| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗變態(tài)反應(yīng)藥物\抗組胺藥 |
| 英文名 | Levocabastine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽。本品為白色或類白色粉末。不溶于水，易溶于二氯甲烷、乙醚、丙酮、乙酸乙酯等溶劑。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品用于緩解過敏性鼻炎的癥狀。 本品可迅速、有效地消除過敏性鼻炎的典型癥狀（打噴嚏、鼻癢、流鼻涕)，作用維持?jǐn)?shù)小時(shí)。本品也可作為預(yù)防用藥，提高過敏反應(yīng)發(fā)生的閾值。也用于眼科變態(tài)反應(yīng)治療。 本品治療劑量下無中樞抑制作用，對精神運(yùn)動(dòng)性活動(dòng)無影響，故駕駛汽車和操縱機(jī)器患者也可以應(yīng)用。 本品停藥無反跳現(xiàn)象。長期使用不發(fā)生急性耐藥性。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為卡巴斯汀的左旋體，是一種強(qiáng)效、速效、具有高度選擇性的新型組胺H1受體拮抗劑。與H1受體的親和力強(qiáng)于組胺，可與組胺競爭H1受體，從而消除組胺與H1受體結(jié)合而產(chǎn)生的過敏癥狀。在治療劑量下，本品幾乎只與H1受體結(jié)合，與腦、氣管、回腸、肺等器官內(nèi)的其它受體幾乎無親和力。即使劑量高達(dá)治療劑量的數(shù)倍也未見抗5-羥色胺、抗膽堿及其它非H1受體發(fā)生作用。只有在長期大劑量服用時(shí)才可能與多巴胺D2受體、去甲腎上腺素α1受體發(fā)生部分結(jié)合。 本品與H1受體親和力甚強(qiáng)，與目前應(yīng)用的其它抗組胺藥相比，其效價(jià)較高，故可局部給藥。極小劑量本品即可產(chǎn)生抗組胺效應(yīng)，半數(shù)有效量（ED50)為1.5μg/kg，本品高親和力，與H1受體結(jié)合牢固難以解離，50%解離所需時(shí)間長達(dá)116分鐘，藥效可持續(xù)16小時(shí)。本品局部應(yīng)用起效迅速。 動(dòng)物試驗(yàn)證明，本品局部應(yīng)用可對組胺或抗原誘發(fā)的變態(tài)反應(yīng)有迅速和持久的抑制效應(yīng)，而不引起全身反應(yīng)。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品經(jīng)鼻腔給藥，一般給藥后5-10分鐘內(nèi)即可產(chǎn)生抗組胺作用。本品局部吸收較慢，患者吸收速度慢于正常志愿者。鼻腔噴霧給藥吸收量約60%-70%。本品血漿t1/2為35-40小時(shí)。被吸收藥物70%以原型藥的形式由尿排出。靜注和口服的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明本品在體內(nèi)的分布、消除呈雙相模型。t1/2為0.59小時(shí)，t1/2為32.9小時(shí)。 |
| 劑型 | 鼻用制劑 |
| 規(guī)格 | 鼻噴劑：1ml：0.5mg，每瓶10ml。 |
| 用法用量 | 噴鼻。本品為微懸浮液，用前必須搖勻。常用量為每鼻孔2噴（50μg/噴)，每日2次。癥狀嚴(yán)重者，可增加至每次每鼻孔2噴，每日2-4次。用藥前應(yīng)清洗鼻道。 |
| 不良反應(yīng) | 1．本品局部使用劑量很小，一般無明顯不良反應(yīng)，偶見輕微的頭痛、鼻刺激感（鼻腔刺痛或燒灼感)、嗜睡及口干現(xiàn)象。 2．動(dòng)物急性毒性試驗(yàn)表明，本品的毒性很小。小鼠及大鼠的耐受劑量為2.56g/kg以上，家兔的耐受劑量為2g/kg以上，僅狗急性毒性試驗(yàn)出現(xiàn)死亡，1次口服的半數(shù)致死量（LD50)為2.56g/kg。 3．鼻腔應(yīng)用本品未發(fā)現(xiàn)對纖毛運(yùn)動(dòng)有影響。 4．動(dòng)物試驗(yàn)表明，長期、大劑量服用本品可能出現(xiàn)： （1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：活動(dòng)能力降低、進(jìn)食量下降、體重下降等反應(yīng)，本品極高劑量時(shí)（超過半數(shù)有效量的1000倍)可能與中樞多巴胺能D2受體、去甲腎上腺素能α1受體結(jié)合，出現(xiàn)血液中催乳素水平上升等癥狀。 （2)血液系統(tǒng)：血清膽固醇和白細(xì)胞略有下降，結(jié)合球蛋白稍增加。 （3)泌尿系統(tǒng)：尿液pH值和尿液中肌酸酐略有下降，腎小管略有腫脹。因本品經(jīng)腎排出，長期大劑量可能造成腎損傷。 （4)內(nèi)分泌系統(tǒng)：腎上腺重量略有增加，主要是脂肪的積聚，未見病理變化。 （5)生殖系統(tǒng)：出現(xiàn)精子減少，也可能造成畸胎。 5．本品有一定的中樞鎮(zhèn)靜作用，故可能發(fā)生嗜睡等癥狀。 6．中毒解救：目前尚無使用本品過量中毒的報(bào)道，但不排除誤服藥物后而產(chǎn)生的輕微鎮(zhèn)靜作用。一旦誤服，建議大量飲水以促進(jìn)經(jīng)腎排泄。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．本品經(jīng)腎臟排泄，故腎功能不全的患者慎用。 2．禁忌證：對本品過敏的患者禁用。 3．由于缺乏孕婦應(yīng)用的充分資料，妊娠期婦女暫不宜使用本品。 4．目前尚未見左卡巴斯汀與其它藥物有相互作用的報(bào)道，但不能排除與酒精有輕微的相互作用。 |
| 貯藏 | 室溫保存，有效期3年。 |
| 備注 |
