雙嘧達(dá)莫

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雙嘧達(dá)莫副作用;別名:哌醇定、哌醇啶、潘生丁、雙嘧啶哌胺醇、雙嘧哌胺醇、Anginal、Coribon、Dipyridamolum、Persantin、Novodil、Stimolcardio、Oipramol;雙嘧達(dá)莫適應(yīng)癥:在冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)心絞痛或心肌梗死時(shí)，現(xiàn)有資料表明聯(lián)合應(yīng)用雙嘧達(dá)莫和阿司匹林并不比單用阿司匹林更好。目前該藥一般用于下列情況：人工心臟瓣膜患者將雙嘧達(dá)莫和華法林合用來防止血栓栓塞，出血并發(fā)癥比聯(lián)合應(yīng)用阿司匹林和華法林少；對周圍血管病變者，合用雙嘧達(dá)莫和阿司匹林療效高于單用阿司匹林。另一種情況是，為了減少冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)出血的危險(xiǎn)，術(shù)前數(shù)日可停用阿司匹林，術(shù)前2天口服雙嘧達(dá)莫每次100mg，每天4次，手術(shù)后7h開始加用阿司匹林每天300mg，1周后停用雙嘧達(dá)莫。還可用于可疑冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)的診斷試驗(yàn)。1.主要用于預(yù)防和治療慢性冠狀動(dòng)脈循環(huán)障礙、心肌梗死及播散性血管內(nèi)凝血(彌散性血管內(nèi)凝血)。2.本藥與華法林合用可防止人工瓣膜患者的血栓形成。3.本藥與阿司匹林合用用于預(yù)防急性心肌梗死及缺血性腦卒中的二級預(yù)防及在血管修復(fù)術(shù)時(shí)促進(jìn)下肢動(dòng)脈改建和通暢。4.用于體外循環(huán)時(shí)預(yù)防血小板聚集。;雙嘧達(dá)莫藥理學(xué)作用:本藥為抗血小板聚集藥、冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張藥，可抑制血小板第一相和第二相聚集；高濃度(50μg/ml)時(shí)可抑制膠原、腎上腺素和凝血酶所致的血小板釋放反應(yīng)。本藥能可逆性地抑制磷酸二酯酶，使血小板中的cAMP增多；能增強(qiáng)前列環(huán)素PGI2的活性，激活血小板腺苷酸環(huán)化酶；還有輕度抑制血小板形成血栓素A2(TXA2)的功能。此外，本藥可顯著增加冠狀動(dòng)脈的血流量，增加心肌供氧量。增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2活性。抑制腺苷重?cái)z取，使血漿腺苷含量增加。腺苷通過激活腺苷酸環(huán)化酶，增加血小板內(nèi)cAMP。血漿腺苷濃度的增加還可使血管擴(kuò)張，雙嘧達(dá)莫擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈的機(jī)制與此有關(guān)。

分類名稱

一級分類：血液系統(tǒng)藥物二級分類：抗血小板藥三級分類：

藥品英文名

Dipyridamole

藥品別名

哌醇定、哌醇啶、潘生丁、雙嘧啶哌胺醇、雙嘧哌胺醇、Anginal、Coribon、Dipyridamolum、Persantin、Novodil、Stimolcardio、Oipramol

藥物劑型

1.片劑：25mg，50mg，75mg；2.注射劑：10mg。

藥理作用

本藥為抗血小板聚集藥、冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張藥，可抑制血小板第一相和第二相聚集；高濃度(50μg/ml)時(shí)可抑制膠原、腎上腺素和凝血酶所致的血小板釋放反應(yīng)。本藥能可逆性地抑制磷酸二酯酶，使血小板中的cAMP增多；能增強(qiáng)前列環(huán)素PGI₂的活性，激活血小板腺苷酸環(huán)化酶；還有輕度抑制血小板形成血栓素A₂(TXA₂)的功能。此外，本藥可顯著增加冠狀動(dòng)脈的血流量，增加心肌供氧量。增強(qiáng)內(nèi)源性PGI₂活性。抑制腺苷重?cái)z取，使血漿腺苷含量增加。腺苷通過激活腺苷酸環(huán)化酶，增加血小板內(nèi)cAMP。血漿腺苷濃度的增加還可使血管擴(kuò)張，雙嘧達(dá)莫擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈的機(jī)制與此有關(guān)。

藥動(dòng)學(xué)

本藥口服后迅速吸收，在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后排入膽汁，在進(jìn)入小腸后被再吸收入血，所以作用較持久。本藥的血藥濃度波動(dòng)較大，普通制劑難以維持較穩(wěn)定的有效抑制血小板聚集的血藥濃度。正常人每天口服本藥200mg，其血藥濃度波動(dòng)于1.8～5.6μmol/L之間。本藥在血液中半衰期為2～3h，從尿液中排泄很少。生物利用度27%～66%，蛋白結(jié)合率為91%～99%，分布半衰期為40～90min，清除半衰期為10～12h，C_max為1～3h，在肝臟代謝，由膽道排出，約20%經(jīng)肝腸循環(huán)再進(jìn)入血液。

適應(yīng)證

在冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)心絞痛或心肌梗死時(shí)，現(xiàn)有資料表明聯(lián)合應(yīng)用雙嘧達(dá)莫和阿司匹林并不比單用阿司匹林更好。目前該藥一般用于下列情況：人工心臟瓣膜患者將雙嘧達(dá)莫和華法林合用來防止血栓栓塞，出血并發(fā)癥比聯(lián)合應(yīng)用阿司匹林和華法林少；對周圍血管病變者，合用雙嘧達(dá)莫和阿司匹林療效高于單用阿司匹林。另一種情況是，為了減少冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)出血的危險(xiǎn)，術(shù)前數(shù)日可停用阿司匹林，術(shù)前2天口服雙嘧達(dá)莫每次100mg，每天4次，手術(shù)后7h開始加用阿司匹林每天300mg，1周后停用雙嘧達(dá)莫。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn還可用于可疑冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病(冠心病)的診斷試驗(yàn)。1.主要用于預(yù)防和治療慢性冠狀動(dòng)脈循環(huán)障礙、心肌梗死及播散性血管內(nèi)凝血(彌散性血管內(nèi)凝血)。2.本藥與華法林合用可防止人工瓣膜患者的血栓形成。3.本藥與阿司匹林合用用于預(yù)防急性心肌梗死及缺血性腦卒中的二級預(yù)防及在血管修復(fù)術(shù)時(shí)促進(jìn)下肢動(dòng)脈改建和通暢。4.用于體外循環(huán)時(shí)預(yù)防血小板聚集。

禁忌證

1.休克時(shí)禁用。2.急性心肌梗死禁用。3.對本藥有過敏史者。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)低血壓；(2)有出血傾向者；(3)妊娠和哺乳期婦女。2.除葡萄糖溶液外，本藥不得與其他藥物混合注射。3.在治療血栓栓塞性疾病時(shí)，本藥每天劑量不應(yīng)少于400mg。并分4次口服，否則抗血小板作用不明顯。4.如因本藥過量而發(fā)生低血壓，可用血管收縮劑糾正。5.本藥與阿司匹林合用時(shí)須減量，如阿司匹林每天口服1g，則本藥每天不能超過100mg。

不良反應(yīng)

1.不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，如每天口服本藥超過400mg，約25%的患者會出現(xiàn)不良反應(yīng)。眩暈較多見；腹部不適、頭痛、皮疹等較少見；腹瀉、嘔吐、臉紅、瘙癢、心絞痛等罕見；偶有肝功能異常。醫(yī)學(xué)全/在線m.quanxiangyun.cn2.在治療缺血性心臟病時(shí)，可能發(fā)生“冠狀動(dòng)脈竊血”。用于心絞痛患者時(shí)，偶可引起癥狀惡化。

用法用量

1.口服給藥：(1)缺血性心臟病每次25～50mg，每天總量50～150mg，飯前1h服。(2)血栓栓塞性疾�。好看慰诜�100mg，每天總量400mg；如與阿司匹林合用，則視后者的劑量來調(diào)整本藥每天劑量在100～200mg之間。(3)心臟人工瓣膜患者的長期抗凝治療：每天400mg(與華法林合用)，分3次給藥。(4)體外循環(huán)中預(yù)防血小板聚集：術(shù)前2天開始使用，每天400mg，分3次給藥。2.肌內(nèi)注射：每次10～20mg于深部肌內(nèi)注射，每天1～3次。3.靜脈滴注：每天30mg給藥。4.靜脈注射：每次10～20mg，每天1～3次給藥。5.雙嘧達(dá)莫試驗(yàn)：0.75mg/kg加入生理鹽水10ml中，于10min內(nèi)靜脈注射完畢。其中前3min注射總量的1/2，后7min注入余下的1/2量。6.雙嘧達(dá)莫超聲負(fù)荷試驗(yàn)：0.5mg/kg加入5%葡萄糖液10～20ml中，在4min內(nèi)靜脈注射。7.雙嘧達(dá)莫心肌顯像試驗(yàn)：0.54mg/kg于4min內(nèi)注射完，注射完畢使患者坐起以減少肺血容量，2min后靜脈注射鉈2～3ml，10min后即刻顯像，3h后延遲顯像。

藥物相應(yīng)作用

本品如與肝素、香豆素類藥物、頭孢孟多、頭孢替坦、普卡霉素或丙戊酸等合用，可加重低凝血酶原血癥或進(jìn)一步抑制血小板聚集，有引起出血危險(xiǎn)，需加強(qiáng)觀察。

專家點(diǎn)評

本品為較強(qiáng)的冠狀血管擴(kuò)張藥，能顯著持久地增加冠脈流量，增加心肌供氧量。但由于主要擴(kuò)張冠狀小動(dòng)脈即阻力血管，缺血區(qū)血流量不增加甚至減少，故對心絞痛的療效不確切。醫(yī)學(xué)全/在線m.quanxiangyun.cn而長期應(yīng)用可促進(jìn)側(cè)支循環(huán)形成并具有抗血小板聚集作用，對冠心病的防治有益。

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