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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級(jí)分類：巴比妥類藥 | |
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| 甲丁巴比妥、司可那、速可巴比妥、速可眠、西可巴比妥、Meballymal、Meballymalum、Quinalbarbitone、Secobarbitalum、Seconal、Talseco | |
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| 1.膠囊：100mg；2.注射劑(粉)：50mg，100mg。 | |
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| 本藥為短效巴比妥類催眠藥，其催眠作用與異戊巴比妥相同。本藥可非選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使神經(jīng)系統(tǒng)由興奮轉(zhuǎn)向鎮(zhèn)靜、催眠，甚至深昏迷。在相當(dāng)高的治療量時(shí)，巴比妥類藥可以達(dá)到麻醉的效應(yīng)。鎮(zhèn)靜催眠：作用機(jī)制未完全闡明，可能由于抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng)，阻斷沖動(dòng)傳至大腦皮質(zhì)，從而使大腦皮質(zhì)細(xì)胞從興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生困倦、鎮(zhèn)靜和催眠。本藥引起快眼動(dòng)相睡眠(REMS)總量減少，并且減少第Ⅲ和第Ⅳ期睡眠，有別于正常生理性睡眠。在用藥一段時(shí)間后停藥，可以產(chǎn)生多夢(mèng)、噩夢(mèng)，即所謂REMS反跳現(xiàn)象，甚至又失眠�？贵@厥：抑制中樞神經(jīng)單突觸和多突觸傳遞，提高大腦皮質(zhì)電刺激的閾值。抗膽紅素血癥：可能通過(guò)誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶結(jié)合膽紅素，從而降低了血清膽紅素的濃度。 | |
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| 本藥起效快，服后15min起效，維持時(shí)間較短，2～3h。口服易由胃腸道吸收，脂溶性較高，易透過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦組織。46%～70%與血漿蛋白結(jié)合。在肝內(nèi)代謝，與葡萄糖醛酸結(jié)合后經(jīng)腎臟由尿排出，僅少量(約5%)為未結(jié)合的原形藥物。半衰期一般為20～28h。 | |
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| 1.主要用于入睡困難的失眠患者。2.用于破傷風(fēng)引起的驚厥(限注射給藥)。3.麻醉前給藥。 | |
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| 1.嚴(yán)重肝功能不全者禁用；2.呼吸障礙的呼吸系統(tǒng)疾病患者禁用；3.急性間歇性卟啉癥患者禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)嚴(yán)重貧血患者；(2)心臟病、高血壓患者；(3)呼吸困難(尤其是哮喘持續(xù)狀態(tài))、有哮喘病史者；(4)糖尿病患者；(5)有藥物濫用或依賴史者；(6)肝、腎功能損害者；(7)多動(dòng)癥患者；(8)甲狀腺功能亢進(jìn)者；(9)腎上腺功能減退(已處于臨界狀態(tài))者；(10)疼痛不能控制者；(11)有卟啉病史者。2.藥物對(duì)兒童的影響：兒童應(yīng)用本藥可能引起反常的興奮。3.藥物對(duì)老人的影響：老年患者對(duì)本藥較敏感，因此用量應(yīng)較小。4.藥物對(duì)妊娠的影響：本藥能通過(guò)胎盤，在妊娠晚期或分娩期應(yīng)用，由于胎兒肝功能尚未成熟而引起新生兒(尤其是早產(chǎn)兒)的呼吸抑制。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn在妊娠期間長(zhǎng)期應(yīng)用本藥，可引起依賴性及導(dǎo)致新生兒的撤藥綜合征。5.藥物對(duì)哺乳的影響：因本類藥能分泌至乳汁，因此哺乳期婦女應(yīng)用可引起嬰兒的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。6.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：可降低血清膽紅素的濃度。7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：用于抗驚厥時(shí)，應(yīng)定期測(cè)定血藥濃度，以達(dá)最大的療效，并根據(jù)情況作其他有關(guān)檢查。 | |
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| 1.常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭暈、步態(tài)不穩(wěn)、共濟(jì)失調(diào)。2.偶見(jiàn)或罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有：(1)過(guò)敏而出現(xiàn)意識(shí)模糊，抑郁或逆向反應(yīng)(興奮)，這種反應(yīng)應(yīng)以老年、兒童和糖尿病患者為多；(2)偶有粒細(xì)胞減少，皮疹、環(huán)形紅斑、眼瞼、口唇、面部水腫等；(3)幻覺(jué)；(4)低血壓；(5)血栓性靜脈炎，血小板減少；(6)肝功能損害，黃疸；(7)骨頭疼痛、肌肉無(wú)力等。3.本藥的耐受性強(qiáng)，長(zhǎng)期應(yīng)用易形成依賴性，使用過(guò)量易形成肝損害。4.巴比妥類急性過(guò)量時(shí)表現(xiàn)為中樞神經(jīng)和呼吸系統(tǒng)抑制，出現(xiàn)反射消失、瞳孔縮小、流涎、心律不齊、體溫降低、昏迷等。亦可發(fā)生典型的休克征群。極度巴比妥過(guò)量時(shí)，大腦的一切電活動(dòng)消失，腦電圖變?yōu)橐粭l平線，若不并發(fā)缺氧性損害，這種情況是可逆的，并不代表臨床死亡。巴比妥過(guò)量常可并發(fā)肺炎、肺水腫、心律不齊、充血性心力衰竭及腎衰竭等。5.突然停藥后，可發(fā)生驚厥或癲癇發(fā)作、昏厥感、幻覺(jué)、多夢(mèng)、夢(mèng)魘、震顫、入睡困難、異常乏力等，則提示可能為撤藥綜合征。 | |
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| 1.口服給藥：(1)催眠：50～200mg，睡前服。(2)鎮(zhèn)靜：每次30～50mg，每天3～4次。(3)麻醉前用藥：200～300mg，術(shù)前1～2h服。(4)成人極量：一次300mg。2.肌內(nèi)注射：(1)催眠：每次100～200mg。(2)鎮(zhèn)靜：每次1.1～2.2mg/kg。(3)抗驚厥(用于破傷風(fēng))：每次按體重5.5mg/kg，需要時(shí)可每隔3～4h重復(fù)給藥。3.靜脈注射：(1)催眠：每次50～250mg。(2)鎮(zhèn)靜：每次1.1～2.2mg/kg。(3)抗驚厥(用于破傷風(fēng))：每次按體重5.5mg/kg，需要時(shí)可每隔3～4h重復(fù)給藥。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn(4)靜脈注射速度每15秒鐘不能超過(guò)50mg。 | |
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| 1.卡法根與巴比妥酸鹽合用，可協(xié)同增強(qiáng)大鼠γ-氨酪酸受體結(jié)合能力。在人也觀察到相似情況。本藥與卡法根合用時(shí)應(yīng)慎用。2.與碳酸酐酶抑制劑同時(shí)應(yīng)用，將增強(qiáng)本藥的藥效。3.與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。4.與麻醉劑(如氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷、納布啡、七氟烷等)合用時(shí)，可增加麻醉劑的代謝產(chǎn)物，增加肝臟毒性。5.腎上腺皮質(zhì)激素(如倍他米松、潑尼松龍、潑尼松)、環(huán)孢素、洋地黃苷類、奎寧等與巴比妥類藥聯(lián)用時(shí)，這些藥物的藥效將降低。6.與抗驚厥藥物合用：(1)與苯妥英鈉、磷苯妥英鈉等乙內(nèi)酰脲類藥物合用時(shí)，對(duì)其血濃度的影響不定。兩者合用時(shí)，必須密切控制血藥濃度。(2)與乙琥胺和卡馬西平合用時(shí)，由于本藥能引起代謝加快，使后者的血藥濃度降低，半衰期縮短。(3)與丙戊酸鈉合用時(shí)，本藥代謝減慢，血藥濃度增高，增強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制，丙戊酸鈉的半衰期縮短，所以劑量必須調(diào)整。7.與乙酰氨基酚類藥物(如對(duì)乙酰氨基酚、百服寧、泰諾等)合用，因肝微粒體酶誘導(dǎo)代謝的增加，引起乙酰氨基酚類藥物的療效降低。8.與抗凝劑(如雙香豆素、華法林)合用時(shí)，由于增加肝臟微粒體酶的作用，使抗凝作用減弱，但在本藥停用后又可引起出血傾向。因此在調(diào)整抗凝劑量時(shí)需定期檢測(cè)凝血酶原時(shí)間。9.與口服避孕藥、雌激素等合用時(shí)，可以降低避孕藥物的可靠性。這一作用與加快肝酶代謝作用有關(guān)。10.與環(huán)磷酰胺合用，可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但實(shí)際作用尚不清楚。11.與灰黃霉素合用，可引起后者吸收不良，降低療效，灰黃霉素使用劑量要逐漸調(diào)整。12.與奎尼丁合用，由于增加奎尼丁的代謝產(chǎn)物而降低療效，因此需要逐步調(diào)節(jié)劑量。13.與氟哌啶醇聯(lián)合應(yīng)用治療癲癇時(shí)，可引起癲癇發(fā)作形式發(fā)生改變，抗驚厥藥的劑量需要調(diào)整。14.與吩噻嗪類(如氯普噻噸、三氟丙嗪)和四環(huán)類抗抑郁藥物合用時(shí)可降低抽搐閾值，例如與。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn | |
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| 對(duì)于入睡困難的失眠癥效果較好。本品為短效巴比妥類藥，服藥應(yīng)15～20min即入睡，但是持續(xù)時(shí)間短。 | |
