公開(公告)號
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CN101076334A
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公開(公告)日
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2007.11.21
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申請(專利)號
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CN200580017194.5
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申請日期
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2005.05.26
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專利名稱
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具有抗糖尿病活性的苯并脲類化合物
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主分類號
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A61K31/42(2006.01)I
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分類號
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A61K31/42(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.5.28 US 60/575,144
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申請(專利權(quán))人
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默克公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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劉衛(wèi)國;H·B·伍德;劉蔚瑜
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2005-05-26 PCT/US2005/018721
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進(jìn)入國家日期
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2006.11.27
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德;李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式I的化合物: 或其可藥用鹽,其中 R1是-X-芳基-Y-Z,并且芳基任選被1-3個獨立地選自A的基團(tuán)取代; 芳基是苯基或萘基; X和Y分別獨立地選自鍵和-CR4R5-; Z是 Q選自S和O; A選自C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、-OC1-C4烷基和鹵素,其中所述烷基、鏈烯基和-O烷基分別任選被1-5個鹵素取代; R2選自: (a)苯并異唑基, (b)芳基, (c)-(CH2)芳基, (d)-(C=O)芳基,和 (e)苯并噻唑基,其中 R2任選被1-3個獨立地選自下列的取代基取代:鹵素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中所述C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-5個鹵素取代; R3選自鹵素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-5個鹵素取代; R4和R5分別獨立地選自氫、鹵素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-5個鹵素取代; R6選自H、C1-C3烷基和鹵素,其中C1-C3烷基任選被1-3個F取代;且 P是0-4的整數(shù)。
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摘要
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在苯并脲環(huán)的一個N原子上具有芳基-(CH2)x-唑烷二酮或芳基-(CH2)x-噻唑烷二酮取代基的,其中x是0或1的式I苯并脲化合物,是PPAR γ激動劑或部分激動劑,并且用于治療和控制2型糖尿病,包括通常與2型糖尿病相關(guān)的高血糖癥和其它癥狀例如異常脂肪血癥、高脂血癥、高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥和肥胖癥。
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國際公布
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2006-03-02 WO2006/022954 英
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