| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療精神障礙的藥物\抗精神病藥 |
| 英文名 | Clozapine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為淡黃色結(jié)晶粉末，無(wú)臭，無(wú)味。本品在氯仿中易溶。在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 對(duì)精神分裂癥的陽(yáng)性或陰性癥狀產(chǎn)生較好的療效，故適用于難治性精神分裂癥。鑒于本藥有產(chǎn)生粒細(xì)胞減少的副作用，通常不作為此類病癥的首選藥物，而用于患者經(jīng)歷了兩種其他抗精神病充分治療無(wú)效時(shí)，或不能耐受其他藥物治療時(shí)，再行選用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 抗精神病的作用機(jī)制尚未闡明。氯氮平作用于腦邊緣系的多巴胺受體，調(diào)定多巴胺與D1與D2受體結(jié)合功能，并具有拮抗5-HT2作用。與典型神經(jīng)阻斷劑類藥物相比，影響上述受體結(jié)合功能較為平衡。氯氮平還能與許多非多巴胺能部位的受體相結(jié)合（如α腎上腺素能、5-羥色胺能、組胺能及膽堿能受體)。現(xiàn)不詳是否由于這些聯(lián)合藥理作用而增強(qiáng)了氯氮平的效能。由于氯氮平不與結(jié)節(jié)漏斗多巴胺系統(tǒng)結(jié)合，故甚少或不影響血清催乳素的含量。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服吸收迅速，幾乎完全。吸收后迅速?gòu)V泛分布到各組織，可通過(guò)血腦屏障。蛋白結(jié)合率高達(dá)95%。服藥后2.5（1-6)小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，8-10日達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，穩(wěn)態(tài)濃度為319（102-771)ng/ml。單一劑量75mg的排除時(shí)間為8（4-12)小時(shí)，給予100mg每日2次達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，排除時(shí)間為12（4-66)小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間為4-12小時(shí)。經(jīng)肝臟首過(guò)代謝，代謝物的活性很低或無(wú)活性，50%由尿排泄，30%隨糞便排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：25mg；50mg。 |
| 用法用量 | 1．氯氮平使用劑量必須高度個(gè)體化，由小劑量逐漸調(diào)整用量，每日用量應(yīng)采取分次服用的原則。 2．對(duì)營(yíng)養(yǎng)不良或伴有心血管或肝、腎疾患者，應(yīng)以小劑量開始，然后緩慢增加劑量。 3．開始治療之前與治療后的每一周應(yīng)進(jìn)行白細(xì)胞分類與計(jì)數(shù)檢查。如遇白細(xì)胞總數(shù)低于3500/mm時(shí)不應(yīng)開始或繼續(xù)進(jìn)行治療，已開始治療者應(yīng)停藥觀察，每周至少測(cè)量白細(xì)胞兩次。白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3000/mm時(shí)應(yīng)終止治療，然后根據(jù)白細(xì)胞與粒細(xì)胞的變化而決定是否恢復(fù)治療。 4．口服用量 成人常用量：開始一次25mg，一日1-2次，然后每日增加25-50mg。如耐受性好，在開始治療的兩周末將一日總量增至300-450mg。16歲以下兒童不宜應(yīng)用。 |
| 不良反應(yīng) | 1．常見(jiàn)的有：頭痛、頭昏、精神萎靡、多汗、口涎分泌多、惡心或嘔吐、便秘、體重增加。 2．較少見(jiàn)的有 ①不安與易激惹；②精神錯(cuò)亂；③視力模糊；④血壓升高與嚴(yán)重持續(xù)的頭痛。這些反應(yīng)都與劑量有關(guān)。 3．罕見(jiàn)的有 粒細(xì)胞減少癥或缺乏癥，兩者伴隨出現(xiàn)畏寒、高熱、咽部疼痛與潰瘍。此外，也有白細(xì)胞缺乏癥和血小板減少癥的報(bào)道。 4．對(duì)心血管影響 心動(dòng)過(guò)速、低血壓或體位性低血壓暈厥。 5．體溫升高 以治療的前3周多見(jiàn)、有自行調(diào)節(jié)傾向，可并發(fā)白細(xì)胞升高或降低。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．16歲以下小兒安全性、有效性研究尚未確立。 2．下列情況應(yīng)禁用 ①中樞神經(jīng)處于明顯抑制狀態(tài)；②曾有骨髓抑制或血細(xì)胞異常疾病史者。 3．下列情況應(yīng)慎用 ①閉角型青光眼；②前列腺增生；③痙攣性疾病或病史者；④心血管病癥。 |
| 貯藏 | 避光，密封保存。 |
| 備注 |
