通用名 | 鹽酸尼卡地平緩釋膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | NICARDIPINE HYDROCHLORIDE SUSTAIND-RELEASE CAPSULES |
拼音名 | YANSUAN NIKADIPING HUANSHIJIAONANG |
藥品類別 | 抗高血壓藥 |
性狀 | 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為淡黃色球形顆粒。 |
藥理毒理 | 本品為鈣離子拮抗劑,通過抑制鈣離子流入血管平滑肌細胞內(nèi)而發(fā)揮血管擴張作
用,從而使血壓下降。本品具有高度的血管選擇性,對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強
于心肌作用的30000倍。同時在狗和大白鼠實驗中顯示了排鈉利尿作用;在麻醉狗還顯
示擴張椎動脈、冠狀動脈、股動脈、腎動脈作用;本品可增加腦、心腎等主要臟器的血
流量,降壓作用確切、持久,長期用藥不會產(chǎn)生耐藥性,并可抑制因高血壓引起的心肌
肥大的進展和預(yù)防腦中風的發(fā)生。 |
藥代動力學 | 12名健康成人受試者單次服用本品40mg后測定血藥濃度呈雙峰態(tài),第一峰時為
0.79±0.45h,達峰濃度為14.2±8.2ng/ml,第二峰時為5.08±0.79h,達峰濃度為16.3
±5.8ng/ml(血藥濃度呈雙峰曲線與本制劑由速釋和緩釋兩種成分構(gòu)成的藥劑學特點相
符);每天口服兩次,每次40mg,連服7天后測血藥濃度,峰濃度為36.9±6.1ng/ml,
在7天之內(nèi)達到恒定狀態(tài)。連續(xù)口服給藥的半衰期約為7.6小時。本品主要通過肝臟廣
泛代謝,僅21%的代謝物由尿液排出,尿中未檢出尼卡地平原形物。 |
適應(yīng)癥 | 原發(fā)性高血壓。 |
用法用量 | 通常情況下,成人:口服,每日二次,每次一粒(40mg)。 |
不良反應(yīng) | 1. 常見者有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅等。
2.有時出現(xiàn)GOT、GPT、γ-GTP升高,偶有膽紅素升高。
3.較少見者心悸、乏力、心動過速。
4.有時出現(xiàn)便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹瀉、惡心、嘔吐。
5.其它:偶有LDH、膽固醇、尿素氮、肌酐升高,偶見粒細胞減少。 |
禁忌癥 | 1.對本品有過敏反應(yīng)者。
2.顱內(nèi)出血尚未完全止血的患者。
3.腦中風急性期顱內(nèi)壓增高的患者。
4.重度主動脈瓣狹窄。 |
注意事項 | 1.有肝、腎功能障礙的患者,低血壓、心力衰竭,青光眼,孕婦,哺乳期婦女,
兒童慎用本品。肝功能不全者宜從低劑量開始。
2. 性腦梗死和腦缺血患者,應(yīng)慎用,以防發(fā)生低血壓。
3. 本藥時需觀察血壓,心率。
4. 停用本品時應(yīng)逐漸減少劑量,并密切觀察病情。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦,慎用本品。本藥能排入乳汁,故哺乳期婦女最好不用。 |
兒童用藥 | 尚未確立對早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒、小兒的安全性。 |
老年患者用藥 | 老年人用藥應(yīng)從低劑量開始。 |
藥物相互作用 | 1.本品與β阻滯劑同用,耐受良好。
2.本品與西咪替丁合用,本品血藥濃度增高。
3.本劑與其他降壓藥聯(lián)合用藥時,有可能產(chǎn)生相加作用,使用時應(yīng)多加注意。
4.本劑與地高辛聯(lián)合用藥時,測定地高辛血藥濃度。
5.本品與環(huán)孢素合用時環(huán)孢素血濃度增高。
6.在體外,治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達莫、華法林、奎尼丁等加于人
體血漿中不改變本品的蛋白結(jié)合率。 |
藥物過量 | 對大鼠進行了24個月的給藥實驗,與對照組相比,45mg/kg/日給藥組(大約是臨
床用量的40倍)的雄性動物中甲狀腺濾泡的腫瘤顯著增加。過量時引起顯著低血壓、
心率變化、嗜睡、意識模糊,可靜脈補液,維持有效血容量,嚴重者可給升壓藥。 |
貯藏 | 遮光、密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |