奧卡西平

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奧卡西平副作用;別名:卡西平、確樂多、氧痛驚寧、GP-47680、Oxcarb、Oxcarbazepinum、Trileptal;奧卡西平適應癥:1.用于癲癇復雜部分性發(fā)作和全身強直陣攣性發(fā)作。還可作為難治型癲癇的輔助治療。2.用于不耐受卡馬西平或用其治療無效的三叉神經痛。3.情感精神性障礙。;奧卡西平藥理學作用:奧卡西平是卡馬西平的10-酮基衍生物，藥效與卡馬西平相似或稍強。本藥及其代謝物(羥基衍生物)均具有抗驚厥活性，對大腦皮質運動有高度選擇性抑制作用，其作用可能在于阻斷腦細胞的電壓依賴性鈉通道，從而阻止病灶放電的擴布。此外，本藥亦作用于鉀、鈣離子通道而起作用。

分類名稱

一級分類：神經系統(tǒng)藥物二級分類：抗癲癇藥物三級分類：其他

藥品英文名

Oxcarbazepine

藥品別名

卡西平、確樂多、氧痛驚寧、GP-47680、Oxcarb、Oxcarbazepinum、Trileptal

藥物劑型

片劑：150mg，200mg。

藥理作用

奧卡西平是卡馬西平的10-酮基衍生物，藥效與卡馬西平相似或稍強。本藥及其代謝物(羥基衍生物)均具有抗驚厥活性，對大腦皮質運動有高度選擇性抑制作用，其作用可能在于阻斷腦細胞的電壓依賴性鈉通道，從而阻止病灶放電的擴布。此外，本藥亦作用于鉀、鈣離子通道而起作用。

藥動學

本藥口服吸收迅速，與食物同用時，可增加生物利用度16%。一次口服該藥400mg后，最高血藥濃度可達17.7mmol/L，峰值時間為4～6h；一次口服600mg，峰濃度可達18.8mmol/L，峰值時間為5.5h。本藥在肝臟中快速而廣泛地代謝為MND(主要抗癲癇活性成分)，母藥的半衰期為2h，MND的半衰期為9h，腎功能受損者(肌酐清除率小于每分鐘30ml)的半衰期延長至19h。代謝物在體內分布廣泛，表觀分布容積為0.7～0.8L/kg，蛋白結合率為40%，易透過胎盤和血-腦脊液屏障，乳汁中藥物濃度為血藥濃度的50%。本藥主要經腎臟排出(94%～97.7%)，僅少量(1.9%～4.3%)由消化道排泄。

適應證

1.用于癲癇復雜部分性發(fā)作和全身強直陣攣性發(fā)作。醫(yī)學全在/線m.quanxiangyun.cn還可作為難治型癲癇的輔助治療。2.用于不耐受卡馬西平或用其治療無效的三叉神經痛。3.情感精神性障礙。

禁忌證

對本藥過敏者。

注意事項

1.慎用：孕婦。2.用藥前后應監(jiān)測肝功能及血清鈉濃度(因本藥可導致低鈉血癥)。3.酒精可使本藥鎮(zhèn)靜作用增強。4.停藥應逐漸減量。

不良反應

1.常見頭暈、頭痛、復視。過量后可出現共濟失調。醫(yī)學全/在線m.quanxiangyun.cn2.少見視力模糊、惡心、嗜睡、鼻炎、感冒樣綜合征、消化不良、皮疹和協(xié)調障礙等。

用法用量

口服給藥：開始劑量為每天300mg，以后可逐漸增量至每天900～3000mg，以達到滿意的療效。

藥物相應作用

1.可提高苯妥英鈉的血藥濃度。2.可降低苯妥英鈉的代謝，使后者毒性增加，表現為共濟失調，眼球震顫，反射亢進等。3.可使肝臟對拉莫三嗪的代謝增加，使之血藥濃度降低，抗癲癇作用減弱。4.丙戊酸可使本藥活性代謝產物的血漿濃度減少。5.可使馬炔雌醇，左炔諾黃體酮，二氫吡啶，非洛地平等藥的生物利用度降低28%～32%。6.本藥可使激素類避孕藥失效。

專家點評

本藥在臨床上主要用于對卡馬西平有過敏反應者，可作為卡馬西平的替代藥物應用臨床。對于復雜性部分發(fā)作、全身強直陣攣性發(fā)作，單藥治療效果較好。醫(yī)學/全在線m.quanxiangyun.cn對于難治性癲癇，需要聯合應用其他抗癲癇藥物進行治療。該藥的不良反應較卡馬西平少，但低鈉血癥的發(fā)生率高于卡馬西平。

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