鹽酸丙卡巴肼

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鹽酸丙卡巴肼

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

其他抗腫瘤藥

藥物名稱：

鹽酸丙卡巴肼

英文名稱：

Procarbazine Hydrochloride

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	療治癌
2	甲基芐肼
3	甲芐肼

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	100mg
2	片劑	50mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Procarbazine Hydrochloride

藥理作用：

PCZ能抑制細(xì)胞有絲分裂，使染色體排列紊亂，有致畸、致癌、細(xì)胞毒作用等多種生物效應(yīng)。在體內(nèi)釋放出甲基正離子，與DNA結(jié)合而使之解聚，系細(xì)胞周期非特異性藥物，主要作用于G₁/S邊界，并對(duì)S期有延緩作用。它與烷化劑、長(zhǎng)春新堿、皮質(zhì)激素?zé)o交叉耐藥，與上述藥物合用時(shí)能明顯提高療效。

藥動(dòng)學(xué)：

口服吸收迅速，很快分布到各組織中，在肝、腎中濃度最高，能通過血腦屏障，人血漿半衰期為10分鐘。絕大部分在體內(nèi)代謝，主要由尿排泄，約30%以CO₂形式從肺部排出。

適應(yīng)癥：

1.霍奇金病可使1/3～1/2病人完全緩解，與氮芥、長(zhǎng)春新堿、潑尼松組成的MOPP方案是治療霍奇金病的基本方案之一。
2.對(duì)非霍奇金淋巴瘤、惡性組織細(xì)胞增生癥、多發(fā)性骨髓瘤、黑色素瘤、腦瘤等也有一定療效。
3.與放射治療合并應(yīng)用，治療對(duì)放射抗拒的支氣管腺癌顯示有益的效果。

用法用量：

1.口服成人，一日150～300mg，分3～4次服，也可150～200mg睡前頓服，連服2周，4周重復(fù)，一療程總劑量根據(jù)血象而定，一般7～9g。組成MOPP方案治療霍奇金病時(shí)，一日l00mg/m²，連服14天。
2.靜滴 2～7mg/kg，從較低劑量開始逐漸增加，一療程總量7～10g。

不良反應(yīng)：

1.胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐、食欲不振，與劑量有關(guān)，多能耐受。偶有口腔炎、口干、腹瀉、便秘等。
2.骨髓抑制一般出現(xiàn)較晚，多在用藥后4～6周出現(xiàn)。主要表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板下降，其程度與劑量有關(guān)，停藥后2～3周可恢復(fù)正常。
3.神經(jīng)毒性部分病人可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，是由于PCZ對(duì)單胺氧化酶的抑制作用所致，表現(xiàn)為頭痛、乏力、不安、失眠、眩暈、嗜睡、精神錯(cuò)亂、腦電圖異常，也可有下肢感覺異常、深反射消失、麻痹等周圍神經(jīng)炎的表現(xiàn)。
4.其他發(fā)熱、寒戰(zhàn)、出汗、皮炎、脫發(fā)、溶血性貧血、肝功能損害、心動(dòng)過速、血壓下降等。少數(shù)年輕婦女可致閉經(jīng)，停藥后可恢復(fù)。

相互作用：

1.本品為弱單胺氧化酶抑制劑，服藥期間不宜食用含酪胺成分的食物，如乳酪、香蕉等，不宜飲酒。同時(shí)應(yīng)用擬交感神經(jīng)藥和抗抑郁藥(如丙米嗪、阿米替林)時(shí)應(yīng)注意。
2.與吩噻嗪類有協(xié)同鎮(zhèn)靜作用，如與巴比妥類、麻醉藥、抗組胺藥和利血平等合用時(shí)亦應(yīng)調(diào)整劑量，以免中樞抑制過度。

注意事項(xiàng)：

1.本品可引起溶血性貧血，對(duì)肝腎功能或骨髓功能不全的病人應(yīng)減少劑量。
2.嚴(yán)重肝腎功能損害者及孕婦禁用。
3.避光、密閉保存。

療效評(píng)價(jià)：

PCZ是治療霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤的有效藥物，含有PCZ的MOPP方案是目前治療霍奇金病最常用的方案。但經(jīng)過長(zhǎng)期的臨床觀察發(fā)現(xiàn)此藥有致癌性及致畸性，導(dǎo)致第二原發(fā)腫瘤增加。因此許多學(xué)者主張對(duì)兒童患者以其他藥物(如VP-16)代替之。

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