| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\解熱止痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥 |
| 英文名 | Nabumetone |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為非酸性白色結(jié)晶，無(wú)臭，無(wú)味，不溶于水，可溶于乙醇和大多數(shù)有機(jī)溶劑。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品適用于以下疾病和癥狀的抗炎和止痛治療：①各種關(guān)節(jié)炎如類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、骨關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎和反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎等。②非關(guān)節(jié)風(fēng)濕病如纖維肌痛癥、肩周炎、網(wǎng)球肘、下腰痛、滑囊炎、肌腱端炎和腱鞘炎等。③運(yùn)動(dòng)性損傷如扭傷、挫傷和拉傷等。④痛性疾病如神經(jīng)痛、癌性疼痛、牙痛和痛經(jīng)。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為一種非酸類(lèi)的非甾體類(lèi)抗炎藥物。原形萘丁美酮（化學(xué)名4-（6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮)為前體藥，其活性很弱，經(jīng)代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（簡(jiǎn)稱(chēng)6MNA)活性成分，則發(fā)揮抗炎、止痛和解熱作用。其作用機(jī)制主要通過(guò)抑制環(huán)氧化酶，阻斷花生四烯酸含成參與炎癥反應(yīng)的前列腺素；另可減少中性粒細(xì)胞和單個(gè)核細(xì)胞向炎性組織聚集，抑制一些破壞組織酶的活性。本品因呈非酸性而不產(chǎn)生對(duì)胃粘膜的直接刺激，以其無(wú)活性的前體藥而不影響胃粘膜合成生理性前列腺素，以其無(wú)活性代謝物經(jīng)腎排泄等特點(diǎn)，而有利于提高療效和安全性。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品口服后主要從十二指腸吸收。吸收后，血漿中不能測(cè)出前體藥萘丁美酮，它經(jīng)肝臟迅速生物轉(zhuǎn)化為主要活性產(chǎn)物-6MNA�？诜炼∶劳�1000mg，其中大約35%轉(zhuǎn)化為6MNA，50%轉(zhuǎn)化為未定性代謝物隨后從尿排出。本品口服后4-6小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。與食物或牛奶同服可增加吸收率，6MNA的血漿濃度峰值也可增加1/3。6MNA與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)99%。藥物在體內(nèi)主要分布于肝臟、肺、心和腸道，可進(jìn)入滑囊、關(guān)節(jié)滑液、纖維囊和炎性組織，并可進(jìn)入乳汁和胎盤(pán)。但活性成分不經(jīng)過(guò)腸肝再循環(huán)或膽汁反流。t1/2約為24小時(shí)，故每日只需服藥1次。6MNA經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物，80%經(jīng)尿排泄，10%經(jīng)糞便排出。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.25g，0.5g。膠囊劑：0.25g/粒。 |
| 用法用量 | 成人口服1.0g，每晚1次，可隨食物同服。體重不足50kg者，可從0.5g起始，逐漸上調(diào)至有效劑量。有的患者每日劑量需達(dá)1.5-2.0g。每日最大劑量為2g。 |
| 不良反應(yīng) | 常見(jiàn)的不良反應(yīng)表現(xiàn)在胃腸道有腹瀉、腹痛、消化不良、惡心、嘔吐、脹氣、便秘和口炎；在神經(jīng)系統(tǒng)有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡和緊張；在皮膚有瘙癢、皮疹和水腫。少見(jiàn)或偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有黃疸、胃或十二指腸潰瘍、肝功能異常、焦慮、抑郁、感覺(jué)異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、過(guò)敏性肺炎、哮喘、蛋白尿、血尿及血管神經(jīng)性水腫等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對(duì)萘丁美酮有過(guò)敏史者，曾因阿司匹林或其它非甾體類(lèi)抗炎藥物誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或其他過(guò)敏反應(yīng)者，有活動(dòng)性消化道潰瘍或出血者，有嚴(yán)重肝功能異常者，以及孕婦均禁用本品。 2．有肝功能異常者應(yīng)慎用，并應(yīng)監(jiān)測(cè)有關(guān)化驗(yàn)項(xiàng)目和臨床表現(xiàn)，如有加重趨勢(shì)應(yīng)停用。 3．腎功能減低者可適當(dāng)減少劑量。 4．有心力衰竭或水腫史，高血壓應(yīng)慎用。 5．本品與抗凝劑如華法林并用時(shí)，要監(jiān)測(cè)出血傾向。 6．含鋁抗酸劑不影響本品的生物利用度。 7．?huà)D女在妊娠的后3個(gè)月及授乳期不主張用本品。 8．≥65歲的老年人，對(duì)本品的療效和安全性和年輕組對(duì)比無(wú)差別。 9．本品在兒童的安全性和療效尚未確定，故不推薦使用。 |
| 貯藏 | 避光、密閉保存。 |
| 備注 |
