【藥品名稱】
通用名:單硝酸異山梨酯片
曾用名:
商品名:
英文名:Isosorbide Mononitrate Tablets
漢語拼音:Dɑnxiɑosuɑn Yishɑnlizhi piɑn
本品化學(xué)名稱為:1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。
結(jié)構(gòu)式:(參見單硝酸異山梨酯緩釋膠囊)
分子式:C6H9NO6
分子量:191.14
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其他有機硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
致癌和致突變現(xiàn)象 動物實驗未觀察到。醫(yī)學(xué)全在線
【藥代動力學(xué)】
口服普通片劑在胃腸道完全吸收,無肝臟首過效應(yīng),生物利用度近100%,血清濃度達峰時間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時間6小時,平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。
【適應(yīng)癥】
冠心病的長期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。
【用法用量】
片劑:口服一次10~20mg,一日2~3次,嚴(yán)重病例可用40 mg,一日2~3次。
【不良反應(yīng)】
用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。
【禁忌】
急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對硝基化合物過敏者。
【注意事項】
低充盈壓的急性心肌梗死患者,應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng),也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌,但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗,故需慎用。
【兒童用藥】
這類藥物的研究均在成人中進行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。
【老年患者用藥】
老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【藥物相互作用】
與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、?受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
【藥物過量】
與血管過度擴張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用,用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍1~2mg/kg。
【規(guī)格】
(1)10mg (2)20mg (3)40mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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