【藥品名稱】
通用名：注射用哌拉西林鈉
曾用名：
商品名：
英文名：Piperacillin Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Pɑilɑxilinnɑ
本品的主要成份為：哌拉西林鈉。其化學(xué)名稱為：(2S，5R，6R)-3.3-二甲基-6-[(4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C23H26N5NaO7S
分子量：539.54
【性狀】
本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物；無臭；極易引濕。
【藥理毒理】
哌拉西林是半合成青霉素類抗生素，具廣譜抗菌作用。哌拉西林對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，以及銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品對腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對哌拉西林敏感。
哌拉西林的作用機(jī)制為通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服不吸收。正常人肌內(nèi)注射本品1g后0.71小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)為52.2mg/L，6小時(shí)血藥濃度為1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g后即刻血藥濃度達(dá)58.0mg/L和142.1mg/L，6小時(shí)分別為0.5mg/L和0.6mg/L。給嚴(yán)重腎功能損害病人（內(nèi)生肌酐清除率≤5ml/L)于30分鐘內(nèi)按體重靜脈滴注70mg/kg，1小時(shí)后的血藥濃度約為350mg/L。
本品的血清蛋白結(jié)合率為17%～22%，表觀分布容積(Vd)為0.18～0.3L/kg，分布半衰期(t1/2?)為11～20分鐘，在骨、心臟等組織和體液中分布良好，在腦膜有炎癥時(shí)在腦脊液中也可達(dá)到相當(dāng)濃度。
正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2?)為0.6～1.2小時(shí)，中度以上腎功能不全者可延長至3.3～5.1小時(shí)，在肝內(nèi)不代謝。本品系通過腎（腎小球?yàn)V過和腎小管分泌)和非腎（主要經(jīng)膽汁)途徑清除。靜脈注射1g后，12小時(shí)尿中排出給藥量的49%～68%。肝功能正常者10%～20%的藥物經(jīng)膽汁排泄。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試很少量藥物經(jīng)乳汁排出。血液透析4小時(shí)可清除給藥量的30%～50%。肌內(nèi)注射前1小時(shí)口服丙磺舒1g，可使血藥峰濃度(Cmax)增高30%，血消除半衰期(t1/2??)延長30%。
【適應(yīng)癥】
適用敏感腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬所致的敗血癥、上尿路及復(fù)雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷病人的感染。
【用法用量】
本品可供靜脈滴注和靜脈注射。
成人中度感染一日8g，分2次靜脈滴注；嚴(yán)重感染一次3～4g，每4～6小時(shí)靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過24g。
嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100～200mg/kg。新生兒體重低于2kg者，出生后第1周每12小時(shí)50mg/kg，靜脈滴注；第2周起50mg/kg，每8小時(shí)1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時(shí)50mg/kg，靜脈滴注；
1周以上者每6小時(shí)50mg/kg。
【不良反應(yīng)】
1．過敏反應(yīng)：青霉素類藥物過敏反應(yīng)較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)，嚴(yán)重者如過敏性休克偶見；過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵�，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2．局部癥狀：局部注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。
3．消化道癥狀：腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等；假膜性腸炎罕見。
4．個(gè)別患者可出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。
5．中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、頭暈和疲倦等。
6．腎功能減退者應(yīng)用大劑量時(shí)，因腦脊液濃度增高，出現(xiàn)青霉素腦病，故此時(shí)應(yīng)按腎功能進(jìn)行劑量調(diào)整。醫(yī)學(xué)全在線
7．其他：念珠菌二重感染、出血等。
【禁忌】
有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．使用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn)，呈陽性反應(yīng)者禁用。
2．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物；對頭孢菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過敏者，對本品也可能過敏。
3．本品在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導(dǎo)致出血，發(fā)生后應(yīng)及時(shí)停藥并予適當(dāng)治療；腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量。
4．對診斷的干擾：應(yīng)用本品可引起直接抗球旦白(Coombs)試驗(yàn)呈陽性，也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。
5．有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用。
6．本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物生殖試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品有損害，但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對照試驗(yàn)以排除這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1．在體外本品與氨基糖甙類藥物（阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素)合用對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細(xì)菌具有協(xié)同抗菌作用。
2．本品與頭孢西丁合用，因后者可誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生? -內(nèi)酰胺酶而對銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現(xiàn)拮抗作用。
3．與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥及非甾體抗炎止痛藥合用時(shí)可增加出血危險(xiǎn)，與溶栓劑合用可發(fā)生嚴(yán)重出血。
4．本品與氨基糖甙類抗生素不能同瓶滴注，否則兩者的抗菌活性均減弱。
【藥物過量】
應(yīng)及時(shí)停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除哌拉西林。
【規(guī)格】
按C23H27N5O7S計(jì)算（1)0.5g （2)1.0g （3)2.0g
【貯藏】
密閉，在涼暗干燥處保存。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
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