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一級分類:內分泌系統(tǒng)藥物 二級分類:腎上腺皮質激素類藥 三級分類: | |
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本品是一種前體藥物,其在體內經(jīng)酯酶逐漸水解成具有生物活性的代謝產(chǎn)物地塞米松。因而本品在藥理學性質方面,包括其很強的抗炎作用在內,均與地塞米松相同,但由于本品為脂質微滴制劑,優(yōu)于傳統(tǒng)的水溶性地塞米松制劑。對大鼠的急性炎癥模型,本品與地塞米松的抗炎效果相等,但對大鼠的慢性炎癥模型,如佐劑關節(jié)炎和角叉菜膠肉芽腫模型,本品的抗炎作用比水溶的地塞米松持久且強2~5倍。本品在炎癥部位的分布比水溶的地塞米松大約高2倍。對角叉菜膠致胸膜炎的大鼠,通過凝膠過濾鑒定其胸膜腔積液表明,本品在炎癥部位的分布量比水溶的地塞米松高。對角叉菜膠致肉芽腫模型的大鼠,通過電鏡觀察到其炎癥病灶中巨噬細胞吞噬本品脂質微滴的過程。這種局部巨噬細胞主動地吞噬作用,與水溶性地塞米松相比,其結果是本品更有效地抑制了巨噬細胞的趨化性、吞噬活性和過氧化陰離子釋放等功能。醫(yī)/學全在線m.quanxiangyun.cn與地塞米松相比,本品用量較小又能發(fā)揮持久的抗炎作用,因而可以減輕激素類藥物固有的不良反應。 | |
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以5例年齡50~80歲的慢性風濕性關節(jié)炎患者和3例26~29歲健康男性為受試者,分別靜脈注射相當于2.5mg和5.0mg的本品。在體內逐漸被水解成地塞米松,測得本品的血漿分布半衰期、消除半衰期分別為(2.17±0.51)h和(1.13±0.16)h,兩者差異似與年齡相關。兩組受試者血漿中地塞米松的峰濃度分別為(0.0049±0.0009)μg/ml和(0.0066±0.0006)μg/ml,血漿藥物濃度達峰時間分別為(1.54±0.41)h和(1.68±0.26)h,兩者間沒有表現(xiàn)出顯著差異。從受試者24h的累積尿樣中,檢出的主要代謝產(chǎn)物為6β-羥基地塞米松。 | |
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偶可引起局部刺激和過敏反應。長期大量或頻繁使用可導致皮膚萎縮、毛細血管擴張,也可引起酒渣樣皮炎、口周皮炎。使人體的細胞免疫、體液免疫功能減弱,使由皮膚、黏膜等部位侵入的病原菌不能得到控制,引起繼發(fā)感染(如真菌感染等)。 | |
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靜脈注射:成人每次4mg(相當于2.5mg地塞米松),每2周1次?筛鶕(jù)患者的年齡、體重和癥狀調整用量。 | |
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對331例慢性風濕性關節(jié)炎患者的臨床研究表明,使用本品2周1次的治療是有效的。醫(yī)/學全在線m.quanxiangyun.cn在311例受試者中不良反應發(fā)生率為8%,發(fā)生的不良反應癥狀與使用傳統(tǒng)的水溶性地塞米松相同。作用廣泛,應用范圍廣,具有良好療效,在過敏性疾病,休克,高熱等急重癥搶救中療效肯定。 | |