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具有抗糖尿病活性的苯并脲類化合物

公開(公告)號 CN101076334A  
公開(公告)日 2007.11.21  
申請(專利)號 CN200580017194.5  
申請日期 2005.05.26  
專利名稱 具有抗糖尿病活性的苯并脲類化合物  
主分類號 A61K31/42(2006.01)I  
分類號 A61K31/42(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.28 US 60/575,144  
申請(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 劉衛(wèi)國;H·B·伍德;劉蔚瑜  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-05-26 PCT/US2005/018721  
進(jìn)入國家日期 2006.11.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I的化合物: 或其可藥用鹽,其中 R1是-X-芳基-Y-Z,并且芳基任選被1-3個獨立地選自A的基團(tuán)取代; 芳基是苯基或萘基; X和Y分別獨立地選自鍵和-CR4R5-; Z是 Q選自S和O; A選自C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、-OC1-C4烷基和鹵素,其中所述烷基、鏈烯基和-O烷基分別任選被1-5個鹵素取代; R2選自: (a)苯并異唑基, (b)芳基, (c)-(CH2)芳基, (d)-(C=O)芳基,和 (e)苯并噻唑基,其中 R2任選被1-3個獨立地選自下列的取代基取代:鹵素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中所述C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-5個鹵素取代; R3選自鹵素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-5個鹵素取代; R4和R5分別獨立地選自氫、鹵素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-5個鹵素取代; R6選自H、C1-C3烷基和鹵素,其中C1-C3烷基任選被1-3個F取代;且 P是0-4的整數(shù)。  
摘要 在苯并脲環(huán)的一個N原子上具有芳基-(CH2)x-唑烷二酮或芳基-(CH2)x-噻唑烷二酮取代基的,其中x是0或1的式I苯并脲化合物,是PPAR γ激動劑或部分激動劑,并且用于治療和控制2型糖尿病,包括通常與2型糖尿病相關(guān)的高血糖癥和其它癥狀例如異常脂肪血癥、高脂血癥、高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥和肥胖癥。  
國際公布 2006-03-02 WO2006/022954 英  
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