十一酸睪酮

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十一酸睪酮副作用;別名:安迪歐、安雄、睪酮十一酸酯、十一酸睪素、十一酸睪丸素、十一烷酸睪酮、十一烷酸睪丸素、十一烷酸睪丸酮、十一烷酮、Andriol、Restandol、Undestor;十一酸睪酮適應(yīng)癥:1.原發(fā)性或繼發(fā)性睪丸功能減退。2.男孩體質(zhì)性青春期延遲。3.女性乳腺癌轉(zhuǎn)移患者的姑息性治療。4.再生障礙性貧血及腎性貧血。5.類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。6.中老年男子部分性雄激素缺乏綜合癥(PADAM)。7.適用于男性性腺功能低下的睪酮替代治療，如垂體促性腺功能低下、類(lèi)無(wú)睪癥、性欲減退、精子生成異常引起的不良、雌激素缺乏引起的骨質(zhì)疏松等。;十一酸睪酮藥理學(xué)作用:本藥為天然雄激素睪酮的十一酸酯，為治療睪酮缺乏的雄激素藥�？赏ㄟ^(guò)分解產(chǎn)物睪酮作用于激素敏感器官和組織的雄激素受體，發(fā)揮促進(jìn)男性性器官和第二性征發(fā)育及維持性欲的作用。本藥對(duì)正常造血細(xì)胞有興奮作用，可增強(qiáng)紅細(xì)胞生成素的產(chǎn)生及作用，對(duì)紅細(xì)胞干細(xì)胞也有直接刺激作用。

分類(lèi)名稱(chēng)

一級(jí)分類(lèi)：血液系統(tǒng)藥物二級(jí)分類(lèi)：促凝血藥三級(jí)分類(lèi)：

藥品英文名

Testosterone Undecanoate

藥品別名

安迪歐、安雄、睪酮十一酸酯、十一酸睪素、十一酸睪丸素、十一烷酸睪酮、十一烷酸睪丸素、十一烷酸睪丸酮、十一烷酮、Andriol、Restandol、Undestor

藥物劑型

1.注射劑：250mg(2ml)；2.膠囊：40mg。

藥理作用

本藥為天然雄激素睪酮的十一酸酯，為治療睪酮缺乏的雄激素藥�？赏ㄟ^(guò)分解產(chǎn)物睪酮作用于激素敏感器官和組織的雄激素受體，發(fā)揮促進(jìn)男性性器官和第二性征發(fā)育及維持性欲的作用。本藥對(duì)正常造血細(xì)胞有興奮作用，可增強(qiáng)紅細(xì)胞生成素的產(chǎn)生及作用，對(duì)紅細(xì)胞干細(xì)胞也有直接刺激作用。

藥動(dòng)學(xué)

本藥口服后以乳糜微粒形式在小腸淋巴管被吸收，經(jīng)胸導(dǎo)管進(jìn)入體循環(huán)，酯鍵裂解后釋出睪酮。這一吸收形式避免了肝臟的首過(guò)效應(yīng)和肝毒性。口服后血清的達(dá)峰時(shí)間有明顯的個(gè)體差異，平均約4h，連續(xù)服用后，血清睪酮水平逐漸升高，在2～3周后達(dá)到穩(wěn)態(tài)；單劑肌內(nèi)注射后血清睪酮達(dá)峰時(shí)間約在第7天，21天后恢復(fù)到肌內(nèi)注射前水平。本品為親脂性藥物，口服后與類(lèi)脂質(zhì)一起經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收，個(gè)體差異大，t_max為1～8h，平均為4h。經(jīng)尿排泄，服藥后1周內(nèi)尿中總量為45%～48%，24h內(nèi)所吸收劑量有40%出現(xiàn)于尿中。

適應(yīng)證

1.原發(fā)性或繼發(fā)性睪丸功能減退。2.男孩體質(zhì)性青春期延遲。3.女性乳腺癌轉(zhuǎn)移患者的姑息性治療。4.再生障礙性貧血及腎性貧血。5.類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)m.quanxiangyun.cn6.中老年男子部分性雄激素缺乏綜合癥(PADAM)。7.適用于男性性腺功能低下的睪酮替代治療，如垂體促性腺功能低下、類(lèi)無(wú)睪癥、性欲減退、精子生成異常引起的不良、雌激素缺乏引起的骨質(zhì)疏松等。

禁忌證

1.雄激素依賴(lài)性腫瘤患者。2.已確診或懷疑為前列腺癌者。3.孕婦及哺乳婦女。4.肝功能不全患者。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)高齡男性患者，因使用本藥易導(dǎo)致前列腺增生甚至前列腺癌；(2)有水鈉潴留傾向的心臟病、腎臟病患者；(3)青春期男孩，因使用本藥可引起骨骺早閉及性早熟；(4)癲癇患者；(5)三叉神經(jīng)痛患者。2.本藥可使高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平降低，低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平升高。3.肌內(nèi)注射的時(shí)間間隔應(yīng)根據(jù)臨床監(jiān)測(cè)血睪酮的水平來(lái)確定。若用于中老年男性PADAM治療，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清PSA和進(jìn)行前列腺指檢。

不良反應(yīng)

1.女性男性化、水鈉潴留、紅細(xì)胞增多、皮疹、哮喘、神經(jīng)血管性水腫、肝功能異常、欣快感、情緒不穩(wěn)定、暴力傾向等。一般無(wú)白細(xì)胞下降、胃腸反應(yīng)等不良反應(yīng)。2.陰莖異常勃起和其他性刺激癥狀。3.肌內(nèi)注射不夠深時(shí)，易致注射部位出現(xiàn)硬結(jié)。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)m.quanxiangyun.cn

用法用量

起始劑量為每天120～160mg，分早、晚飯后服用，連續(xù)2～3周，然后每天40～100mg維持。一般男性功能障礙與不育癥：每天肌內(nèi)注射1次，每次250mg，療程4個(gè)月。再生障礙性貧血每天注射1次，首次1g，以后每次0.5g，每天肌內(nèi)注射1次。

藥物相應(yīng)作用

1.據(jù)報(bào)道本藥能增強(qiáng)許多藥物的活性，但同時(shí)也增強(qiáng)其毒性。受影響的藥物包括環(huán)孢素、抗糖尿病藥、甲狀腺素和抗凝劑(如華法林)。2.也有報(bào)道本藥有拮抗神經(jīng)肌肉阻滯劑的作用。

專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

本品為天然雄激素睪酮的十一酸酯，為治療睪酮缺乏的雄激素藥�？诜蘸�，以乳糜微粒形式在小腸淋巴管被吸收，經(jīng)胸導(dǎo)管進(jìn)入體循環(huán)，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為睪酮發(fā)揮雄激素作用，補(bǔ)充內(nèi)源性雄激素缺乏。適用于男性性功能低下的替代療法，如睪丸切除術(shù)后、無(wú)睪癥、垂體功能低下、內(nèi)分泌性陽(yáng)痿等。也用于中老年男性性欲減退。本品因經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收，從而避開(kāi)肝臟滅活，使治療量的活性睪酮到達(dá)外周循環(huán)，故血漿睪酮水平恒定，雄性效應(yīng)完整，不影響肝功能，無(wú)抑制垂體作用。作用同睪酮�？诜蘸�，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為睪酮發(fā)揮雄激素作用，補(bǔ)充內(nèi)源性雄激素缺乏。適用于男性性功能低下的替代療法，如睪丸切除術(shù)后、無(wú)睪癥等，也用于中老年男性性欲減退、腦力及體力減弱，雄激素缺乏所致的骨質(zhì)疏松癥或某些男性不育癥。醫(yī)學(xué)全在/線(xiàn)m.quanxiangyun.cn也用于再障性貧血。

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