| 公開(公告)號 | CN1318409C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN01808042.1 |
| 申請日期 | 2001.02.16 |
| 專利名稱 | 具有抗腫瘤活性的氧基-和氨基-取代的四氫呋喃基衍生物 |
| 主分類號 | C07D307/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/22(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.2.16 GB 0003629.3;2000.9.5 GB 0021774.5 |
| 申請(專利權)人 | 法馬馬有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 比嘉辰雄;田中淳一;D·加西亞格拉瓦洛斯 |
| 地址 | 西班牙馬德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-02-16 PCT/GB2001/000655 |
| 進入國家日期 | 2002.10.14 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;馬崇德 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權項 | 式(I)化合物或其鹽在制備用于治療腫瘤的藥物中的用途： 其中R1、R2、R3和R4定義的取代基彼此獨立地選自H、C(＝0)R′、S(＝0)R′R″、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基；其中各個所述R′、R″基團獨立地選自＝0、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基；其中R1、R2、R3可以形成雜環(huán)的一部分；R2可以獨立地是內鹽；其中式(I)上的X1、X2和X3獨立地置于該鏈的任何特定位置，包括接近該環(huán)或虛線兩端的任一個碳原子并獨立地選自H；其中x在6至20之間；且其中虛線是不存在或是置于該側鏈任何特定位置的一個或幾個雙鍵； 其中對于被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基，當存在取代基時，取代基彼此獨立地選自鹵素、氰基、羥基、硝基、疊氮基、烷�；�、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、氨基烷基、碳環(huán)芳基和芳烷基。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中R1、R2、R3和R4定義的取代基彼此獨立地選自H、C(＝O)R′、P(＝O)R′R″、S(＝O)R′R″、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基、被取代的或未被取代的芳基；其中各個所述的R′、R″獨立地選自H、OH、NO2、NH2、SH、CN、鹵素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基、被取代的或未被取代的芳基；其中R1、R2、R3可以形成雜環(huán)的一部分；R2可以獨立地是內鹽；其中式I上的X1、X2和X3獨立地置于該鏈的任何特定位置并獨立地選自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NO2、NH2、NHR′、N(R′)2、NHC(O)R′、CN、鹵素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的雜芳基；其中R′定義的取代基獨立地選自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO2R′、NO2、NH2、NHR′、N(R′)2、NHC(O)R′、CN、鹵素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH3、CO2H、CO2CH3、被取代的或未被取代的C1-C18烷基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈烯基、被取代的或未被取代的C2-C18鏈炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的雜芳基；其中x可以在6至20之間；且其中虛線是置于該側鏈任何特定位置的一個或幾個雙鍵；其用作抗腫瘤化合物并包括從海綿Pachastrissa sp.中分離的結構(a)的化合物IK-8-73-4。 |
| 國際公布 | 2001-08-23 WO2001/060810 英 |
