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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級分類：巴比妥類藥 | |
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| 苯巴比妥鈉、魯米那、Luminal、Phenobarbitalum、Phenobarbitone、Phenylaethyl Barbitur Saure | |
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| 1.片劑：10mg，15mg，30mg，100mg；2.注射劑(粉)：50mg，100mg，200mg；3.注射劑：100mg(1ml)。 | |
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| 本藥為長效巴比妥類藥。隨著劑量的增加，其中樞抑制作用的程度和范圍逐漸加深和擴大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、直至麻醉，中毒劑量可引起延髓呼吸中樞和血管運動中樞抑制，甚至麻痹死亡。其機制可能是抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的傳導(dǎo)功能，從而減弱了傳入沖動對大腦皮質(zhì)的影響，有利于皮層抑制過程的擴散。使用睡眠劑量時，能縮短入睡時間，減少覺醒次數(shù)，延長睡眠時間(6～8h)。本藥還具有抗驚厥作用，對大發(fā)作、局限性發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)有效，對精神運動性發(fā)作及小發(fā)作效差�？拱d癇的作用機制在于抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，也增加運動皮質(zhì)的電刺激閾值，從而提高了癲癇發(fā)作的閾值，抑制放電沖動從致癇灶向外擴散。此外，本藥為肝微粒體酶誘導(dǎo)藥，可誘導(dǎo)肝微粒體葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，促進膽紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合，使血漿內(nèi)膽紅素濃度降低，可治療高膽紅素血癥和新生兒腦核性黃疸癥。苯巴比妥所具有的肝藥酶誘導(dǎo)作用，不僅加速自身的代謝，還可加速其他多種藥物的代謝。 | |
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| 本藥口服和注射均易被吸收，注射一般用其鈉鹽�？诜�0.5～1h，靜脈注射15min起效，有效血藥濃度為10～40μg/ml，超過40μg/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。一般2～18h血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)時間平均為10～12h。本藥可分布于各組織與體液，腦組織內(nèi)濃度最高，但進入腦組織慢，骨骼肌內(nèi)藥量最大，并能透過胎盤。血液中的苯巴比妥約40%與血漿蛋白結(jié)合。約65%被吸收的苯巴比妥在肝臟內(nèi)代謝，成人半衰期為50～144h，小兒為40～70h，肝、腎功能不全時延長。大部分代謝物與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合，經(jīng)腎臟排出，27%～50%以原形從尿中排出。腎小管有再吸收作用，使作用持續(xù)時間延長。 | |
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| 1.對本藥過敏者；2.嚴(yán)重肝、腎功能不全及肝硬化患者；3.嚴(yán)重肺功能不全(如肺氣腫)、支氣管哮喘、呼吸抑制患者；4.卟啉病患者。 | |
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| 1.慎用：(1)抑郁癥患者；(2)肺功能不全者；(3)老年患者；(4)有藥物濫用史者；(5)嚴(yán)重貧血者；(6)心臟病、高血壓患者；(7)糖尿病、甲狀腺功能亢進，腎上腺功能減退已處于臨界狀態(tài)者；(8)多動癥患者；(9)不能控制的疼痛。2.某些兒童應(yīng)用本藥可能引起反常興奮。3.本藥常用劑量可引起老年人精神癥狀，劑量宜小。4.本藥能透過胎盤屏障，孕婦慎用。5.本藥能泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)慎用。 | |
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| 1.常見頭暈、嗜睡、乏力、關(guān)節(jié)肌肉疼痛等，久用可產(chǎn)生耐受性及依賴性。2.少見皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等過敏反應(yīng)。 | |
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| 1.口服給藥：(1)催眠：每天30～100mg，睡前頓服。(2)鎮(zhèn)靜：每次15～30mg，每天2～3次。(3)抗驚厥：每天90～180mg，晚上頓服；或每次30～60mg，每天3次。(4)抗高膽紅素血癥：每次30～60mg，每天3次。(5)極量：每次250mg，每天500mg。2.肌內(nèi)注射：(1)催眠：每次100mg。(2)麻醉前用藥：每次100～200mg。(3)術(shù)后應(yīng)用：每次100～200mg。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn(4)妊娠嘔吐：每次100mg，需要時6小時重復(fù)1次。(5)抗驚厥：每次100～200mg，必要時重復(fù)，24h內(nèi)總量可達(dá)400mg。(6)抗癲癇：每次100mg，每6小時1次，24h內(nèi)不超過500mg。(7)極量：每次250mg，每天500mg。3.靜脈注射：(1)用于癲癇持續(xù)狀態(tài)：每次200～300mg，必要時6小時重復(fù)1次。(2)極量：每次250mg，每天500mg，緩慢靜脈注射。 | |
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| 1.與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍應(yīng)用，可增強鎮(zhèn)靜作用。2.全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。3.右旋哌甲酯可抑制本藥的代謝。4.巴比妥類藥與皮質(zhì)激素、洋地黃類(包括地高辛)、奎尼丁、利福噴汀、硫利達(dá)嗪、氟哌利多醇、氯丙嗪、環(huán)孢素、土霉素、多西環(huán)素、甲硝唑、米非司酮、三環(huán)類抗抑郁藥、口服抗凝藥、口服避孕藥或雌激素合用時，可降低這些藥的效應(yīng)。因為巴比妥類藥物對肝酶的誘導(dǎo)可使這些藥物的代謝加快。5.巴比妥類藥可影響灰黃霉素的吸收而降低其效應(yīng)。小量多次服用灰黃霉素的吸收情況優(yōu)于大量少次服用。6.考來烯胺可減少或延緩本藥的吸收，這兩種藥物的給藥間隔應(yīng)盡可能長。7.苯巴比妥可使卡馬西平和琥珀酰胺類藥的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。8.與環(huán)磷酰胺合用，可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但實際作用尚不清楚。9.大劑量甲酰四氫葉酸可拮抗苯巴比妥的抗癲癇作用，使癲癇發(fā)作頻率增加。10.肝功能正常時，苯巴比妥可使苯妥英鈉的代謝加快，效應(yīng)降低；肝功能有損害時，如果苯妥英鈉與苯巴比妥合用，苯妥英鈉的代謝比正常時慢，相應(yīng)的血藥濃度可高于正常，效應(yīng)增加。因此巴比妥類藥可能增加或減弱苯妥英鈉的效應(yīng)，故需定期測定其血藥濃度而調(diào)整用量。11.用藥時飲酒，可增強對中樞的抑制作用，短期的飲酒可能增加巴比妥的血漿濃度水平，長期飲酒則相反。醫(yī)/學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn | |
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| 目前已經(jīng)較少用于治療緊張和焦慮不安所致的失眠。目前臨床上用于頑固性失眠及抗癲癇等重癥的治療。 | |
