| 江蘇大學(xué)醫(yī)學(xué)院２００５年生物藥劑與藥物動力學(xué)（碩士) |
| 一、名詞解釋（２０分， 每題２分) |
| １、ｆａｃｉｌｉｔａｔｅｄ�。洌椋妫妫酰螅椋铮� |
| ２、ｅｎｔｅｒｏｈｅｐａｔｉｃ ｃｙｃｌｅ |
| ３、第二相反應(yīng) |
| ４、ｈｙｂｒｉｄ�。穑幔颍幔恚澹簦澹颉� |
| ５、腎清除率 |
| ６、表觀分布容積 |
| ７、ｍｉｃｈａｅｌｉｓ－ｍｅｎｔｅｎ 方程 |
| ８、絕對生物利用度 |
| ９、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度 |
| １０、負(fù)荷劑量 |
| 二、填空題（１８分，每格０．５分) |
| １、藥物通過生物膜的 _____ 、___ _ ，ｄ－木糖的吸收 _____。 | 機制有______ ___�。痪S生素ｂ２ 屬于 ______ | 、______ 、_ 的吸收屬于_____ ，葡萄糖的吸收屬于_ |
| ２、口服給藥的吸收部 __ 、______ 是______ 。 | 位是消化道，包括__ 三個部分。其中藥物 | ____ 、____ 消化和吸收的主要部位 |
| ３、在難溶性藥物中加 ___ ，藥物溶出和 _____ ，會生成 ____ ，吸收速度 | 入適量表面活性劑，可 吸收______；當(dāng) ______，使體液 ______ 。 | 以使得表面張力___ 表面活性劑用量超過_ 中游離的藥物濃度__ |
| ４、首過效應(yīng)主要發(fā)生 | 在 ______ 和 | ______ 。 |
| ５、藥物代謝結(jié)合反應(yīng) __結(jié)合反應(yīng)的產(chǎn)物極 _結(jié)合反應(yīng)具有代謝飽 | 的各種類型中____ 性是降低的；____ 和現(xiàn)象。 | __ 結(jié)合和____ __結(jié)合和_____ |
| ６、藥物的腎排泄是指 。 | ______ 、和 | ______ 的總和 |
| ７、平均滯留時間ｍｒ 的商。其中一階矩定義 _ 。ｍｒｔ表示的是 | ｔ，定義為一階矩（ｓ 為______，零階 消除給藥劑量____ | １)與零階矩（ｓ２) 矩定義為 _____ __％所需時間。 |
| ８、在藥物動力學(xué)的參 是哪一種？ | 數(shù)中有很多種速度常數(shù) | ，試說明以下參數(shù)分別 |
| ①�。耄幔篲____ __________ | __________ _________ | _； �、凇。耄澹篲 |
| ③�。耄埃篲____ ：_________ | __________ __________ | _； �、堋。耄玻� _ |
| ⑤�。耄保埃篲___ __________ | __________ __________ | __； �、蕖。耄恚� |
| ⑦ α：________________ |
| 三、選擇題：（１８分) |
| （一)、單選題（６分，每題０．５分) |
| １、下列成分不是細胞膜組成成分的是（ ) |
| ａ脂肪 �。獾鞍踪|(zhì) ｃ磷脂 �。涮穷� |
| ２、利福霉素膽汁排泄 以改善這一情況（ | 顯著，不能充分向體內(nèi) ) | 轉(zhuǎn)運，下列哪種方法可 |
| ａ 將其結(jié)構(gòu)改變，使 極性減少 | 極性增大 | ｂ 將其結(jié)構(gòu)改變，使 |
| ｃ 增大給藥劑量 給藥劑量 | | ｄ 減少 |
| ３、擬定給藥方案的設(shè)計時，要調(diào)整劑量主要調(diào)節(jié)以下哪一項 |
| ａ �。悖恚幔停悖� ｂ�。簦保埠停搿 � | ｉｎ | |
| ｃ �。龊停悖臁 � ｄ�。昂挺� | | |
| ４、以下哪個過程屬于藥物的消除（ ) |
| ａ代謝 �。馀判� ｄ代謝和排泄 | ｃ分布和排泄 | |
| ５、下列幾種劑型中溶出最慢的是（ ) |
| ａ 溶液劑 �。浠鞈乙� | �。狻☆w粒劑 | ｃ片劑 |
| ６、ｐｈ－分配假說可用下面哪個方程描述（ ) |
| ａ ｆｉｃｋ �。恪。瑁琛� | ｂ�。睿铮澹螅� �。洹。螅簦� | ｗｈｉｔｎｅｙ ｃｋｓ |
| ７、以下哪種藥物不能透過血腦屏障向腦中轉(zhuǎn)運（ ) |
| ａ 氨基酸 ｄ 氨芐青霉素 | �。狻≌崽恰 � | ｃ 氯丙嗪 |
| ８、以下關(guān)于酶抑制劑ｓｋｆ－５２５ａ錯誤的是（ ) |
| ａ 它可以抑制葡萄糖 藥物的半衰期 | 醛酸結(jié)合反應(yīng) �。狻� | 它可以延長環(huán)巴比妥類 |
| ｃ 它可以促進戊巴比 ５０酶產(chǎn)生酶抑制作用 | 妥的代謝 的 | ｄ 它是通過破壞ｐ４ |
| ９、林可霉素與白陶土 時的１０％，這是由于 | 制劑同時服用，林可霉 白陶土對林可霉素具有 | 素的血藥濃度只有單服 （ )作用 |
| ａ 吸附 ｂ 交換 | 絡(luò)合 �。恪〈龠M | 水解 �。洹‰x子 |
| １０、線性藥物動力學(xué) ) | 的藥物生物半衰期的重 | 要特點是（ |
| ａ 主要取決于開始濃 有關(guān) | 度 | �。狻∨c給藥間隔 |
| ｃ 與給藥途徑無關(guān) 濃度或劑量及給藥途徑 | 均有關(guān) | �。洹∨c開始 |
| １１、用于比較同一藥 （ ) | 物兩種劑型的生物等效 | 性的藥代動力學(xué)參數(shù)是 |
| ａ�。幔酰恪ⅲ觯浜停� �。狻。幔酰�、ｖｄ和 | ｍａｘ ｔ１／２ | |
| ｃ ｃｍａｘ、ｔｍａ ｄ�。幔酰�、ｃ | ｘ和ｔ１／２ ｍａｘ和ｔｍａｘ | |
| １２、紅霉素的生物有 ) | 效性可因下述哪種因素 | 而明顯增加（ |
| ａ 制成緩釋片 成腸溶片 | | �。狻≈� |
| ｃ 使用紅霉素硬脂酸 小 | 鹽 | ｄ 增加顆粒大 |
| （二)、單選或多選題（１２分，每題１．５分) |
| １３、在藥物動力學(xué)研 ) | 究中可以用以下哪些方 | 法選取隔室模型（ |
| ａ ｌｏｏ－ｒｉｅｇ ｂ�。幔椋惴� | ｅｌｍａｎ法 | |
| ｃ ｆ檢驗 �。鳎幔纾睿澹颍睿� | ｌｓｏｎ法 | �。� |
| ｅ 用擬合度判斷 |
| １４、以下哪種藥物不 ) | 適于用微粉化的方法增 | 加藥物吸收（ |
| ａ在消化道的吸收受溶出速度支配的藥物 |
| ｂ 弱堿性藥物 |
| ｃ 胃液中不穩(wěn)定的藥物 |
| ｄ 難溶于水的藥物 |
| ｅ 對胃腸道有刺激性的藥物 |
| １５、具有以下哪些性 ) | 質(zhì)的藥物制劑容易出現(xiàn) | 生物利用度差異（ |
| ａ 藥物制劑中含有促進藥物吸收的成分 |
| ｂ 在水中溶解度達到３０ｍｇ／ｍｌ的藥物 |
| ｃ 在制劑中所占比例極小的藥物 |
| ｄ 在胃腸道均可吸收的藥物 |
| ｅ 生物半衰期長的藥物 |
| １６、下面是關(guān)于用線 ，正確的是（ | 性一室模型解釋藥物體 ) | 內(nèi)動態(tài)分布容積的敘述 |
| ａ分布容積是藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運的組織真實容積 |
| ｂ如果藥物向組織轉(zhuǎn)運過多，則分布容積的值越小 |
| ｃ如果藥物向組織轉(zhuǎn)運較多，則分布容積的值越大 |
| ｄ分布容積可用快速靜 乘積（ｄ*ｃ０)來計 | 脈給藥時的劑量（ｄ) 算 | 與血藥濃度（ｃ０)的 |
| ｅ分布容積不是藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運的組織真實容積 |
| １７、下列有關(guān)藥物尿 ) | 清除率（ｃｌ)的敘述 | 中，哪些是錯誤的（ |
| ａ 尿清除率與腎功能 ，其尿清除率是大致接 | 密切相關(guān)，因此具體到 近的 | 每個人，不論用什么藥 |
| ｂ 尿清除率高的藥物 然就短 | ，排泄快，清除速度常 | 數(shù)ｋ大，其ｔ１／２必 |
| ｃ 如果藥物在腎小管完全吸收，則其尿清除率約等于零 |
| ｄ 尿清除率是指單位 常用單位為ｍｌ／ｍｉ | 時間內(nèi)有多少體液（ｍ ｎ | ｌ)內(nèi)的藥物被清除， |
| ｅ 藥物清除速度常數(shù) 積呈正比 | ｋ的大小與尿清除率呈 | 反比，并和表觀分布容 |
| １８、廣義ｎ室線性乳突模型的特征為（ ) |
| ａ 模型中包括ｎ個體內(nèi)隔室 |
| ｂ 體內(nèi)的各種速度過程都是線性的 |
| ｃ 藥物僅從中央室消除 |
| ｄ 中央室與外周室、外周室之間均有藥物轉(zhuǎn)運 |
| ｅ中央室與外周室間有雙向藥物轉(zhuǎn)運，外周室間無藥物轉(zhuǎn)運 |
| １９、下列關(guān)于消化道的敘述中，哪些是正確的（ ) |
| ａ 使用栓劑的目的之 被代謝的藥物的生物利 | 一，是提高那些在消化 用度 | 道或吸收后在肝臟容易 |
| ｂ 胃內(nèi)滯留時間是影響藥物吸收的重要因素 |
| ｃ 胃粘膜不表現(xiàn)出脂 | 質(zhì)膜的性質(zhì)，而小腸粘 | 膜卻顯示脂質(zhì)膜的性質(zhì) |
| ｄ 緩釋制劑的藥物吸收不受食物的影響 |
| ｅ 舌下含片的吸收不受食物的影響 |
| ２０、一般認(rèn)為口服劑型藥物的生物利用度順序為（ ) |
| ａ 溶液劑>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片 |
| ｂ 溶液劑>混懸劑>片劑>膠囊劑>包衣片 |
| ｃ 溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>緩釋制劑 |
| ｄ 包衣片>片劑>膠囊劑>混懸劑>溶液劑 |
| ｅ 混懸劑>片劑>包衣片>溶液劑>膠囊劑 |
| 四、計算題（３２分) |
| １、某藥以每小時６０ ，ｖ＝１６．５２ｌ， ⑵ 若要求給藥后立即 平５ｈ，試設(shè)計給藥方 | ｍｇ的速度靜滴，已知 ⑴ 試求滴注５ｈ后的 達到有效血濃（１５μ 案。（１０分) | 該藥的ｔ１／２＝８ｈ 血藥濃度及穩(wěn)態(tài)濃度； ｇ／ｍｌ)并維持該水 |
| ２、已知某磺胺藥物為 表觀分布容積為７升。 ２５ｇ，注射的間隔時 的血藥濃度為多少？（ | 一室模型的藥物，其生 現(xiàn)將該藥作多劑量靜注 間為６小時，試問第６ ８分) | 物半衰期約為３小時， ，每次靜注劑量為０． 次注射后１小時，體內(nèi) |
| ３、某抗生素在體內(nèi)為 觀分布容積為１２．５ 藥濃度高于２５μｇ／ | 一室模型，其生物半衰 升。設(shè)某長期治療方案 ｍｌ，而不超過５０μ | 期為９小時，體內(nèi)的表 中，希望病人的該藥血 ｇ／ｍｌ，問： |
| �、拧∪裘扛簦缎r靜注２５０ｍｇ，是否合理？（６分) |
| �、啤∪粢�(guī)定每次靜 么范圍內(nèi)？（８分) | 注劑量為２５０ｍｇ， | 給藥間隔應(yīng)該限制在什 |
| 五、問答題（６２分) |
| １、有時藥物用油水復(fù) 服的低，這是為什 | 溶媒制成肌肉注射劑， | 其生物利用度反而比口 |
| 么？（６分) |
| ２、什么是ｒｉｔｓｃｈｅｌ一點法？簡述之（６分) |
| ３、用左旋多巴治療帕 要比普通口服制劑好很 比較大時，往往造成惡 ｂ６進行治療？為什么 | 金森綜合癥時，其腸溶 多，請說明其原因。（ 心、嘔吐、食欲不振等 ？（８分) | 性泡騰片的生物利用度 ６分)當(dāng)左旋多巴劑量 副作用，能否用維生素 |
| ４、呈現(xiàn)非線性動力學(xué) ) | 特征的藥物，其體內(nèi)過 | 程有哪些特點？（５分 |
| ５、用矩量法可以估算哪些藥物動力學(xué)參數(shù)（６分) |
| ６、藥物動力學(xué)研究中 （７分) | 最常用的兩種隔室模型 | 是什么？請分別簡述。 |
| ７、哪些藥物主要通過 細胞間通道透過粘膜吸 ) | 細胞內(nèi)通道透過粘膜吸 收？它們理化性質(zhì)的主 | 收？哪些藥物主要通過 要差異有哪些？（６分 |
| ８、你認(rèn)為在新藥研發(fā) 是什么？（１２分) | 中生物藥劑學(xué)與藥物動 | 力學(xué)的作用及關(guān)鍵問題 |
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