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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 三級分類：HMG輔酶A還原酶抑制劑 | |
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| 羅蘇伐他汀包衣片：5mg/片；10mg/片；20mg/片；40mg/片。20～25℃密閉、防潮保存。 | |
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| 本品對羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶有較高的親和力，通過競爭HMG-CoA還原酶，從而減少膽固醇生物合成，引起血液中膽固醇的清除增加。本品能夠降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、三酰甘油，使血管內(nèi)膽固醇濃度降低，并增加高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)。 | |
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| 單劑量口服本品20mg，約3～5h達(dá)峰濃度(Cmax)6.1ng/ml。本品吸收速度中等，食物可使本品的吸收速度減緩，Cmax降低20%，但吸收量不變。口服生物利用度約為20%。本品可與血漿蛋白呈可逆性結(jié)合，結(jié)合率為88%。穩(wěn)態(tài)平均分布容積為134L。本品消除半衰期長，tl/2為19h。本品僅部分(約10%)在肝臟代謝，主要為N-去甲基化和內(nèi)酯化。去甲基化代謝產(chǎn)物活性只有原形藥物的一半，內(nèi)酯化代謝產(chǎn)物活性與原形相當(dāng)。本品90%經(jīng)膽汁排泄，10%經(jīng)尿排泄，大部分以原形排泄。靜脈給藥則72%經(jīng)肝膽系統(tǒng)清除，28%經(jīng)腎臟清除。 | |
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| 用于原發(fā)性高膽固醇血癥、混合性脂質(zhì)失調(diào)的 治療。 | |
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| 1.過度飲酒者慎用。2.有肝病史的患者慎用。3.本品在大鼠乳汁中的濃度為血漿藥物濃度的3倍，哺乳期婦女慎用。4.服藥前與服藥期間接受低膽固醇飲食，服用劑量因人因治療目標(biāo)而異。5.在使用本品前及治療3個月內(nèi)進(jìn)行肝功能檢查，若血清轉(zhuǎn)氨酶高于正常值3倍時應(yīng)停用本品或減量。6.若有不明原因肌痛、肌無力發(fā)生時或懷疑為肌病應(yīng)立即停用本品。7.在不同性別和年齡人群中使用的藥動學(xué)無差異。8.8歲以下兒童用藥安全性尚無資料。9.輕、中度腎功能不全對本品血漿濃度無影響，重度腎功能不全者血藥濃度為正常者的3倍，嚴(yán)重肝功能不全者血藥濃度可達(dá)正常者的2倍。10.發(fā)生藥物過量采用支持治療，本品不易通過透析清除。 | |
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| 本品耐受良好，不良反應(yīng)多為輕微、一過性。常見不良反應(yīng)有肌痛、腹痛、便秘、惡心和疲勞。其他不良反應(yīng)包括以下幾方面。 1.心血管系統(tǒng) 高血壓、心絞痛、血管擴(kuò)張、心悸。2.消化系統(tǒng) 便秘、胃腸炎、胃炎、嘔吐、胃腸脹氣、牙周膿腫。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn3.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 頭暈、失眠、張力增加、感覺異常、焦慮、眩暈、神經(jīng)痛。4.呼吸系統(tǒng) 氣管炎、咳嗽加重、呼吸困難、肺炎、哮喘。5.其他 糖尿病、貧血、淤斑、外周水腫、關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、瘙癢。6.2004年FDA警告 本品可致嚴(yán)重肌毒性。 | |
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| 高膽固醇血癥及混合型血脂障礙(高脂蛋白血癥Ⅱa和Ⅱb型)：口服，推薦起始劑量10mg，常用劑量5～40mg，每日1次，飯前或飯后服用。 純合子家族性高膽固醇血癥：口服，推薦起始劑量20mg，每日1次，最大日劑量40mg。 亞裔患者：推薦開始劑量5mg，每日1次，劑量可根據(jù)情況調(diào)整為每日5mg、10mg、20mg。 正在服用環(huán)孢素的患者：推薦劑量5mg，每日1次。 嚴(yán)重腎功能不全患者(肌酐清除率＜30ml/min)：推薦劑量5mg，每日1次，最大日劑量10mg。 | |
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| 1.本品不經(jīng)P450 3A4代謝，與酮康唑同時服用對本品血漿藥物濃度無影響。2.與紅霉素同時使用可使本品的AUC和Cmax分別降低20%和31%，但無臨床意義。3.與伊曲康唑同時使用，本品(10mg，80mg)AUC增加(39%，28%)。4.與氟康唑同時使用本品AUC增加14%。5.與環(huán)孢素同時使用，環(huán)孢素血漿藥物濃度無變化，但本品Cmax增加11倍，AUC增加7倍，與環(huán)孢素合用應(yīng)慎重，并考慮本品劑量。6.與華法林或地高辛合用，對華法林和地高辛的血漿藥物濃度沒有影響。7.與非諾貝特合用，二者血藥濃度均無變化。8.與吉非貝特合用，本品AUC和Cmax分別增加90%和120%。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn9.與抗酸劑(氫氧化鋁，氫氧化鎂)合用，血漿藥物濃度無變化。10.與口服避孕藥合用，可使炔雌醇的血藥濃度增加26%，炔諾酮的血藥濃度增加34%。 | |
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