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西替利嗪

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗變態(tài)反應(yīng)藥物\抗組胺藥
英文名 Cetirizine
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品常用其鹽酸鹽,為白色結(jié)晶狀粉末,微苦,無(wú)特殊氣味,易溶于水及乙醇
功效
主治 本品廣泛用于各種由IgE介導(dǎo)的變態(tài)反應(yīng)病。包括急慢性蕁麻疹、血管性水腫、異位性皮炎、嬰兒濕疹接觸性皮炎、光敏性皮炎、過(guò)敏性鼻炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎、花粉癥、藥物變態(tài)反應(yīng)、食物變態(tài)反應(yīng)、昆蟲變態(tài)反應(yīng)、過(guò)敏性喉水腫、過(guò)敏性咳嗽等均有效。對(duì)于皮膚瘙癢癥、冷性蕁麻疹,皮膚劃紋癥,刺激性皮炎亦有療效。對(duì)于支氣管哮喘發(fā)作期病人,由于本品有抑制嗜酸粒細(xì)胞的活化與趨化作用,有助于控制支氣管哮喘的遲發(fā)相反應(yīng),故亦可作為輔助治療。
用途
方解
藥理作用 本品為第一代抗組胺藥物羥嗪的衍生物。具有羥嗪原有的強(qiáng)效,長(zhǎng)效持異性H1受體拮抗作用。但不易通透血腦屏障,對(duì)中樞性H1受體的親和性很低,基本無(wú)困倦作用,亦無(wú)明顯的抗膽堿及抗5-羥色胺作用。經(jīng)動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品對(duì)組胺釋放劑48/80,血管活性腸肽,P物質(zhì)及神經(jīng)肽等所引起的皮膚反應(yīng)均有較強(qiáng)的阻抑作用。并發(fā)現(xiàn)西替利嗪對(duì)變態(tài)反應(yīng)發(fā)作時(shí)的嗜酸粒細(xì)胞的活化與趨化有抑制作用。對(duì)變應(yīng)原皮膚試驗(yàn),鼻粘膜及支氣管激發(fā)試驗(yàn)亦有明顯的抑制作用。
體內(nèi)過(guò)程 人服用后,血漿濃度于30分鐘后迅速提高,約2小時(shí)后到達(dá)峰值,然后緩慢下降。其代謝t1/2為11小時(shí),其排泄t1/2為9小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為93%。此藥在體內(nèi)經(jīng)胃腸吸收后大部分以原型由尿、大便、汗液及乳液等排出。經(jīng)尿排出率約占70%,經(jīng)大便排出率約占10%。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:10mg。
用法用量 1.對(duì)于成人及12歲以上兒童每日服藥1次,每次10mg,服藥時(shí)間可按癥狀出現(xiàn)規(guī)律而定。如癥狀出現(xiàn)于晚間者可于臨睡前服用,如癥狀出現(xiàn)于白天者,可于晨間服藥。對(duì)于晝夜均有癥狀或服藥后有輕度不良反應(yīng)者,可分2次服用,晨晚各服5mg。 2.對(duì)于6-12歲兒童每日服藥5mg,本品為長(zhǎng)圓形片劑,中間有一切痕,較易分割藥片。6歲以下兒童,一般不用片劑,可按每日每公斤體重0.2mg給藥,將藥片研碎后用水吞服。
不良反應(yīng) 1.本品在臨床應(yīng)用中,有少數(shù)病人出現(xiàn)頭痛,口干,思睡,情緒不穩(wěn)等表現(xiàn)。但出現(xiàn)率很低,與安慰劑服用者之機(jī)率相似。 2.過(guò)量服用本藥后,出現(xiàn)的主要不良反應(yīng)為嗜睡,對(duì)于此藥的過(guò)量反應(yīng),尚未發(fā)現(xiàn)特效的解毒劑。一旦發(fā)生超量用藥時(shí),以催吐,洗胃,支持療法及加強(qiáng)生命體征的監(jiān)護(hù)為主,及時(shí)采用對(duì)癥處理,絕對(duì)忌用組胺作為解救用藥。 3.極少數(shù)病人服藥后可出現(xiàn)皮疹皮癢、惡心、嘔吐腹痛、腹瀉等過(guò)敏反應(yīng)。如出現(xiàn)反應(yīng),應(yīng)立即停藥,并改用病人不過(guò)敏的其他抗組胺藥,今后應(yīng)忌用西替利嗪。
注意事項(xiàng) 1.本品雖經(jīng)動(dòng)物試驗(yàn)無(wú)致畸,致癌等副作用,但對(duì)于早期妊娠婦女仍應(yīng)慎用。對(duì)于授乳期婦女,因藥物可通過(guò)乳汁為嬰兒攝取故亦應(yīng)慎用。 2.到目前為止,本藥尚無(wú)引起心率失常,QT間期延長(zhǎng),尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常及發(fā)胖等不良反應(yīng)。但用藥期間仍應(yīng)加強(qiáng)觀察與隨診。對(duì)于長(zhǎng)期用藥者尤應(yīng)提高警惕。 3.對(duì)于長(zhǎng)期用藥病人,用藥在1個(gè)月以上者,宜適當(dāng)更換藥物品種,防止長(zhǎng)期使用同一藥物引起的耐藥性。 4.對(duì)于嚴(yán)重肝腎功能不足者應(yīng)慎用本品。 5.對(duì)于飲酒者及經(jīng)常服用安眠藥的病人應(yīng)慎用本品。 6.目前本品的成人常規(guī)用量為每日10mg,應(yīng)嚴(yán)格掌握在常規(guī)劑量范圍內(nèi),病人不得由于療效不夠滿意而擅自增量。 7.對(duì)于空中作業(yè),潛水,駕駛或精密儀器操縱人員,或需要高度集中注意力的從業(yè)人員,用藥劑量均應(yīng)嚴(yán)格控制在安全范圍內(nèi)。 8.在特異性皮膚試驗(yàn),各種特異性變應(yīng)原激發(fā)試驗(yàn)或氣道反應(yīng)性試驗(yàn)前24小時(shí)內(nèi)避免服本品。
貯藏 避光,防熱,防潮,密閉保存,應(yīng)放在兒童不易取到的地方,以免誤服。保存期3年。
備注
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