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含略微水溶性抗癌劑和新型嵌段共聚物的膠束制劑

公開(公告)號(hào) CN1761485A  
公開(公告)日 2006.04.19  
申請(專利)號(hào) CN200480007329.5  
申請日期 2004.03.18  
專利名稱 含略微水溶性抗癌劑和新型嵌段共聚物的膠束制劑  
主分類號(hào) A61K47/42(2006.01)I  
分類號(hào) A61K47/42(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.20 JP 077607/2003  
申請(專利權(quán))人 日本化藥株式會(huì)社;那野枷利阿株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 清水和久;村田俊隆;佐川勝彥  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 2004-03-18 PCT/JP2004/003647  
進(jìn)入國家日期 2005.09.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 陶家蓉  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種由以下通式(1)所表示的嵌段共聚物 (其中R1是氫原子或C1-5烷基;R2是C1-5亞烷基;R3是亞甲基或亞乙基;R4是氫原子或C1-4;;R5是羥基、任選取代的芳基C2-8烷基、取代的C1-4烷基基或具有氨基酸或肽衍生物殘基的氨基;n是5-1000的整數(shù),m是2-300的整數(shù),x是1-300的整數(shù);前提是R5中羥基的比例為0-99%且x不大于m)和略微水溶性的抗癌劑形成的膠束制劑。  
摘要 一種新型的膠束制劑,其中,增加了略微水溶性的抗癌劑的溶解性,靜脈注射后能夠維持高血濃度。本制劑具有高的藥物活性和/或降低的副作用。由以下通式(1)所表示的嵌段共聚物(其中R1是氫原子或C1-5烷基;R2是C1-5亞烷基;R3是亞甲基或亞乙基;R4是氫原子或C1-4;籖5是羥基、任選取代的芳基C2-8烷氧基、取代的C1-4烷基氨基或具有氨基酸或肽衍生物殘基的氨基;n是5-1000的整數(shù),m是2-300的整數(shù),x是1-300的整數(shù);前提是R5中羥基的比例為0-99%且x不大于m)和略微水溶性的抗癌劑形成的膠束制劑。  
國際公布 2004-09-30 WO2004/082718 日  
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