通用名 | 鹽酸普魯卡因注射液 |
曾用名 | |
英文名 | PROCAINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
拼音名 | YANSUAN PULUKAYIN ZHUSHEYE |
藥品類別 | 局部麻醉藥 |
性狀 | 本品為無色的澄明的液體。 |
藥理毒理 | 本品為酯類局麻藥,能暫時阻斷神經(jīng)纖維的傳導(dǎo)而具有麻醉作用,本品對皮
膚、粘膜穿透力弱,不適于表面麻醉。本品彌散性和通透性差,其鹽酸鹽的結(jié)合
形式在組織中釋放出游離堿而發(fā)揮局部麻醉作用。本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)常量抑
制,過量興奮。首先引起鎮(zhèn)靜、頭昏,痛閾提高,繼而引起眩暈、定向障礙、共
濟(jì)失調(diào),中樞抑制繼續(xù)加深,出現(xiàn)知覺遲鈍、意識模糊、進(jìn)而進(jìn)入昏迷狀態(tài)。劑
量繼續(xù)加大,可出現(xiàn)肌肉震顫、煩躁不安和驚厥等中樞興奮的中毒癥狀。本品小
劑量有興奮交感神經(jīng)的作用,使心率加快、血壓上升,劑量加大,由于心肌抑制,
外周血管擴(kuò)張、神經(jīng)節(jié)輕度阻斷而血壓下降,心率增快。本品抑制突觸前膜乙酰
膽堿釋放,產(chǎn)生一定的神經(jīng)肌肉阻斷,可增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,并直接抑
制平滑肌,可解除平滑肌痙攣。
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藥代動力學(xué) | 本品進(jìn)入體內(nèi)吸收迅速,很快分布,維持藥效約30~60分鐘,大部分與血漿
蛋白結(jié)合,并蓄積在骨骼肌、紅細(xì)胞等組織內(nèi),當(dāng)血漿濃度降低時再分布到全身。
在血循環(huán)中大部分迅速被血漿中假性膽堿酯酶水解,生成對氨基苯甲酸和二乙氨
基乙醇,前者80%以原形和結(jié)合型,后者僅有30%經(jīng)腎臟排出,其余經(jīng)肝酯酶
水解,進(jìn)一步降解后隨尿排出。本品易通過血-腦屏障和胎盤。 |
適應(yīng)癥 | 局部麻醉藥。用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法
等。
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用法用量 | 浸潤麻醉:0.25%-0.5%水溶液,每小時不得過1.5g。
阻滯麻醉:1%-2%水溶液,每小時不得過1.0g。
硬膜外麻醉:2%水溶液,每小時不得過0.75g。
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不良反應(yīng) | 本品可有高敏反應(yīng)和過敏反應(yīng),個別病人可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥;劑量過大,
吸收速度過快或誤入血管可致中毒反應(yīng)。 |
禁忌癥 | 心、腎功能不全,重癥肌無力等患者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.給藥前必須作皮內(nèi)敏感試驗(yàn),遇周圍有較大紅暈時應(yīng)謹(jǐn)慎,必須分次給
藥,有丘腫者應(yīng)作較長時間觀察,每次不超過30-50mg,證明無不良反應(yīng)時,方
可繼續(xù)給藥;有明顯丘腫者主訴不適者,立即停藥。
2.除有特殊原因外,一般不必加腎上腺素,如確要加入,應(yīng)在臨用時即加,
且高血壓患者應(yīng)謹(jǐn)慎。
3.藥液不得注入血管內(nèi),給藥時應(yīng)反復(fù)抽吸,不得有回血。
4.本品的毒性與給藥途徑、注速、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺
素等有關(guān),應(yīng)嚴(yán)格按照本說明書給藥。營養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)更易出現(xiàn)毒性反應(yīng),
應(yīng)予減量。
5.給予最大劑量后應(yīng)休息1小時以上方準(zhǔn)行動。
6.脊椎麻醉時尤其需調(diào)節(jié)阻滯平面,隨時觀察血壓和脈搏的變化。
7.注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒,注射部位應(yīng)
避免接觸碘,否則會引起普魯卡因沉淀。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。
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兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1. 可加強(qiáng)肌松藥的作用,使肌松藥作用時間延長,與肌松藥合用宜減少肌
松藥的用量。
2. 與其它局部麻醉藥合用時應(yīng)減量。
3. 本品可削減磺胺類藥物的藥效,不宜同時應(yīng)用磺胺類藥物。
4. 本品可增強(qiáng)洋地黃類藥物的作用,合用可導(dǎo)致其毒性反應(yīng)。
5. 新斯的明等抗膽堿酯酶藥物可干擾本品代謝,使本品毒性增強(qiáng),忌聯(lián)合
應(yīng)用。
6.本品可加深麻醉性鎮(zhèn)痛藥對呼吸的抑制及致低血壓的作用。
7.本品忌與下列藥品配伍:碳酸氫鈉、巴比妥類、氨茶堿、硫酸鎂、肝素
鈉、硝普鈉、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氫化考的松、地塞米松等。
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藥物過量 | 過量中毒的癥狀如頭昏、目眩,繼之寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、多言,最后可致驚
厥和昏迷,為了防止過量中毒,最大劑量不要超過1.0g,宜用最低有效濃度,
應(yīng)嚴(yán)格控制單位時間內(nèi)的用量,按20分鐘計,局部注射每kg體重不宜超過20mg;
氣管系粘膜表面麻醉時,每kg體重5-10mg;脊椎麻醉時,每kg體重3-4mg。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | 2ml:40mg 每盒10支 |
有效期 | 2年 |