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天麻

  
別名 赤箭、離母、鬼督郵、神草、獨搖芝、赤箭脂、定風草、合離草、獨搖、自動草、水洋芋
漢語拼音 tian ma
英文名 Tall Gastrodia Tuber, Tuber of Tall Gastrodia
藥材基原 為蘭科植物天麻的塊莖。
動植物形態(tài) 天麻,多年生寄生草本,高60-100cm,全株不含葉綠素。塊莖肥厚,肉質(zhì),長圓形,長約10cm,直徑3-4.5cm,有不甚明顯的環(huán)節(jié)。莖圓柱形,黃赤色。葉呈鱗片狀,膜質(zhì),長1-2cm,具細脈,下部短鞘狀抱莖?偁罨ㄐ蝽斏L10-30cm,花黃赤色;花梗短,長2-3mm;苞片膜質(zhì),狹披針形或線狀長橢圓形,長約1cm;花被管歪壺狀,口部斜形,基部下側稍膨大,先端5裂,裂片小,三角形;唇瓣高于花被管的2/3,具3裂片,中央裂片較大,其基部在花管內(nèi)呈短柄狀;合蕊柱長5-6mm,先端具2個小的附屬物;子房倒卵形,子房柄扭轉(zhuǎn)。蒴果長圓形至長圓狀倒卵形,長約15mm,具短梗。種子多而細小,呈粉末狀,花期6-7月。果期7-8月。
資源分布 分布于吉林、遼寧、河北、陜西、甘肅、安徽、河南、湖北、四川、貴州、云南、西藏等地。
生態(tài)環(huán)境 生于海拔1200-1800m的林下陰濕、腐殖質(zhì)較厚的地方。
藥用植物栽培 生物學特性 喜涼爽、濕潤環(huán)境,怕凍、怕旱、怕高溫,并怕積水。天麻無根,無綠色葉片,上種子到種子的2年整個生活周期中,除有性期約70d在地表外,常年以塊莖潛居于土中。營養(yǎng)方式特殊,專從侵入體內(nèi)的蜜密環(huán)菌菌絲取得營養(yǎng),生長發(fā)育。宜選腐殖質(zhì)豐富、疏松肥沃、土壤pH5.5-6.0,排水良好的砂質(zhì)壤土栽培。
栽培技術 以無性繁殖和有性繁殖交替進行。首先要培養(yǎng)好蜜環(huán)菌菌材或菌床。一般闊葉樹都可用來作培養(yǎng)蜜環(huán)菌的材料,但以槲、櫟、板栗、栓皮櫟等樹種最好。天麻用塊莖進行繁殖,主要用無明顯頂芽、個體較小的白麻和米麻作種麻,11月至翌年3月為栽種適期,但以11月冬種為好。采用菌材伴栽法或菌床栽培法?蛇x用室內(nèi)培育、室外培育、防空洞培育。有性繁殖:天麻種子極小,由胚及種皮組成,無胚乳及其他營養(yǎng)貯備,發(fā)芽非常困難。種子萌發(fā)階段必須與紫萁小菇一類共生萌發(fā)菌建立共生營養(yǎng)關系,種子才能萌發(fā)?刹捎脴淙~菌床法或伴菌播種法播種。
田間管理 主要是防旱、防澇和防凍。
病蟲害防治 塊莖腐爛是由多種原因引起的,要嚴格選擇排水良好的砂壤土栽培;培養(yǎng)菌枝、菌種時,菌種一定要純;加大接菌量,抑制雜菌生長。
采收和儲藏 宜在休眠期進行。冬栽的第2年冬季或第3年春季采挖;春栽的當年冬季或第2年春季采挖,收獲時先取菌材,后取天麻、箭麻作藥,白麻和米麻作種。收獲后要及時加工,趁鮮先除去泥砂,按大小分級,水煮,150g以上的大天麻,煮10-15min,100-150g者煮7-10min,100g以下者煮5-8min,等外的煮5min,以能透心為度,煮好后放入熏房,用硫黃熏20-30min,后用文火烘烤,炕上溫度開始以50-60℃為宜,至7-8成干時,取出用手壓扁,繼續(xù)上炕,此時溫度應在70℃左右,待天麻全干后,立即出炕。
藥用部位
生藥材鑒定 性狀鑒定 塊莖呈長橢圓形,扁縮而稍彎曲,長5-12cm,寬2-6cm,厚0.5-3cm。表面黃白色或淡黃色,微透明,有縱皺及溝紋,并具由點狀斑痕組成的環(huán)紋。頂端有紅棕色芽苞(冬麻,俗稱鸚哥嘴),或殘留莖基或莖痕(春麻);底部有圓臍形疤痕。質(zhì)堅硬,不易折斷,斷面平坦,角質(zhì)樣,米白色或淡棕色,有光澤,內(nèi)心有裂隙。氣特異,味甘,微辛。
以質(zhì)地堅實、沉重,有鸚哥嘴,斷面明亮,無空心者(冬麻)為佳。
顯微鑒定 塊莖橫切面:最外面或可見淺棕色殘留表皮組織。皮層細胞切向處長,靠外側的1至數(shù)列細胞壁稍增厚,可見孔。維管束散列,外韌型或周韌型,導管多角形,直徑8-30μm,2至數(shù)個成群。薄壁細胞含有多數(shù)糖類團塊狀物,有的幾乎充滿胞腔,遇碘液顯暗棕色。有的薄壁細胞含草酸鈣針晶束,針晶長至90μm。
品質(zhì)標志 《中華人民共和國藥典》1995年版規(guī)定,本品按干燥品計,天麻素不得少于0.10%。
中藥化學成分 天麻中含量較高的主要成分是天麻甙(gastrodin),也稱天麻素,其化學組成為對-羥甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖甙(p-hydroxymethylphenyl-β-D-glucopyranoside);另含天麻醚甙(gastrodioside),其化學組成為雙-(4-羥芐基)-醚-單-β-D-吡喃葡萄糖甙[bis-(4-hydroxybenzyl)ether-mono-β-D-glucoyranoside]。又含對-羥基苯甲基醇(p-hydroxybenzyl alcohol),對羥基苯甲基醛(p-hydroxybenzaldehyde),4-羥芐基甲醚(4-hydroxybenzyl methylether),4-(4'-羥芐氧基)芐基甲醚[4-(4'-hydroxybenzyloxy)-benzyl methyl ether],雙(4-羥芐基)醚[bis(4-hydroxybenzyl)ether],三[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)芐基]枸櫞酸酯{tris-[4-(β-D-glucopyranosyloxy)benzyl]citrate,parishin}。又含香草醇(vanillyl alcohol),枸櫞酸(citric acid),枸櫞酸甲酯(methyl citrate),琥珀酸(succinic acid),棕櫚酸(palmitic acid),β-谷甾醇(β-sitosterol),蘿卜甙(daucosterol),蔗糖(sucrose)。初生球莖含有一種抗真菌蛋白以及幾丁質(zhì)酶(chitnase),β-1,3-葡聚糖酶(β-1,3-glucanase)。還含有具增強免疫作用的天麻多糖以及多種微量元素,其中以鐵的含量最高,氟、錳、、鍶、碘、銅次之。
從新鮮天麻中分離得到酚性成分:天麻甙,對-羥基苯甲醇,對-羥基苯甲醛,3,4-二羥基苯甲醛(3,4-dihydroyxbenzaldehyde),4,4'-二羥基二苯甲烷(4,4'-dihydroxydiphenyl methane),對-羥芐基乙醚(p-hydroxybenzyl ethyl ether),4,4'-二羥基二芐醚(4,4'-dihydroxydibenzyl ether),4-乙氧基甲苯基-4'-羥基芐醚(4-etho-xymethylphenyl-4'-hydroxylbenzyl ether),三[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)芐基]檸檬酸酯,對-乙氧甲基苯酚(4-ethoxymethylphenol)。
理化性質(zhì)
中藥化學鑒定 1.取本品粉末1g,加水10ml,浸泡1h,隨時振搖,濾過。濾液加碘試液2滴,顯紫紅色或酒紅色。(與淀粉區(qū)別) 2.取本品粉末1g,加45%乙醇10ml,浸泡4h,隨時振搖,濾過。濾液加硝酸汞溶液(取汞1份,加發(fā)煙硝酸1份溶解后,加水2份稀釋制成)0.5ml,加熱,溶液顯玫瑰色,并發(fā)生黃色沉淀。 3.取本品粉末0.2g,加乙醇10ml,加熱回流1h,濾過。取濾液1ml,置10ml量瓶中,加乙醇稀釋至刻度,搖勻,在270nm±1nm處有最大吸收或出現(xiàn)一肩峰;另取濾液1ml,置25ml量瓶中,加乙醇稀釋至刻度,搖勻,在219-224nm波長范圍內(nèi)有最大吸收。 4.薄層色譜 本品70%乙醇提取液作供試品溶液,以天麻甙對照品制成對照品溶液。分別吸取二溶液點樣于同一硅膠G薄層板上,用氯仿-甲醇(9:1)展開,10%磷鉬酸乙醇噴霧,110℃烘干,樣品液色譜中在與對照品色譜的相應位置處,在相同的藍色斑點。
中藥有效成分結構式的測定
炮制方法 天麻:揀去雜質(zhì),大小分檔,用水浸泡至七成透,撈出,稍晾,再潤至內(nèi)外濕度均勻,切片,曬干。炒天麻:先用文火將鍋燒熱,隨即將片倒入,炒至微黃色為度。煨天麻:將天麻片平鋪于噴過水的表芯紙上,置鍋內(nèi),用文火燒至紙色焦黃,不斷將藥片翻動至兩面老黃色為度。 1.《雷公炮炙論》:修事天麻十兩,用蒺子一鎰,緩火熬焦熟后,便先安置天麻十兩于瓶中,上用火熬過蒺藜子蓋內(nèi),外便用三重紙蓋并系。從已至未時,又出蒺藜子,再入熬炒,準前安天麻瓶內(nèi),用炒了蒺藜子于中,依前蓋,又隔一伏時后出。如此七遍,瓶盛出后,用布拭上氣汗,用刀劈,焙之,細銼,單搗。 2.《綱目》:若治肝經(jīng)風虛,惟洗凈,以濕紙包,于糠火中煨熟,取出切片,酒浸一宿,焙干用。
劑型
中藥制藥工藝 [商品規(guī)格]商品中分春天麻和冬天麻。二者按個頭大小及肥瘦又分四等。一等:長橢圓形,去凈粗栓皮,一端有殘留莖基或頂芽,另端有圓盤狀的凹臍形疤痕。質(zhì)堅實,半透明。每kg26支以內(nèi),無空心。二等:每kg46支以內(nèi),余同一等,三等:每kg90支以內(nèi),稍有空心,余同一等。四等:每kg90支以外,凡不合一、二、三等的碎塊,空心及未去皮者均屬此等。出口商品只分一、二、三等。
藥理作用 1.鎮(zhèn)靜作用:
1.1.香莢蘭醇對小鼠自主活動的影響:
取小鼠150只,分為50組,每組3只,對照18組,腹腔注射生理鹽水0.2ml/只,給藥32組,分別腹腔注射香莢蘭醇(合成品)200mg/kg及對照藥物香莢蘭素200mg/kg,于給藥后分別于15、30、60、90分鐘按設計的踏板式小鼠活動記錄儀記錄每組小鼠15分鐘的活動數(shù),各給藥組及對照組在不同時間內(nèi)活動數(shù)的均值及抑制百分率和顯著性測驗結果。表明香莢蘭醇及對照藥物香莢蘭素在15-30分鐘左右,自發(fā)活動減少最為明顯,呈現(xiàn)鎮(zhèn)靜峰值。
1.2.天麻水劑和蜜環(huán)菌發(fā)酵液對小鼠自主活動的影響:
將小鼠分為10組,每組5只,放入光電記錄小鼠活動箱內(nèi),觀察10分鐘內(nèi)小鼠活動數(shù),給藥組腹腔注射天麻水劑和10g/kg(天麻水劑每1ml相當生藥1g,下同)。發(fā)酵液組腹腔注射不同劑量的發(fā)酵液(蜜環(huán)菌發(fā)酵液分別由葡萄糖、果糖和用蔗糖生產(chǎn)右旋醣酐的副產(chǎn)物3種培養(yǎng)基發(fā)酵而得,分別以發(fā)酵液Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ表示。實驗時將發(fā)酵液濃縮10倍,給藥,pH=5-6,下同。30分鐘后觀察小鼠活動數(shù),并與對照比較,結果天麻水劑和發(fā)酵液對小鼠自主活動均有明顯抑制作用。
1.3.天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙對小鼠自主活動的影響:
實驗用每組8只小鼠,分4次記錄,給生理鹽水或藥物30分鐘后,記錄10分鐘內(nèi)2只小鼠活動數(shù)總和,劑量為天麻注射液(天麻原料經(jīng)水提酵沉后,上清液濃縮至2.5g/ml,下同)10g/kg,去天麻甙部分(天麻注射液經(jīng)葡聚糖凝膠方法制備而得,下同)20g(相當生藥)/kg,天麻甙25,50,100mg/kg,結果天麻注射液10g/kg和去天麻甙部分20g/kg可減少小鼠的自主活動。天麻甙3種劑量均無作用。
2.對閾下劑量戊巴比妥鈉作用的影響:
2.1.天麻水劑和蜜環(huán)菌發(fā)酵液對戊巴比妥鈉作用的影響:
給小鼠腹腔注射戊巴比妥鈉30mg/kg,以小鼠翻正反射消失l分鐘以上為標準,觀察10只動物中入睡動物數(shù),給藥組先腹腔注射不同劑量天麻水劑和蜜環(huán)菌發(fā)酵液。結果給藥組與對照組比較均有非常顯著差別。
2.2.天麻注射液、上天麻甙部分和天麻甙對戊巴比妥鈉作用的影響:
鼠皮下注射天麻注射液或去天麻甙部分30分鐘后,腹腔注射26-30mg/kg戊巴比妥鈉,以翻正反射消失l分鐘以上為入睡指標,觀察各組翻正反射消失動物數(shù),用X法測定給藥組與對照組之間差異的顯著性。天麻注射液2g/kg,去天麻甙部分5g/kg均可明顯地使小鼠的翻正反射消失,天麻甙則無此作用。
3.對戊巴比妥鈉類藥物睡眠時間的影響:
3.1.香莢蘭醇對環(huán)己烯巴比妥鈉睡眠時間的影響:小白鼠80只,分成3組,對照組40只,腹腔注射生理鹽水0.2ml/只,香莢蘭醇組20只,腹腔注射200mg/kg香莢蘭素組20只,腹腔注射200mg/kg。均于給藥后30分鐘靜脈注射環(huán)己烯巴比妥鈉50mg/kg,香莢蘭醇延長睡眠時間約為對照組的4倍,香莢蘭素延長睡眠時間約為2倍。
3.2.天麻水劑和蜜環(huán)菌發(fā)酵液對戊巴比妥鈉睡眠時間的影響:
每組10只小鼠共15組,由一側腹腔注射天麻水劑10和20g/kg或蜜環(huán)菌發(fā)酵液,30分鐘后由另一側腹腔注射戊巴比妥鈉50mg/kg。對照組只給戊巴比妥鈉,按翻正反射消失作為睡眠的指標。結果給藥組與對照組有顯著差別。
3.3.天麻注射液、去天麻甙部分和天麻甙對戊巴比妥鈉睡眠時間的影響:
皮下注射生理鹽水或藥物30分鐘后,腹腔注射45-50mg/kg戊巴比妥鈉,進行t檢驗。對照組的睡眠時間為66.6±13.7分鐘,天麻注射液與去天麻甙部分20g/kg組睡眠時間分別比對照組延長73%和27%,有顯著差異,P<0.05,而天麻甙組則無影響。
4.抗驚厥作用:
4.1.香莢蘭醇和香莢蘭素各300mg/kg腹腔注射兩組小鼠(每組40只),對照組腹腔注射生理鹽水0.2ml/只,30分鐘后每組腹腔注射不同劑量戊四氮(55.4-93.8mg/kg),觀察驚厥現(xiàn)象,測得香莢蘭醇組和香莢蘭素組的CD50分別為84.37±8.55mg/kg和90.42±8.55mg/kg,提高CD50百分率分別為35.5%和45.2%。天麻水劑與蜜環(huán)菌發(fā)酵液采用與上述類似方法,觀察對抗戊四氮驚厥,亦有相似結果。
4.2.香莢蘭醇和香莢蘭素對抗士的寧驚厥作用不顯著。蜜環(huán)菌發(fā)酵液對煙堿引起的驚厥亦有對抗作用。耳靜脈注射天麻注射液1g/kg或香莢蘭醛40mg/kg,均能提高電擊痙攣的閾值,抑制腦部癲癇樣放電的發(fā)展,有效地制止癲癇樣發(fā)作。香家蘭醛的作用比天麻注射液顯著。實驗性癲癇豚鼠每日皮下注射天麻50%乙醇浸出物0.2-1g/kg,3-6日,即可制止癲癇發(fā)作。每日注射香莢蘭醛0.1-0.2g/kg,5-6日,亦有效果。
5.對小鼠抗缺氧能力影響:
小鼠給生理鹽水或天麻制劑15-30分鐘后放入密封瓶內(nèi)。結果表明,天麻注射液,去天麻甙部分2g/kg均有抗缺氧作用,天麻甙25-200mg/kg未顯示有抗缺氧作用。
6.對心肌攝取86Rb的影響:
小鼠給以生理鹽水或藥物30分鐘后,靜脈注射適當濃度86Rb0.1ml/g,靜脈注射速度5秒。30秒后處死小鼠,取出心臟,剪開,將血沖洗干凈,比較給藥組與對照組10mg心肌的計數(shù)值。天麻注射液和去天麻甙部分10g/kg能明顯增加心肌對86Rb的攝取,20g/kg作用更強,有明顯的量效關系。天麻甙50-200mg/kg無作用。
7.抗巴豆油鼠耳炎癥的作用:
小鼠給藥30分鐘后,一側鼠耳涂2%巴豆油0.05ml,5小時后涂巴豆油的耳朵紅腫達高峰。以涂巴豆油的紅腫耳朵與未涂巴豆油耳朵的重要差表示炎癥的程度,實驗表明天麻注射液和去天麻甙部分有一定的抗炎作用。
8.對免疫功能的影響:
8.1.朱荃報道,天麻多糖具有增強機體非特異性免疫和細胞免疫的作用。參照金筠芳等甘蔗多糖免疫活性測定方法,取C57BL小鼠,雌雄兼用,每批同一性別,14-20g,每日腹腔注射天麻多糖125mg/kg,共7日,對照用生理鹽水,第7日給藥后24小時,處死,稱取脾臟與胸腺。結果胸腺明顯增重,具有統(tǒng)計學意義。
按張?zhí)N窮等報道的方法,取雄性C57BL和雌性ICRF小鼠,雌雄兼用,每批同一性別,每日皮下注射l25mg/kg天麻多糖。對照用生理鹽水,共給藥7日,末次給藥后24小時,將5%雞紅血球懸液0.5ml分別注入兩組小鼠的腹腔,按常規(guī)方法處理并觀察巨噬細胞的吞噬百分率。
參照中醫(yī)研究中藥研究所微生物室免疫組報道的研究豬苓提取物對小鼠免疫功能影響的方法,用雄性C57BL小鼠作為供體鼠(18-22g)。每日腹腔注射天麻多糖12.5mg/kg,對照用生理鹽水,連續(xù)9日.第9日后,取天麻多糖組與對照組小鼠脾臟,以無菌生理鹽水制成細胞懸液為供體。另以出生9日的雄性C57BL和雌性ICRF乳鼠為受體鼠,同窩配對。分成3組,第一組不注射脾細胞的無移植組。第二組腹腔注射天麻多糖組,小鼠脾細胞懸液1×10個親代脾細胞。第三組腹腔注射生理鹽水組,小鼠脾細胞懸液1×10個親代脾細胞。3組受體鼠均在接受供體脾細胞懸液注射后第7日處死。稱取脾重,計算脾系數(shù)(100×脾重/體重)。按公式計算兩組的刺激指數(shù)(SI)。實驗表明天麻多糖具有增加小鼠胸腺重量、提高小鼠腹腔巨噬細胞吞噬功能,增強小鼠移植物抗宿主反應的作用。
8.2.朱麗玲等報道,天麻多糖在組織培養(yǎng)上對水泡性口炎病毒(VSV)有直接抑制作用。又取20-22gC3H/Je純種小鼠,實驗組以天麻多糖懸液12.5mg/只灌胃,每日1次,每次0.4ml/只。對照用蒸餾水,連續(xù)7日,然后每只腹腔注射l280Hau/ml新城雞瘟病毒(NDV)0.5ml,6小時后取血,分離血清,用CPE法測定干擾素效價,并以標準干擾素校正。結果實驗組有非常顯著作用(見表23)。用同一品種小鼠,腹腔注射12.5mg/ml濃度的天麻多糖液0.2ml/只,對照用生理鹽水,然后分別于6、12、18、24小時取血,分離血清,與正常血清對照,結果以18小時和24小時產(chǎn)生干擾素的滴變最高(P<0.01)。乙酰天麻素(AG)為天麻素衍生物,在離體中基底動脈條試驗中AG可拮抗5HT和K+(40mmol/L)引起的收縮,陳植和等進一步觀察了AG可拮抗5-HT和K+(40mmol/L)引起的收縮。陳植和等進一步觀察了AG對麻醉犬和兔血液動力學參數(shù)的影響。麻醉犬血液動力學實驗:取雜種犬16只,雌雄兼用,體重11.9±SD1.9kg,隨機等分兩組,戊巴比妥鈉30mg/kg,靜脈注射麻醉,用MPU-0.5A壓力換能器測取平均動脈血壓(mAP),用RM-6000型多導生理儀記錄。十二指腸給藥,實驗用20%AG混懸液,對照用生理鹽水。給予AG后的10-60分鐘椎動脈流量增加15-30%(P<0.05,0.01),其作用峰時在30-40分鐘。其它各項動力學參數(shù)均無明顯改變。表現(xiàn)為AG選擇性增加椎動脈流量的同時未見任何其它心血管效應。麻醉兔頸內(nèi)動脈流量和心輸出量實驗:日本種大耳兔24只,雌雄兼用,體重2.2±0.4kg,隨機分為三組,十二指腸給藥,實驗用20%AG混懸液,陽性對照用尼卡的平(250ug/ml),對照用生理鹽水。給予AG后10-60分鐘頸內(nèi)動脈流量增加24-111%,其作用峰時在40-60分鐘,心輸出量并無明顯改變。生理鹽水組的上述兩項指標均無明顯變化。尼卡的平組在用藥后20-60分鐘,頸內(nèi)動脈流量增加41-88%,其作用峰時在30-50分鐘,心輸出量在10-40分鐘有輕度增加。從上述實驗提示由于AG脂溶性高,吸收迅速,顯效快,雖對腦血管作用活性不高,但口服幾無毒性,故對腦血管疾病仍有開發(fā)價值。
9.含鋅量不同的栽培天麻對大鼠血流動力學的影響:
人工栽培天麻的藥理作用與野生天麻相似。南京中醫(yī)學院在栽培天麻時旋以微量元素鋅,并根據(jù)天麻含鋅量的多少,分別制成天麻A、B、C三種注射液。樣品經(jīng)水提醇沉,濃縮成含20%天麻生藥注射液。A為一般天麻制劑,含鋅量30ppm。B為增鋅天麻,含鋅100ppm。C為高鋅天麻,含鋅0ppm。D為天麻A加上適量硫酸鋅,使其含鋅總量相當300ppm。實驗用SD大鼠25只,體重214.8±32.3g,雌雄兼用。腹腔注射烏拉坦麻醉,分離兩側頸總動脈,左側插入測血壓管,右側插入心室內(nèi)壓插管,并分別連接傳感器,將信號輸入動物心功能檢測儀,并與微機相連,待穩(wěn)定后,進行實時記錄:心率(HR)、收縮壓(SBP)、舒張壓(DBP)、平均動脈壓(MAP)、左室收縮壓(LVSP)、左室舒張壓(LVDP)、左室舒張末期壓(LVEDP)、左室壓最大變化速率(±dp/dtmax)、等容收縮期左室內(nèi)壓上l的時間常數(shù)(T)及HR×MAP×LVET等。大鼠隨機分成兩組,一組按拉丁方設計,分別恒速靜脈注射天麻A、B、C各0.4/100g或硫酸鋅(相當C的含量)。另一組恒速靜脈注射天麻C或D各0.4/100g。給藥后記錄0、0.5、1、1.5、2、3、5、10、15和20分鐘各次數(shù)值。結果天麻A與D兩組比較,各指標值無明顯差異(P>0.05);天麻C與D比較,差異非常顯著(<0.01);天麻C與A比較,SBP、DBP、LVSP、+dp/dtmax、-dp/dtmax、MAP×HR×LVET等指標的降低幅度,天麻C均較A大(P<0.01)。延長t-dp/dtmax和T值,C的效應較A強(P<0.01)。維持時間天麻C2分鐘左右,較A(0.5分鐘左右)略長。結果表明,對大鼠血液動力學各參數(shù)的作用,天麻C比A強,而D與A之間無明顯差異。天麻A與B比較,B各指標參數(shù)介于A和C之間,但經(jīng)統(tǒng)計學處理,僅DBP、LVSP和MAP×HR×LVET三項參數(shù)有明顯差異。天麻C與B各參數(shù)的差異非常顯著。表明三種制劑中C的效應最強,B次之,A較弱。含鋅量與效應呈相關性(r=0.9940,P<0.01),提示天麻栽培中結合鋅后,使作用增強,但外加等量鋅并不能增強其作用。
藥理學 小鼠腹腔注射天麻浸膏,半數(shù)致死量為51.4-61.4g/kg,家兔每天注射天麻稀醇浸劑0.25-lg/kg,可見軟弱少動,食欲大減,體重下降,甚至死亡。如腹腔注射煎劑12g/kg,則有疲困、反應遲鈍、共濟失調(diào)、拒食、心跳加快。腦電波出現(xiàn)每秒1-2次的慢波,1例心電圖有T波倒置。12只兔多數(shù)在用藥后48小時內(nèi)死亡。香莢蘭醛副作用較小,靜脈注射40mg/kg或口服1g/kg,動物的一般狀態(tài)和心電圖、腦電圖都沒有特殊變化。小鼠腹腔注射,1次給藥香莢蘭醇的半數(shù)致死量為891.3±31.7mg/kg。天麻浸膏(每支相當生藥7.14g)雄性小鼠×次腹腔注射的半數(shù)致死量為0.43ml/10g,雌鼠半數(shù)致死量為0.36ml/10g,相當生藥0.514g/10g。天麻素毒性很小,用dd系雄性小鼠靜脈注射的半數(shù)致死量為337mg/kg,灌胃為半數(shù)致死量>1000mg/kg,亦有測得灌胃半數(shù)致死量>5000mg/kg。動物的亞急性毒性實驗表明,天麻素及甙元對血液紅細胞及血小板、轉(zhuǎn)氨酶、非蛋白氮、膽固醇等均無影響,心、肝、脾、肺、腎、胃及腸切片未見細胞變性。天麻素及甙元不影響家兔清醒時心律,但心率略減慢。兔腹腔注射天麻水劑12g/kg30分鐘后動物反應遲鈍,繼則出現(xiàn)共濟失調(diào)和拒食。5小時后心率增至300次以上,多在48小時內(nèi)死亡。天麻注射液1g/kg靜脈注射,產(chǎn)生顯著的鎮(zhèn)靜作用,匍伏不動并拒食,但心電和腦電圖均無變化。香莢蘭醛40mg/kg靜脈注射或1g/kg灌胃,動物一般狀態(tài)良好,心、腦電圖無改變。小鼠腹腔注射半數(shù)致死量946mg/kg,大鼠灌胃半數(shù)致死量3000mg/kg。天麻素或?qū)αu基苯甲醛給大及小鼠灌胃14-60日,對血象均無影響,心、肝、腎等重要器官病理學檢查,未見異常改變。 天麻的衍生物乙酰天麻素對小鼠和大鼠胎仔影響的實驗表明,在小鼠和大鼠受胎后第6-15日,灌胃373mg/(kg·日)乙酰天麻素,對胎盤、胎仔鼠體重、性別、外觀、內(nèi)臟及骨骼發(fā)育無明顯影響。小鼠373-149mg/(kg·日),大鼠32.3-64.5mg/(kg·日)分別于受孕后第6-15日灌胃,與對照組比較胎仔未見受到明顯影響和畸形。
藥代動力學 1. 3H-天麻素在大鼠體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄:
合成天麻素由昆明制藥廠提供,天麻甙元(對羥基苯甲醇)按文獻方法合成。3H-天麻素標記位置在甙元的芐基上,比放射性為4.57ci/mM,放化純度>95%。實驗按1mci/kg給藥,并加以未標記的天麻素,劑量為50mg/kg。大白鼠選用Sprague-Dawley系,體重152±12g。膽汁排泄實驗用216±11g。整體動物放射自顯影用20±1g小鼠,口服給藥前,禁食12小時。自由飲水。大鼠21只,分7組,灌胃后于0、10、30分鐘和1、2、4、8小時分別處死,在給藥后1小時內(nèi),放射性自胃腸道消失速率常數(shù)為3.25小時-1,l小時胃腸道殘存放射性僅4%。1小時后消失速率常數(shù)為0.17h-1。大鼠靜脈注射后血中放射性上l快,5分鐘時血中放射性為92.32X105dpm/ml,2小時僅為11.23X10(5)dpm/ml.灌胃給藥后血中放射性下降很快,5分鐘時血中放射性為1.293X10(5)dpm/ml,1小時已達5.370X10(5)dpm/ml。組織分布:大鼠尾靜脈注射后15分鐘與2小時分別測定,腎中放射性遠高于其它臟器。其次是肺、子宮、肝和血。腦中放射性較低,但變化與其它臟器不同,2小時放射性比15分鐘時高。灌胃放射性分布與靜脈注射相似。心脾放射性在4小時內(nèi)變化不大;肝、肺、子宮的放射性變化與全血一致。腦中放射性在2小時最高。脂肪中放射性很低。小鼠靜脈注射3H-天麻素后的整體自顯影在體內(nèi)分布與大鼠相似。靜脈注射15分鐘時,腎和膀胱放射性最強,胃腸較弱。排泄:放射性主要從尿排出,且大部分在前2小時排泄。糞排泄很少,24小時僅排出劑量的0·63%。大鼠膽汁中排出的放射性亦很少,給藥后24小時僅排出劑量的3.06%。血漿蛋白結合率:用平衡透折法測定天麻素及甙元的血漿蛋白結合率。平衡時間55-60小時,溫度為4℃。天麻素波度為0.01%。測得血漿蛋白結合率為4.3±0.36%(n=3)。取平衡后透折液1ml用乙醚5ml提取,測定放射性。提取率僅0.3%。本法證明在此實驗條件下,無甙元生成。天麻素溶液(含3H-天麻素)在酸性條件下置95℃水浴回流6小時。冷卻后用乙醚提取。回收溶劑后配成甙元水溶液。甙元的血漿蛋白結合率為69.3±5.2%(n=4)?梢娞炻樵谘兄饕怯坞x態(tài)的,而甙元大多以結合形式存在。甙元的消除可能是體內(nèi)總放射性消除速度的決定因素。3H-天麻素在大鼠體內(nèi)具有吸收快、分布廣、代謝旺盛和消除較快等特點。天麻素的中樞抑制作用可能通過其水解為甙元后進入腦組織所致。
2.不同時間給藥3H-天麻素在大鼠體內(nèi)的動力學過程:
實驗采用Wistar系雄性大鼠,體重145±SD24g,3H-天麻素比放射性169GBq/mmol,放化純度>95%,實驗用放射性劑量為1.85MBg/kg,并加入合成天麻素至100mg/kg。大鼠29只分4組,分別在08:00,14:00,20:00,02:00,灌胃'3H-天麻素5,10,30分鐘及1,1.5,2,3,4,8,12,24小時分別由尾端取血,測定放射性。結果各組吸收速度常數(shù)Ka,達峰時間Tp、血放射性一時間曲線下面積AUC間有顯著差異。其中20:00與08:00給藥的Ka,08:00與14:00,20:00,02:00給藥的Tp及02:00與08:00,14:00給藥的AUC之間有顯著差異。大鼠于不同時間給藥后,體內(nèi)過程呈現(xiàn)晝夜變化,晚上給藥吸收快,作用明顯,上午效果較差,但大鼠一般晚上較活躍,是否有助于藥物吸收。AUC反映藥物的利用度,肝藥酶的代謝作用與晝夜節(jié)律有關,大鼠肝藥酶在02:00活性最強,3H天麻素在02:00給藥后AUC顯著低于08:00及14:00兩組,峰濃度也較小,可能與肝藥酶的代謝活性有關。
3.劑量對3H-天麻素體內(nèi)過程的影響:
采用18-22g雌性小鼠,3H-天麻素比放射性4.57ci/mM,放化純度>95%,實驗劑量為50mg/kg(750uci/kg)、100mg/kg(1500uci/kg和200mg/kg(3000uci/kg)).小鼠12只,分3組,按上述劑量由尾靜脈注射給藥。給藥后立即取血。結果,小鼠靜脈注射3H-天麻素后,血中放射性變化符合二室開放模型。放射性在體內(nèi)分布(a相)很快,但劑量與a值變化不一致。放射性消除(B相)隨劑量增大而加快。劑量從50mg/kg增至200mg/kg時,消除半衰期t1/2B從5.7小時降至3.3小時,消除速度降低了42%,中室消除速度常數(shù)K10變化與B相同。表明劑量大時,排泄加快,天麻素在體內(nèi)不易積蓄,在實驗劑量范圍內(nèi),3H-天麻素的藥物動力學行為呈非線性關系。
4.天麻素在生物樣品中的藥代動力學:
天麻素(Gas)及其甙元(HBA)由昆明制藥廠等提供,mP分別為154-6℃和112-5℃,Gas純度為98.66%。動物采用雄性大鼠,體重177±SD9g;兔,雌雄兼用,體重2.63±0.28kg;大(雄性),體重17.7±2.4kg。用HPI(方法分離及測定生物樣品中Gas及其代謝產(chǎn)物HBA。大鼠57只分2組,分別尾靜脈注射Gasl00及200mg/kg,不同時間斷頭取血。兔10只分2組,分別于耳緣靜脈注射Gasl00和200mg/kg,不同時間后由股動脈取血。犬3只,下肢靜脈注射Gas50mg/kg后不同時間由對側靜脈取血。實驗表明,3種動物靜脈注射Gas后的藥一時曲線均屬二室開放模型,t1/2a和t1/2B分別小于或等于5和77分鐘,說明藥物自中央室向周邊室的分布相當迅速,消除也頗快,在組織中分布不廣,提示臨床用藥時應反復給藥,并適當縮短給藥間隔。兔十二指腸給藥和大鼠灌胃Gas的生物利用度分別為2.9%和79.4%。Gas在兔體內(nèi)可少量轉(zhuǎn)化為HBA。Gas在這3種動物體內(nèi)的藥物動力學存在著明顯的種屬特異性。
毒理學
藥物配伍
藥性 甘;辛;平;無毒
歸經(jīng) 肝;脾;腎;膽;心;膀胱經(jīng)
功效 息風止痙;平肝陽;祛風通絡
功效分類 安神藥
主治 慢驚風抽搐拘攣;眩暈頭痛;半身不遂;肢麻;風濕痹痛
用法用量 內(nèi)服:煎湯,3-10g;或入丸、散、研末吞服,每次1-1.5g。
用藥禁忌 氣血虛甚者慎服。
不良反應及治療 雖然天麻毒性很低,但在臨床使用中偶見副作用或較嚴重的反應。如1例服天麻(80g)與老母雞燉湯,發(fā)生休克,經(jīng)急救處理后2天復原。1例用生天麻引起尋麻藥疹。1例口服天麻蜜環(huán)菌糖衣片,每日3次,每次3片,3天后開始脫發(fā),1周后大量脫落,停藥后逐漸恢復。1例服天麻蜜環(huán)菌片引起雙眼瞼固定性藥疹。四川曾報道天麻致過敏性休克1例和肌肉注射天麻注射液致嚴重過敏反應1例。天麻注射液亦有致過敏性休克1例。
選方
臨床運用
各家論述 1.《本草衍義》:天麻,用根,須別藥相佐使,然后見其功,仍須加而用之,人或蜜漬為果,或蒸煮食,用天麻者,深思之則得矣。
2.李杲:肝虛不足者,宜天麻、芎窮勞以補之。其用有四:療大人風熱頭痛,小兒風癎驚悸,諸風麻痹不仁,風熱語言不遂。
3.《綱目》:天麻,乃肝經(jīng)氣分之藥!端貑枴吩疲T風掉眩,皆屬于木。故天麻入厥陰之經(jīng)而治諸病。按羅天益云:眼黑頭旋,風虛內(nèi)作,非天麻不能治。天麻乃定風草,故為治風之神藥。今有久服天麻藥,遍身發(fā)出紅丹者,是其祛風之驗也。
4.《藥品化義》:天麻,氣性和緩,《經(jīng)》曰,肝苦急,以甘緩之。用此以緩肝氣。蓋肝屬木,膽屬風,若肝虛不足,致肝急堅勁,不能養(yǎng)膽,則膽腑風動,如天風之鼓蕩為風木之氣,故曰諸風掉眩,皆屬肝木,由肝膽性氣之風,非外感天氣之風也,是以肝病則筋急,用此甘和緩其堅勁,乃補肝養(yǎng)膽,為定風神藥。若中風、風癎、驚風、頭風、眩暈,皆肝膽風證,悉以此治。若肝勁急甚,同黃連清其氣。又取其體重降下,味薄通利,能利腰膝,條達血脈,諸風熱滯于關節(jié)者,此能疏暢。凡血虛病中之神藥也。
5.《本草新編》:天麻,能止昏眩,療風去濕,治筋骨拘攣癱瘓,通血脈,開竅,余皆不足盡信。然外邪甚盛,壅塞經(jīng)絡血脈之間,舍天麻又何以引經(jīng),使氣血攻補之味,直入于受病之中乎?總之,天麻最能祛外束之邪,逐內(nèi)避之痰,而氣血兩虛之人,斷不可輕用之耳。
6.《本草正義》:天麻氣味,古皆稱其辛溫,蓋即因于《本草經(jīng)》之赤箭,而《開寶》、甄權諸家,稱其主諸風濕痹,冷氣癱瘓等證,皆因辛溫二字而來,故視為驅(qū)風勝濕,溫通行痹之品。然潔古諸家,又謂其主虛風眩暈頭痛,則平肝息風,適與祛風行痹宣散之法相背。使其果屬辛溫宣散,則用以治虛風之眩暈頭痛,寧不助其l騰而益張其焰?何以羅天益且謂眼黑頭眩,風虛內(nèi)作,非天麻不能治?從此知果是風寒濕邪之痹著癱瘓等癥,非天麻之所能奏效也。蓋天麻之質(zhì),厚重堅實,而明凈光潤,富于脂肪,故能平靜鎮(zhèn)定,養(yǎng)液以息內(nèi)風,故有定風草之名,能治虛風,豈同誑語。今恒以治血虛眩暈,及兒童熱痰風驚,皆有捷效,故甄權以治語多恍惚,善驚失志,東垣以治風熱,語言不遂,皆取其養(yǎng)陰滋液,而息內(nèi)風。蓋氣味辛溫之說,本沿赤箭之舊,實則辛于何有,而溫亦虛言。
7.《本經(jīng)》:主惡氣,久服益氣力,長陰肥健。
8.《別錄》:消腫,下支滿,疝,下血。
9.《藥性論》:治冷氣頑痹,癱緩不遂,語多恍惚,多驚失志。
10.《日華子本草》:助陽氣,補五勞七傷,通血脈,開竅。
11.《開寶本草》:六髦罘縭裕鬧新危,利腰膝,強筋力。
12.張元素:治風虛眩暈頭痛。
13.《本草匯言》:主頭風,頭痛,頭暈虛旋,癲癎強痙,四肢攣急,語言不順,一切中風,風痰。
考證 出自《雷公炮炙論》 1.《抱樸子》:獨搖芝,無風自動。其莖大如手指,赤如丹素,葉似莧,其根有大魁如斗,有細者如雞子十二枚,周繞大根之四方,相去丈許,皆有細根如白發(fā)以相連。主高山之上,其所生左右無草。 2.《唐本草》:赤箭,此芝類,莖似箭簳,赤色,端有花葉,遠看如箭有羽。根、皮、肉、汁與天門冬同,惟無心脈。去根五、六寸,有十余子衛(wèi)似芋。其實似苦楝子,核作五、六棱,中肉如面,日暴則枯萎也。得根即生啖之,無干服法也。 3.《本草圖經(jīng)》:赤箭,今江湖間亦有之,然不中藥用。今三、四月采苗,七、八、九月采根。《本經(jīng)》但云三月、四月、八月采根,不言用苗,而今方家乃并用根苗,各有收采時月,與《本經(jīng)》參差不同,難以兼著,故但從今法。天麻,今京東、京西、湖南、淮南州郡亦有之。春生苗,初出若芍藥,獨抽一莖,直上高三、四尺,如箭簳狀,青赤色,故名赤箭芝,莖中空,依半以上,貼莖微有尖小葉,梢頭生成穗,開花結子如豆粒大;其子至夏不落,卻透虛入莖中,潛生土內(nèi);其根形如黃瓜,連生一、二十枚,大者有重半斤或五、六兩,其皮黃白色,名曰龍皮;肉名天麻。二月、三月、五月、八月內(nèi)采。初取得乘潤刮去皮,沸湯略煮過,暴干收之。嵩山、衡山人或取生者蜜煎作果食之,甚珍。 4.《夢溪筆談》:赤箭,即今之天麻也。后人既誤出天麻一條,遂指赤箭別為一物;既無此物,不得已又取天麻苗為之,滋為不然!侗静荨访鞣Q'采根陰干',安得以苗為之?草藥上品,除五芝之外,赤箭為第一,此養(yǎng)生上藥。世人惑于天麻之說,遂止用之治風,良可惜哉;蛞詾槠淝o如箭,既言赤箭,疑當用莖,此尤不然。至如尾、牛膝之類,皆謂莖葉有所似,用則用根耳,何足疑哉。 5.《綱目》:《本經(jīng)》止有赤箭,后人稱為天麻,甄權《藥性論》云:赤箭芝一名天麻,本自明白。馬志重修《本草》,重出天麻,遂致分辨如此。沈括《筆談》……雖是,但根莖并皆可用。天麻子從莖中落下,俗名還筒子;其根暴干,肉色堅白如羊角色,呼羊角天麻,蒸過黃皺如干瓜者,俗呼瓜天麻,皆可用者。一種形尖而空,薄如玄參狀者,不堪用。
藥物應用鑒別
藥典收錄
藥材拉丁名 Rhizoma Gastrodiae
拉丁植物動物礦物名 Gastrodiaelata Bl.
科屬分類 蘭科
出處 《中華本草》
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