表皮生長因子受體是跨膜糖蛋白，屬于Ⅰ型受體酪氨酸激酶，Ⅰ型受體酪氨酸激酶包括表皮生長因子HER1、HER2、HER3和HER4。表皮生長因子受體不斷由正常上皮組織如皮膚和毛囊上皮組織所表達出來，在結(jié)腸癌和直腸癌患者體內(nèi)可檢測到過度表達的表皮生長因子受體。動物體內(nèi)外試驗表明，本品可抑制腫瘤細胞的存活和生長從而抑制表皮生長因子受體的過度表達。動物試驗表明在依立替康或依立替康與5-氟尿嘧啶合用的基礎(chǔ)上加用本品比單純用其化療抗腫瘤的效果好。 | |
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| 本品單獨使用、與其他抗腫瘤藥物或放療同時使用時藥代動力學(xué)均呈非線性過程。給藥劑量20～400mg/m2范圍內(nèi)，本品的藥時曲線下面積(AUC)增大比例高于藥量增加比例；給藥劑量20～200mg/m2范圍內(nèi)，清除率(CL)從0.08L/(m2·h)下降到0.02L/(m2·h)；給藥劑量超過200mg/m2后，CL不再改變。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn本品表觀分布容積(Vd)為45.2～61.9ml/kg，約相當(dāng)于血漿體積，且不隨給藥劑量變化。2h內(nèi)靜滴本品400mg/m2，峰濃度(Cmax)平均為184μg/ml(92～327μg/ml)，消除半衰期平均為97h(41～213h)；1h內(nèi)靜滴本品200mg/m2，Cmax平均為140μg/ml(120～170μg/ml)；按推薦劑量(起始劑量400mg/m2，每周維持劑量250mg/m2)，3周血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，Cmax平均為168～235μg/ml，谷濃度(Cmin)平均為41～85μg/ml，半衰期平均為114h(75～188h)。 | |
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| 用于結(jié)腸直腸癌：與依替立康合用于依替立康化療無效的患者；單獨使用，用于不能耐受依替立康的患者。多種標(biāo)準(zhǔn)化療藥物的聯(lián)合方案對晚期非小細胞肺癌(NSCLC)具有潛在療效。 | |
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| 1.對本品過敏者禁用。2.兒童應(yīng)用的安全性和療效未知，不適用兒童。 3.生殖毒性分級為C級，孕婦應(yīng)用是否會引起胚胎嚴(yán)重傷害或影響生殖能力尚不清楚，本品不適用于孕婦。4.本品是否經(jīng)乳汁分泌尚不清楚，但人類IgG1經(jīng)乳汁分泌。由于本品半衰期長達114h，故哺乳期婦女停用本品60天后方可哺乳。 | |
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| 1.光照能加重皮膚反應(yīng)，使用本品時建議戴遮光簾或帽子，以減少光照。2.如果患者發(fā)生輕、中度(1級、2級)輸液反應(yīng)，則輸液速率應(yīng)減小50%。如發(fā)生嚴(yán)重的輸液反應(yīng)(3級、4級)，應(yīng)立即終止使用。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn3.輕、中度皮膚毒性改變不需要做劑量的調(diào)整。4.如果患者出現(xiàn)急性痤瘡樣皮疹，應(yīng)停止輸液1～2周；若癥狀改善，本品劑量可適當(dāng)降低；多次出現(xiàn)急性痤瘡樣皮疹應(yīng)停止用藥。5.不要將本品靜脈推注。6.本品禁止振動和稀釋。7.在本品輸液過程中應(yīng)準(zhǔn)備必要的藥物治療可能發(fā)生的嚴(yán)重的輸液反應(yīng)。8.慎用：對鼠類蛋白過敏者慎用。 | |
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| 最嚴(yán)重的不良反應(yīng)有輸液反應(yīng)(3%)，皮膚毒性(1%)，間質(zhì)性肺疾病(0.5%)，發(fā)熱(5%)，敗血癥(3%)，腎衰(2%)，肺栓塞(1%)，脫水(本品與依立替康聯(lián)合應(yīng)用時發(fā)生率為5%，本品單獨應(yīng)用時發(fā)生率為2%)，腹瀉(本品與依立替康聯(lián)合應(yīng)用時發(fā)生率為6%，單獨應(yīng)用時未發(fā)現(xiàn))；共有10%接受本品與依立替康聯(lián)合治療和5%接受本品單獨治療的患者由于不良反應(yīng)而終止用藥。本品與依立替康聯(lián)合治療患者不良反應(yīng)的發(fā)生情況為：痤瘡樣皮疹88%、虛弱/不適73%、腹瀉72%、惡心55%、腹痛45%、嘔吐41%。接受本品單獨治療患者不良反應(yīng)的發(fā)生情況為：痤瘡樣皮疹90%、虛弱/不適49%、腹瀉33%、惡心29%、腹痛28%、嘔吐28%。約5%患者對本品產(chǎn)生抗體。 | |
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| 靜滴：本品可由輸液泵或注射器泵輸入體內(nèi)，與依立替康聯(lián)合應(yīng)用或單獨應(yīng)用的推薦劑量為首次負荷劑量(第一次注射劑量)400mg/m2，120min靜滴(最大滴注速率為5ml/min)；每周維持劑量(其他時間注射劑量)250mg/m2，超過60min靜滴(最大滴注速率為5ml/min)。建議術(shù)前用H1受體拮抗劑(如50mg苯海拉明靜脈注射)。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn | |
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| 本品與依立替康合用無意外事件發(fā)生和藥代動力學(xué)相互作用。 | |
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