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| 一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：平喘藥物 三級(jí)分類：氣道擴(kuò)張藥 | |
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| 博利康尼、間羥舒喘寧、間羥叔丁腎上腺素、叔丁喘寧、間羥叔喘寧、羅利康寧、特普他林、間羥嗽必太、喘康速、別力康納、Respirol、Brethine、Bricanyl、Bristurin | |
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| 1.片劑：2.5mg，5mg；2.吸入劑：50mg，每噴0.25mg，每瓶噴200次。3.氣霧劑：50mg，100mg，每撳0.25mg，每瓶噴200次、400次。 | |
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| 本品對(duì)氣道β2受體選擇性較高，擴(kuò)張支氣管作用與沙丁胺醇相近。對(duì)心臟的作用僅為異丙腎上腺素的1/100。本品以間羥酚環(huán)取代了兒茶酚環(huán)，并在乙醇胺側(cè)鏈上的叔丁基取代氨基的氫原子。由此結(jié)構(gòu)的變化使之不易被COMT、單胺氧化酶或硫酸激酶滅活，作用時(shí)間明顯延長(zhǎng)，成為其最顯著特點(diǎn)。本品還可興奮子宮肌層的β2受體，抑制子宮自發(fā)性收縮或縮宮素引起的子宮收縮。 | |
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| 口服受肝臟首過(guò)效應(yīng)的影響，生物利用度僅為15%±6%，約30min出現(xiàn)平喘作用，有效血漿濃度為3μg/ml，血漿蛋白結(jié)合率為25%，穩(wěn)態(tài)分布容積為1.6L/kg，小兒為(1.57±0.19)L/kg。血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4h，作用持續(xù)4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用達(dá)高峰，持續(xù)1.5～4h。氣霧吸入經(jīng)5～15min起效，0.5～1h達(dá)最大效應(yīng)，作用持續(xù)4h。本藥在各組織中濃度因給藥途徑而異。因其具有親水性，故靜脈注射或口服后，組織器官濃度稍低于血藥濃度，血漿蛋白結(jié)合率25%。氣霧劑吸入后，肺部濃度較高及維持時(shí)間較長(zhǎng)，經(jīng)彌散入血流，肺/血漿中濃度比值大約相同。靜脈注射4h后，心/血漿濃度比值大約相同。靜脈注射5min后，尿濃度可超過(guò)血藥濃度。藥物不易透過(guò)血-腦脊液屏障，幾乎不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。本藥可透過(guò)胎盤，也可進(jìn)入乳腺。醫(yī)學(xué).全在線m.quanxiangyun.cn肌肉中藥物濃度較高，肌肉/血漿藥濃度比值為4.6。在體內(nèi)，部分在肝臟代謝，其余以原形由尿液排出。12h內(nèi)排泄30%，72h排泄40%。胃腸外給藥后尿內(nèi)排泄90%以上，其中66%為原形藥物。平均人體清除率每分鐘3.0ml/kg。血漿半衰期平均為12h，哮喘患者血漿半衰期為(3.6±0.3)h。 | |
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| 1.高血壓、冠心病、甲狀腺功能亢進(jìn)患者慎用。2.糖尿病婦女使用本品應(yīng)注意調(diào)整胰島素用量。3.在必須中止妊娠的情況下，如死胎、宮內(nèi)感染、嚴(yán)重的妊娠毒癥，須停用本品。 | |
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| 少數(shù)患者有手顫、頭痛、心悸及胃腸障礙�？诜�5mg時(shí)，手顫發(fā)生率為20%～30%。 | |
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| 1.口服：成人每次2.5～5mg，每天3次。兒童酌減。2.氣霧吸入：成人每次0.2mg，每天3～4次。3.皮下注射：每次0.25mg，如15～30min無(wú)明顯臨床改善，可重復(fù)注射1次，但4h中總量不能超過(guò)0.5mg。 | |
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| 1.本藥與其他腎上腺素受體激動(dòng)藥合用可使療效增加，但不良反應(yīng)也可能加重。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn2.單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁劑、抗組胺藥、左甲狀腺素等可增強(qiáng)本藥的不良反應(yīng)。3.本藥與琥珀酰膽堿合用，可增強(qiáng)后者的肌松作用。4.本藥能減弱胍乙啶的降血壓作用。5.本藥可增強(qiáng)非保鉀利尿藥的毒不良反應(yīng)。6.腎上腺素β受體阻滯藥（如醋丁洛爾、阿替洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾、納多洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾等)能拮抗本藥作用，使療效降低。7.本藥與胰島素或口服降糖藥合用時(shí)，須調(diào)整后者的劑量。8.本藥與茶堿合用時(shí)。可降低茶堿的血藥濃度。 | |
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| 國(guó)外報(bào)道，對(duì)262例進(jìn)行臨床評(píng)價(jià)在一般臨床試驗(yàn)中，其有效率對(duì)成人支氣管哮喘患者為64.80%(46/71)；對(duì)兒童為68%(70/103)；成人慢性支氣管炎患者為66.7%(40/54)；兒童哮喘性支氣管炎患者為74.1%(40/54)；支氣管擴(kuò)張患者為88.9%(8/9)；肺氣腫患者為100%(4/4)。國(guó)內(nèi)兩個(gè)報(bào)道，應(yīng)用特布他林氣霧劑治療支氣管哮喘，肺功能每秒呼氣容量(PEV1)改善總有效率分別為64%和82%。另一報(bào)道，評(píng)價(jià)了特布他林治療小兒喘息性疾病的療效，40例患者分成兩組，每組20例，治療組口服本品0.05～0.06mg/kg，每天3次，連續(xù)5～7天；對(duì)照組口服氨茶堿4～6mg/kg，每天3次，療程與其他治療與治療組相同。結(jié)果治療組患者的肺部哮喘音消失時(shí)間明顯快于后者，顯效率和總有效率也均高于后者(P≤0.05)。特布他林可以促進(jìn)小兒肺炎啰音的消失，50例患兒應(yīng)用本品口服；對(duì)照組應(yīng)用山莨菪堿口服；兩組均加用抗生素控制感染。結(jié)果兩組總有效率分別為87%和63%，肺部啰音消失時(shí)間分別為(3.95＋1.47)天和(5.57＋1.93)天(P＜0.01)。特布他林治療哮喘有效率70%左右，能有效改善哮喘患者癥狀，是治療哮喘的主要藥物之一。硫酸特布他林注射劑能有效地改善支氣管哮喘，慢性喘息型支氣管炎患者的肺通氣功能，有效降低呼吸道阻力，使FEV1，F(xiàn)VC，PEF，等各項(xiàng)指標(biāo)明顯改善，可作為治療支氣管哮喘首選藥物之一，有效率88.4%，特布他林氣霧劑療效高于片劑。應(yīng)用霧化溶液治療小兒哮喘癥完全緩解率91.4%。用壓縮吸入機(jī)吸入藥物，藥物能均勻到達(dá)氣道表面，性能穩(wěn)定，患兒易接受，適用于各年齡組，尤其嬰幼兒。醫(yī)學(xué)全.在線m.quanxiangyun.cn有少數(shù)病例發(fā)生不良反應(yīng)，包括心悸、肌顫、胃不適、乏力等，不良反應(yīng)發(fā)生率為13.3%，不良反應(yīng)均為輕度可耐受，不影響繼續(xù)治療。 | |
