【藥品名稱】
通用名：鹽酸林可霉素注射液
商品名：
英文名：Lincomycin Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Linkemeisu Zhesheye
本品的主要成分為鹽酸林可霉素，其化學(xué)名為6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脫氧-D-赤式-?-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽—水合物。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C18H34N2O6S?HCl?H2O
分子量：461.02
【性狀】
本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品對(duì)常見的需氧革蘭陽性菌有較高抗菌活性，如金黃色葡萄球菌（包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌等。對(duì)厭氧菌有良好的抗菌作用包括破傷風(fēng)桿菌、白喉棒狀桿菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌等。對(duì)腸球菌屬、腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌以及真菌無活性。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥。
本品作用于敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成,一般系抑菌劑，但在高濃度時(shí)，對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
成人肌內(nèi)注射600mg，30分鐘達(dá)血藥峰濃度(Cmax)。吸收后除腦脊液外，廣泛及迅速分布于各體液和組織中，包括骨組織�？裳杆俳�(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，在胎血中的濃度可達(dá)母血藥濃度25%。蛋白結(jié)合率為77%～82%。本品在肝臟代謝，部分代謝物具抗菌活性。血消除半衰期(t1/2?)為4～6小時(shí)，肝、腎功能減退時(shí)，t1/2?延長至10～20小時(shí)。本品可經(jīng)膽道、腎和腸道排泄，肌內(nèi)注射后1.8%～24.8%藥物經(jīng)尿排出,靜脈滴注后4.9%～30.3%經(jīng)尿排出。本品也可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除林可霉素。
【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等，后兩種病種可根據(jù)情況單用本品或與其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用。此外有應(yīng)用青霉素指征的患者，如患者對(duì)青霉素過敏或不宜用青霉素者本品可用作替代藥物。
【用法用量】
肌內(nèi)注射：成人一日0.6～1.2g，小兒每日按體重10～20mg/kg,分次注射。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn靜脈滴注：一般成人一次0.6g，每8小時(shí)或12小時(shí)1次，每0.6g溶于100～200ml輸液中，滴注1～2小時(shí)。小兒每日按體重10～20mg/kg。需注意靜脈滴注時(shí)每0.6g溶于不少于100ml的溶液中，滴注時(shí)間不少于1小時(shí)。嬰兒小于4周者不用。
【不良反應(yīng)】
1．胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀；嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉（水樣或膿血樣)，伴發(fā)熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎)；腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。
2．血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減低、中性粒細(xì)胞缺乏和血小板減少，再生障礙性貧血罕見。
3．過敏反應(yīng)：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等，罕有表皮脫落、大皰性皮炎、多形紅斑和S-J綜合征的報(bào)道。
4．偶有應(yīng)用本品引起黃疸的報(bào)道。
5．快速滴注本品時(shí)可能發(fā)生低血壓、心電圖變化甚至心跳、呼吸停止。
6．靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。
【禁忌癥】
對(duì)林可霉素和克林霉素有過敏史的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．對(duì)本品過敏時(shí)有可能對(duì)克林霉素類也過敏。
2．對(duì)診斷的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。
3．下列情況應(yīng)慎用：
(1)腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素雙關(guān)腸炎（本品可引起偽膜性腸炎)。
(2)肝功能減退。
(3)腎功能嚴(yán)重減退。
4．用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應(yīng)注意假膜性腸炎的可能，需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。
5．為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生，用本類藥物治療溶血性鏈球菌感染時(shí)的療程，至少為10日。
6．處理本品所致的假膜性腸炎，輕癥患者停藥后可能恢復(fù)，中等至重癥患者需糾正水、電解質(zhì)紊亂。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn如經(jīng)上述處理病情無明顯好轉(zhuǎn)者，則應(yīng)口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復(fù)發(fā)時(shí)可再用甲硝唑口服仍可有效，仍無效時(shí)可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服，成人每日0.5～2.0g,分3～4次服用。
7．偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二生感染，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。
8．既往有哮喘或其他過敏史者慎用。
9．療程長者，需定期檢測(cè)肝、腎功能和血常規(guī)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品經(jīng)胎盤后可在胎兒肝中濃縮，雖人類應(yīng)用時(shí)尚無發(fā)生問題的報(bào)告，但在孕婦中應(yīng)用需充分權(quán)衡利弊。本品可分泌至母乳中，哺乳期婦女也應(yīng)慎用，如必須采用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
小于1個(gè)月的嬰兒不宜應(yīng)用。
【老年患者用藥】
患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng)，用藥時(shí)需密切觀察。
【藥物相互作用】
1．可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停)，在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2．與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，本品在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇，故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合用時(shí)，前者的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時(shí)服用，需間隔一定時(shí)間（至少2小時(shí))
3．本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱。為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時(shí)抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
4．氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑后者與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合，體外試驗(yàn)顯示林可霉素與紅霉素具拮抗作用，故林可霉素不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5．與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停)的可能，故必須對(duì)病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。
6．本品可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合用。
7．與新生霉素、卡那霉素在同瓶靜滴時(shí)有配伍禁忌。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn
【藥物過量】
藥物過量時(shí)主要是對(duì)癥療法和支持療法，如補(bǔ) 液等。
【規(guī)格】
按C18H34N2O6S 計(jì)算 （1)2ml：0.6g（2)1ml：0.2g
【貯藏】
密閉保存。
【有效期】
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