【藥品名稱】
通用名：鹽酸胺碘酮膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Amiodarone Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ Jiɑonɑnɡ
本品化學名稱為：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽。
結構式：
分子式：C25H29I2NO2?HCl
分子量：681.78
【性狀】
本品為膠囊劑，內容物為類白色粉末。
【藥理毒理】
本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的?及?腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過度延長，口服后心電圖有QT間期延長及T波改變，可以減慢心率15%～20%，使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用�？捎绊懠谞钕偎卮x。本品特點為半衰期長，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常譜廣。
【藥代動力學】
口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50％，表觀分布容積大約60L／kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1％與白蛋白結合，33.5％可能與?脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰期為4.6小時（組織中攝取)，長期服藥半衰期（t1/2)為13～30天。終末血漿清除半衰期可達40～55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度�？诜�3～7小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.92～3.75ug/m1。
4～5天作用開始，5～7天達最大作用，有時可在1～3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8～10天，偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5％，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
【適應癥】
口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療�？捎糜诔掷m(xù)房顫、房撲時室率的控制。醫(yī)學考試網(wǎng)除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。
【用法用量】
口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日0.2～0.4g維持，部分病人可減至0.2g，每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日0.2～0.4g維持。
【不良反應】
（1)心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。①竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應；②房室傳導阻滯；③偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時；
以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉)或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長，故治療不良反應需持續(xù)5～10天。
（2)甲狀腺：①甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療；②甲狀腺機能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。
（3)胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。
（4)眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。
（5)神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關，可出現(xiàn)震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消退。
（6)皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間（1～2年)才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。
（7)肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉移酶增高，與療程及劑量有關。
（8)肺臟：肺部不良反應多發(fā)生在長期大量服藥者（一日0.8～1.2g)。主要產(chǎn)生過敏性肺炎，致纖維化性肺泡炎。病發(fā)發(fā)現(xiàn)：肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有胸悶、氣短、干咳及胸痛等，嚴重者可致死。實驗室檢查可顯示。限制性肺通氣功能障礙，血沉增快及血液白細胞增高。肺部發(fā)生上述病癥者停藥并用腎上腺皮質激素治療。
（9)其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。
【禁忌】
（1)嚴重竇房結功能異常者禁用。
（2)Ⅰ或Ⅲ度房室傳導阻滯者禁用。
（3)心動過緩引起暈厥者禁用。
（4)各種原因引起彌漫性肺間質纖維化者禁用。
（5)對本品過敏者禁用。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【注意事項】
（1)過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。
（2)對診斷的干擾：①心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征；②極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；③甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正�？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。
（3)下列情況應慎用：①竇性心動過緩；②Q-T延長綜合征；③低血壓；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥嚴重充血性心力衰竭。
（4)多數(shù)不良反應劑量有關，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖，口服時應特別注意Q-T間期；③肝功能；④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次；⑤肺功能、胸部X射線片或胸部CT掃描，一般每6～12個月1次；⑥眼科檢查。
（5)本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷；而對于非致命性心律失常，應用小量緩慢負荷；
（6)本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可以通過胎盤進入胎兒體內，臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。
【老年患者用藥】
老年人口服胺碘酮需嚴密監(jiān)測心電圖、肺功能。
【兒童用藥】
兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。
【藥物相互作用】
（1)增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時應密切監(jiān)測凝血酶原時間，調整抗凝藥的劑量。
（2)增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長，極少數(shù)可致扭轉型室速，故應特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應減少30％～50％劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
（3)與?受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應減量。
（4)增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應停藥或減少50%，如合用應仔細監(jiān)測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。
（5)與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。
（6)增加日光敏感性藥物作用。
（7)可抑制甲狀腺攝取[123I]、[133I]及[99mTc]。
【藥物過量】
有報道服用3～8g胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報道。動物實驗證實胺碘酮的LD50較高（＞3000mg/kg)。發(fā)生藥物過量中毒時，需立即監(jiān)測心電和血壓，嚴重心動過緩者可用?-受體激動劑或臨時起搏器。醫(yī)學全在/線m.quanxiangyun.cn低血壓狀態(tài)引起機體灌注不良者應用正性肌力藥和/或升壓藥。
【規(guī)格】
（1)0.1g （2)0.2g
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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網(wǎng) 址：
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