| 通用名 | 鹽酸貝那普利片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | BENAZEPRIL HYDROCHLORIDE TABLETS |
| 拼音名 | YANSUAN BEINAPULI PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為薄膜衣片，除去膜衣后顯白色。 |
| 藥理毒理 | 1. 藥理
(1) 降壓：本品在肝內(nèi)水解為苯那普利拉，成為一種競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑
制劑，阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血
漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解，也使血管阻力降低，產(chǎn)生降壓作用。
(2) 減低心臟負(fù)荷：本品擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈，降低周圍血管阻力或心臟后負(fù)荷，降低
肺毛細(xì)血管嵌壓或心臟前負(fù)荷，也降低肺血管阻力，從而改善心排血量，使運(yùn)動(dòng)耐量和
時(shí)間延長(zhǎng)。
2. 毒理
大鼠和小鼠持續(xù)口服苯那普利2年，劑量為每天150mg/kg，未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。
（該劑量按mg/kg計(jì)算，為人類最大用量的110倍；按mg/m2計(jì)算，為人類最大用量的
18倍和9倍）。
不論在細(xì)菌試驗(yàn)中，還是在體外培養(yǎng)的哺乳動(dòng)物細(xì)胞試驗(yàn)中均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變
性。
雌、雄大鼠口服苯那普利，劑量為每天50 ?150mg/kg，未發(fā)現(xiàn)本品影響生殖能力。
（該劑量按mg/kg計(jì)算，為人類最大用量的37?375倍；按mg/m2計(jì)算，為人類最大用
量的6?60倍）。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 苯那普利口服吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間為0.5?1小時(shí)，苯那普利拉為1?1.5小時(shí)�？诜�
吸收至少37%，進(jìn)食不影響吸收。本品的蛋白結(jié)合率高達(dá)96.7%，苯那普利拉為95.3%。
本品吸收后在肝內(nèi)水解生成苯那普利拉，其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強(qiáng)。本
品的半衰期為0.6小時(shí)，苯那普利拉為10?11小時(shí)，2?3天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。本品主要經(jīng)腎清
除，不到1%的苯那普利以原形排出，20%以苯那普利拉排出，另外則以苯那普利和苯
那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結(jié)合物排出；11%?12%從膽道排泄。輕中度腎功能障礙（肌
酐清除率?30ml/min）、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動(dòng)力學(xué)。血液透析時(shí)，
本品少量可被透析清除。
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| 適應(yīng)癥 | 1. 高血壓（可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用）
2. 心功能不全（可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心藥利尿藥同用） |
| 用法用量 | 1. 成人用量
(1) 降壓：未服用利尿藥者，開(kāi)始推薦劑量為口服10mg，每天1次；已服用利尿藥
者（嚴(yán)重和惡性高血壓除外），用本品前應(yīng)停用利尿藥2?3天，小劑量給藥，在觀察下
小心增加劑量。如每天給藥1次不能滿意控制血壓，可增加劑量或分2次給藥，維持量
可達(dá)20mg?40mg/天。腎功能不良或有水、鈉缺失者開(kāi)始用5mg每天1次。
(2)心功能不全：開(kāi)始推薦劑量為口服5mg，每天1次，首次服藥需監(jiān)測(cè)血壓。維持
量可用5mg?10mg每天1次。嚴(yán)重心功能不全者較輕中度心功能不全需更小的劑量。
2. 兒童用量
尚無(wú)研究資料。
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| 不良反應(yīng) | 1. 常見(jiàn)的有：頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見(jiàn)的為頭痛和咳嗽。
2．少見(jiàn)的有：癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、
皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺(jué)異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。血管神經(jīng)性水腫
罕見(jiàn)。
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| 禁忌癥 | 1. 對(duì)苯那普利或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏者。
2. 有血管神經(jīng)性水腫史者。
3. 孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄而腎功能減退者。 |
| 注意事項(xiàng) | 1. 血管神經(jīng)性水腫：服用本品曾發(fā)生過(guò)唇或面部水腫，如出現(xiàn)該癥狀，應(yīng)立即停藥，
監(jiān)護(hù)患者，直到水腫消失。聲門、舌、喉部水腫可能引起氣道阻塞，應(yīng)停藥，并立即進(jìn)
行適當(dāng)治療，如：皮下注射1：1000腎上腺素溶液（0.3ml?0.5ml）。
2. 低血壓：嚴(yán)重缺鈉的血容量不足者服用本品時(shí)可能發(fā)生低血壓（如接受大量利尿
藥或透析治療者）。開(kāi)始服用本品前數(shù)天應(yīng)停用利尿藥或采取其他措施補(bǔ)充體液。對(duì)有
可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓者（如心功能不全病人），服用首劑后應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，直到血壓穩(wěn)定。
如果發(fā)生低血壓，應(yīng)采取臥位，必要時(shí)靜脈滴注生理鹽水。
3. 粒細(xì)胞減少：自身免疫性疾病及腎功能不全者出現(xiàn)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少機(jī)會(huì)增
多。對(duì)腎功能不全或有白細(xì)胞減少者，最初3個(gè)月內(nèi)每2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類1次，
以后定期檢查。
4. 腎功能不全：少數(shù)患者服用本品后可出現(xiàn)暫時(shí)性血尿素氮、肌酐升高，停用本品
和/或利尿藥，即可恢復(fù)。對(duì)腎功能不全者，在治療前幾周要密切監(jiān)測(cè)腎功能，以后應(yīng)定
期檢查腎功能。用本品時(shí)如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高，須減低本品
的劑量和/或停用利尿藥。
5. 其他：偶見(jiàn)血鉀升高，尤其在腎功能不全和并用治療低血鉀的藥物時(shí)。偶見(jiàn)氨基
轉(zhuǎn)移酶升高。腦或冠狀動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而加重。肝功能障礙時(shí)本品在肝內(nèi)
的代謝降低。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠期間不宜服用用本品。本品可透過(guò)胎盤，在妊娠第二、三期服用，可導(dǎo)致胎兒
損害，甚至死亡。若發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)立即停藥。
本品和苯那普利拉可分泌至母乳，但能到達(dá)嬰兒體循環(huán)的苯那普利拉可忽略不計(jì)。 |
| 兒童用藥 | 在兒童中研究不充分。在新生兒和嬰兒，會(huì)出現(xiàn)少尿和神經(jīng)異常。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者服用本品有較好的療效和耐受性，但老年患者及伴心功能不全、冠狀動(dòng)脈
及腦動(dòng)脈硬化患者服用本品時(shí)均應(yīng)注意血壓，血壓突然降低會(huì)引起重要臟器的供血不
足。 |
| 藥物相互作用 | 1. 與利尿藥合用降壓作用增強(qiáng)，可能引起嚴(yán)重低血壓。故原用利尿藥應(yīng)停藥或減量，
本品開(kāi)始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。
2. 與其他擴(kuò)血管藥合用可能導(dǎo)致低血壓。如合用，應(yīng)從小劑量開(kāi)始。
3. 與潴鉀利尿藥（如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶、阿米洛利）合用可引起血鉀過(guò)高
4. 與非甾體類抗炎止痛藥合用可通過(guò)抑制前列腺素合成及水鈉潴留，使本品降壓作
用減弱。
5．與其他降壓藥合用，降壓作用加強(qiáng)。其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥
物呈較大的相加作用，與β受體阻滯劑合用呈小于相加的作用。
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| 藥物過(guò)量 | 首先應(yīng)糾正低血壓，通過(guò)靜脈輸注生理鹽水?dāng)U充血容量是恢復(fù)血壓的一個(gè)有效措
施。苯那普利拉可部分經(jīng)透析除去。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | 10mg |
| 有效期 | |
