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鹽酸哌替啶片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:鹽酸哌替啶
曾用名:
商品名:
英文名:Pethidine Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yɑnsuɑn Pɑitidinɡ Piɑn
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C15H21NO2?HCl
分子量:283.8

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品為阿片受體激動(dòng)劑,是目前最常用的人工合成強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥。其作用類似嗎啡,效力約為嗎啡的 ~ ,與嗎啡在等效劑量下可產(chǎn)生同樣的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及呼吸抑制作用,但后者維持時(shí)間較短,無嗎啡的鎮(zhèn)咳作用。與嗎啡相似,本品為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的??及??受體激動(dòng)劑而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。本品有輕微的阿托品樣作用,可引起心搏增快。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服或注射給藥均可吸收,口服時(shí)約有50%首先經(jīng)肝臟代謝,故血藥濃度較低。一次口服后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間1~2小時(shí),可出現(xiàn)兩個(gè)峰值。蛋白結(jié)合率40%~60%。主要經(jīng)肝臟代謝成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后與葡萄糖醛酸形成結(jié)合型或游離型經(jīng)腎臟排出,尿液pH值酸度大時(shí),隨尿排出的原形藥和去甲基衍生物有明顯增加。消除T1/2約3~4小時(shí),肝功能不全時(shí)增至7小時(shí)以上。本品可通過胎盤屏障,少量經(jīng)乳汁排出。代謝物去甲哌替啶有中樞興奮作用,因此根據(jù)給藥途徑的不同及藥物代謝的快慢情況,中毒病人可出現(xiàn)抑制或興奮現(xiàn)象。

【適應(yīng)癥】
本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,適用于各種劇痛,如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、對(duì)內(nèi)臟絞痛應(yīng)與阿托品配伍應(yīng)用。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn用于分娩止痛時(shí),須監(jiān)護(hù)本品對(duì)新生兒的抑制呼吸作用。

【用法用量】
口服。鎮(zhèn)痛:成人常用量:一次50~100mg,一日200~400mg;極量:一次150mg,一日 600mg。小兒每公斤體重一次以1.1~1.76mg為度。
對(duì)于重度癌痛病人,首次劑量視情況可以大于常規(guī)劑量。

【不良反應(yīng)】
(1)本品的耐受性和成癮性程度介于嗎啡與可待因之間,一般不應(yīng)連續(xù)使用。
(2)治療劑量時(shí)可出現(xiàn)輕度的眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心動(dòng)過速及直立性低血壓等。

【禁忌】
室上性心動(dòng)過速、顱腦損傷、顱內(nèi)占位性病變、慢性阻塞性肺疾患、支氣管哮喘、嚴(yán)重肺功能不全等禁用。嚴(yán)禁與單胺氧化酶抑制劑同用。

【注意事項(xiàng)】
(1)本品為國家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不應(yīng)超過3日常用量。處方留存兩年備查。
(2)未明確診斷的疼痛,盡可能不用本品,以免掩蓋病情貽誤診治。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn
(3)肝功能損傷、甲狀腺功能不全者慎用。
(4)本品務(wù)必在單胺氧化酶抑制藥(如呋喃唑酮丙卡巴肼等)停用14天以上方可給藥,而且應(yīng)先試用小劑量(1/4常用量),否則會(huì)發(fā)生難以預(yù)料的、嚴(yán)重的并發(fā)癥,臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、高熱、驚厥,終致循環(huán)虛脫而死亡。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能通過胎盤屏障及分泌入乳汁,因此產(chǎn)婦分娩鎮(zhèn)痛時(shí)以及哺乳期間使用時(shí)劑量酌減。

【兒童用藥】
嬰幼兒慎用。

【老年患者用藥】
老年人慎用。

【藥物相互作用】
(1)本品與芬太尼因化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處,兩藥可有交叉敏感。
(2)本品能促進(jìn)雙香豆素、茚滿二酮等抗凝藥物增效,并用時(shí)后者應(yīng)按凝血酶原時(shí)間而酌減用量。

【藥物過量】
(1)本品逾量中毒時(shí)可出現(xiàn)呼吸減慢、淺表而不規(guī)則,發(fā)紺,嗜睡,進(jìn)而昏迷,皮膚潮濕冰冷,肌無力,脈緩及血壓下降,偶爾可先出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀,瞳孔擴(kuò)大、心動(dòng)過速、興奮、譫妄,甚至驚厥,然后轉(zhuǎn)入抑制。
(2)中毒解救口服者應(yīng)盡早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、給予升壓藥提高血壓,? -腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射納洛酮0.005~0.01mg/kg,成人0.4mg,亦可用烯丙嗎啡作為拮抗劑。但本品中毒出現(xiàn)的興奮驚厥等癥狀,拮抗劑可使其癥狀加重,此時(shí)只能用地西泮巴比妥類藥物解除。當(dāng)血內(nèi)本品及其代謝產(chǎn)物濃度過高時(shí),血液透析能促進(jìn)排泄毒物。

【規(guī)格】
(1)25mg (2)50mg

【貯藏】
密閉保存。醫(yī)學(xué)全/在線m.quanxiangyun.cn

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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