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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:泮托拉唑的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

泮托拉唑

泮托拉唑副作用;別名:泮托拉唑鈉、諾森、潘美路、泮立蘇、泰美尼克、噴托拉唑、健朗晨、Panmeilu、Pantoprazole Sodium;泮托拉唑適應(yīng)癥:1.十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃黏膜病變、復(fù)合性潰瘍及所致急性上消化道出血。2.反流性食管炎。3.胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。4.與其他抗菌藥物(如克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑)配伍應(yīng)用,能根除幽門(mén)螺旋桿菌感染,減少十二指腸潰瘍和胃潰瘍復(fù)發(fā)。;泮托拉唑藥理學(xué)作用:本藥為泮托拉唑的鈉鹽,作用與泮托拉唑相同。泮托拉唑?yàn)榈谌|(zhì)子泵抑制藥,可選擇性地作用于胃黏膜壁細(xì)胞,抑制壁細(xì)胞中H ,K -ATP酶的活性,使壁細(xì)胞內(nèi)的H 不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃中,從而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑在弱酸環(huán)境中比同類藥物更為穩(wěn)定,被激活后僅與質(zhì)子泵上活化部位兩個(gè)位點(diǎn)結(jié)合(而奧美拉唑蘭索拉唑則顯示更多的與活化部位兩個(gè)位點(diǎn)結(jié)合),從分子水平上體現(xiàn)出與質(zhì)子泵結(jié)合的高度選擇性。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,本藥對(duì)細(xì)胞色素P450依賴酶的抑制作用較弱。此外,本藥還能減少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。泮托拉唑與奧美拉唑療效類似,但止痛效果優(yōu)于奧美拉唑。本藥?kù)o脈滴注治療消化性潰瘍及急性胃黏膜病變、復(fù)合性潰瘍(止痛、止血)療效顯著,總有效率為98.04%。同時(shí),泮托拉唑能治愈常規(guī)或高劑量H2受體拮抗藥治療無(wú)效的消化性潰瘍。
 分類名稱
一級(jí)分類:消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:制酸及胃黏膜保護(hù)藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Pantoprazole
 藥品別名
泮托拉唑鈉、諾森、潘美路、泮立蘇、泰美尼克、噴托拉唑、健朗晨、Panmeilu、Pantoprazole Sodium
 藥物劑型
1.腸溶片40mg;2.注射劑(粉):40mg。
 藥理作用
本藥為泮托拉唑的鈉鹽,作用與泮托拉唑相同。泮托拉唑?yàn)榈谌|(zhì)子泵抑制藥,可選擇性地作用于胃黏膜壁細(xì)胞,抑制壁細(xì)胞中H ,K -ATP酶的活性,使壁細(xì)胞內(nèi)的H 不能轉(zhuǎn)運(yùn)到胃中,從而抑制胃酸的分泌。泮托拉唑在弱酸環(huán)境中比同類藥物更為穩(wěn)定,被激活后僅與質(zhì)子泵上活化部位兩個(gè)位點(diǎn)結(jié)合(而奧美拉唑、蘭索拉唑則顯示更多的與活化部位兩個(gè)位點(diǎn)結(jié)合),從分子水平上體現(xiàn)出與質(zhì)子泵結(jié)合的高度選擇性。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比,本藥對(duì)細(xì)胞色素P450依賴酶的抑制作用較弱。此外,本藥還能減少胃液分泌量并抑制胃蛋白酶的分泌及其活性。泮托拉唑與奧美拉唑療效類似,但止痛效果優(yōu)于奧美拉唑。本藥?kù)o脈滴注治療消化性潰瘍及急性胃黏膜病變、復(fù)合性潰瘍(止痛、止血)療效顯著,總有效率為98.04%。同時(shí),泮托拉唑能治愈常規(guī)或高劑量H2受體拮抗藥治療無(wú)效的消化性潰瘍。
 藥動(dòng)學(xué)
泮托拉唑鈉腸溶片口服后經(jīng)小腸吸收,吸收不規(guī)則,滯后時(shí)間達(dá)2.46h,達(dá)峰時(shí)間為3.35h,血漿半衰期為1.18h,血漿蛋白結(jié)合率為92%。本藥的生物利用度在75%以上,主要在肝臟代謝,但與細(xì)胞色素P450很少相互作用;經(jīng)腎臟消除,大約80%以代謝產(chǎn)物的形式隨尿排泄,其余隨大便排出,血漿清除率為每小時(shí)11L。
 適應(yīng)證
1.十二指腸潰瘍、胃潰瘍、急性胃黏膜病變、復(fù)合性潰瘍及所致急性上消化道出血。2.反流性食管炎。3.胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn4.與其他抗菌藥物(如克拉霉素、阿莫西林甲硝唑)配伍應(yīng)用,能根除幽門(mén)螺旋桿菌感染,減少十二指腸潰瘍和胃潰瘍復(fù)發(fā)。
 禁忌證
1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.哺乳期婦女。3.妊娠頭3個(gè)月婦女。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:肝、腎功能不全者。2.本藥服用時(shí)切勿咀嚼。3.本藥注射劑只能用氯化鈉注射劑或?qū)S萌軇┤芙庀♂,禁止使用其他溶劑或藥物溶解稀釋,并且須?h內(nèi)用完。
 不良反應(yīng)
本藥耐受性好。1.偶有頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹、肌肉疼痛等癥狀。個(gè)別病例可出現(xiàn)水腫、發(fā)熱和一過(guò)性視力障礙(視物模糊)。2.大劑量使用時(shí)可出現(xiàn)心律失常、氨基轉(zhuǎn)移酶增高、腎功能改變、粒細(xì)胞降低等。
 用法用量
1.口服給藥:(1)伴幽門(mén)螺旋桿菌感染的十二指腸潰瘍或胃潰瘍(聯(lián)合療法);本藥(每次40mg,每天2次) 阿莫西林(每次1g,每天3次) 克拉霉素(每次500mg,每天3次);或本藥(每次40mg,每天2次) 甲硝唑(每次500mg,每天3次)+克拉霉素(每次500mg,每天3次,或本藥每次40mg,每天2次) 阿莫西林(每次1g,每天3次) 甲硝唑(每次500mg,每天3次)。在聯(lián)合療法中,有甲硝唑的方案僅在其他方案不能根除幽門(mén)螺旋桿菌感染的情況下方能使用。聯(lián)合療法一般持續(xù)7天,此后如癥狀持續(xù)存在,需繼續(xù)服用本藥以保證潰瘍的完全愈合,維持用量為每天40mg。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn(2)不伴幽門(mén)螺旋桿菌感染的十二指腸潰瘍或胃潰瘍和反流性食管炎:每天早晨口服40mg。個(gè)別病例,特別是在其他治療方法無(wú)效的情況下,可將劑量加倍(即每天80mg)。十二指腸潰瘍通常在2周內(nèi)愈合;胃潰瘍和反流性食管炎需要治療4周。個(gè)別病例療程可延長(zhǎng)至4周(十二指腸潰瘍)或8周(胃潰瘍和反流性食管炎)。2.靜脈滴注:每次40mg,每天1~2次。臨用前將10ml專用溶劑注入凍干粉小瓶?jī)?nèi),再將溶解后的液體加入100ml氯化鈉注射劑中稀釋后給予,13~50min內(nèi)滴完。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥可減少生物利用度取決于胃內(nèi)pH值的藥物(如酮康唑)的吸收,這也適用于口服本藥之前的短暫時(shí)間內(nèi)所應(yīng)用的藥物。2.本藥的活性成分在肝臟內(nèi)通過(guò)細(xì)胞色素P450酶系代謝,因此凡通過(guò)該酶系代謝的其他藥物均不能除外與之有相互作用的可能性。然而專門(mén)檢測(cè)許多這類藥物,如卡馬西平、咖啡因、地西泮、雙氯芬酸、地高辛乙醇、格列本脲美托洛爾、硝苯地平、苯妥英鈉、茶堿、華法林和口服避孕藥,卻未觀察到本藥與它們之間有明顯臨床意義的相互作用。3.本藥與同時(shí)使用的堿性抗酸藥也沒(méi)有相互作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為第三代新型質(zhì)子泵抑制劑。與奧美拉唑、半索拉唑相比,本品具有以下優(yōu)點(diǎn):1.對(duì)H -K-ATP酶的選擇作用強(qiáng)。2.耐受性好。3.安全性高,肝、腎功能障礙及老年亦可應(yīng)用,且無(wú)需調(diào)整劑量。醫(yī)學(xué)全/在線m.quanxiangyun.cn4.對(duì)肝藥酶(細(xì)胞色素P450)的影響極弱,與其他藥合用時(shí)的安全性和有效性均高于奧美拉唑和蘭索拉唑。
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