中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
循環(huán)系統(tǒng)藥物\其他
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英文名 |
Alprostadil
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漢語拼音 |
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別名 |
前列腺素 E1 Prostaglandin E1
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為花生四烯酸衍生物,藥用品為人工合成的化合物,呈白色結晶,易溶于乙醇,在生理鹽水中略溶,可溶于pH7.4-8.0的磷酸緩沖液,也可溶于碳酸鈉溶液。其水溶液不穩(wěn)定。
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功效 |
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主治 |
1.用于心絞痛、心肌梗死、腦梗塞、血管閉塞性脈管炎、慢性動脈閉塞癥。2.視網膜中央靜脈血栓。3.新生兒先天性紫紺性心臟病。4.血管外科手術和體外循環(huán)時防止血栓形成。5.局部注射治療勃起功能障礙。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
前列腺素E1存在于不同種屬哺乳動物的組織和體液中,它具有廣泛的藥理活性。
1.抑制血小板聚集 本品通過抑制血小板血栓素A2(TXA2)合成而抑制血小板聚集并舒張血管。血小板合成的TXA2有強烈的聚集血小板和收縮血管作用,而血管內皮細胞合成的前列環(huán)素(PGI2)則有強烈的抑制血小板聚集和松弛血管平滑肌作用。PGI2/TXA2的平衡失調,TXA2相對增多是形成血栓和動脈硬化的重要條件,并對血小板細胞起保護和延長壽命作用。本品對血小板TXA2合成的抑制是其防治血栓性心血管病的基礎。
2.擴張血管 本品直接作用于血管平滑肌,抑制血管交感神經末梢釋放去甲腎上腺素,使血管平滑肌舒張,外周阻力降低,血壓下降,增加冠脈及末梢血流量,改善末梢循環(huán)。前列腺素E1可用于治療勃起功能障礙,其作用機制是抑制陰莖組織中α1-腎上腺素能的活性和舒張海綿體平滑肌,加速陰莖動脈血流。
3.抑制動脈粥樣硬化 本品通過提高動脈組織內cAMP水平、降低血脂、抑制血小板聚集、抑制平滑肌細胞增生等作用而抑制動脈粥樣硬化斑塊形成,縮小斑塊面積。
4.保護缺血性心肌 本品能增加心肌營養(yǎng)性血流,對急性心肌缺血和心肌梗死有明顯保護作用,能縮小心肌梗死范圍,減少心肌組織內肌酸磷酸激酶的釋放,減輕ST段的抬高。
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體內過程 |
本品靜注后,與血漿蛋白微弱地結合,T1/2為5-10分鐘。在體內代謝完全,以代謝物形式經腎排泄。其脂肪乳劑T1/2較長,且容易分布于嚴重阻塞的血管內。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射劑:20μg。
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用法用量 |
1.治療心絞痛、心肌梗死、腦梗塞 靜滴:成人劑量為100-200μg/日,溶于生理鹽水、右旋糖酐或葡萄糖液中靜滴,速度為每分鐘0.025-0.1μug/kg,15天為1療程。
2.用于新生兒先天性紫紺型心臟病 靜滴:每分鐘0.02-0.5μg/kg。
3.用于血栓閉塞性脈管炎、慢性動脈閉塞癥 靜滴:100-200μg/日,15-20天為療程。
4.用于視網膜中央靜脈血栓 靜滴:200μg/日。有條件時,用動脈注射器持續(xù)動脈內滴注,效果好于靜滴。
5.用于血管外科手術和在體外循環(huán)時保護血小板 為了維護低血壓,可每分鐘滴注2.5-10μg(或每分鐘0.05-0.2μg/kg)。
6.用于呼吸系統(tǒng)疾病及其它 靜滴:每分鐘0.1μg/kg。
7.用于勃起功能障礙 陰莖海綿體內注射,每次10-20μg。
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不良反應 |
全身不良反應發(fā)生率低于1%,可有頭痛、食欲減退、惡心、腹瀉、低血壓、心動過速、睪丸痛、睪丸腫脹、尿頻、尿急、排尿困難、室上性早搏、眩暈等,減慢滴注速度,反應可望減輕。注射局部可有脹痛、發(fā)紅、發(fā)熱、麻木、瘙癢和感染等,陰莖海綿體注射后可出現陰莖疼痛(約34%);陰莖持續(xù)勃起(持續(xù)4-6小時)的發(fā)生率為2%、異常勃起(持續(xù)6小時或以上)的發(fā)生率為0.5%;陰莖局部還可出現注射部位瘀血,陰莖水腫和纖維化。
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注意事項 |
①對本品過敏者和孕婦禁用。哺乳婦女及眼壓增高者慎用。②注射液需在用前新鮮配制。③用藥期間注意檢查肝功能、體溫和白細胞變化。④本品可增強降壓藥和血小板聚集抑制劑的作用。與華法林、肝素等聯(lián)合應用應十分謹慎。
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貯藏 |
貯存在2-8℃冰箱。
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備注 |
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