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| 一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：祛痰藥物 三級(jí)分類：促進(jìn)痰液溶解的藥物 | |
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| 厄多司坦結(jié)構(gòu)中含2個(gè)被保護(hù)的封閉巰基，首過效應(yīng)后脫除保護(hù)，在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶被代謝為3個(gè)活性代謝物，具有溶解黏液和清除自由基的活性。本品通過調(diào)節(jié)黏液分泌及黏性，并增加黏膜纖毛的轉(zhuǎn)運(yùn)，從而增加痰的排出。同時(shí)，可抑制吸煙產(chǎn)生的自由基的活性，當(dāng)體內(nèi)α1-抗胰蛋白酶/彈性蛋白酶平衡改變（如過度吸煙)時(shí)，可破壞肺的彈性硬蛋白并引起肺氣腫。體外和鼠體內(nèi)實(shí)驗(yàn)證實(shí)，本品能有效地保護(hù)α1-抗胰蛋白酶，使其不被香煙引起蛋氨酸殘基的自由基氧化，從而防止肺氣腫發(fā)生。對(duì)慢性阻塞性肺部疾病患者的臨床研究也顯示了本品的良好療效和耐受力。 | |
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| 在胃腸道吸收快，并迅速代謝為包括游離巰基殘基在內(nèi)的3種代謝產(chǎn)物，約60%與血漿蛋白結(jié)合，代謝物經(jīng)尿液和糞便中排出。支氣管肺泡中也可見有代謝物。血漿中存在少量和短暫的原形藥物。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn健康志愿者，口服單劑量或多劑量本品的藥動(dòng)學(xué)研究表明，完整的厄多司坦分子低濃度、短時(shí)間出現(xiàn)在血漿中，血漿中至少有3種含游離巰基的代謝物，血漿蛋白結(jié)合率為64.5%，主要以無機(jī)硫酸鹽經(jīng)腎由尿液中排出，食物幾乎不影響其吸收、代謝和排泄。大劑量治療后未見在體內(nèi)蓄積。對(duì)分泌亢進(jìn)的慢性阻塞性支氣管炎患者多次口服本品0.9g后，血漿藥物濃度峰值為1.23μg/ml（代謝產(chǎn)物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ分別為3.23、7.33、2.73μg/ml)，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1.4h（代謝產(chǎn)物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ分別為1.6、3.6h或3.7h)，血漿消除半衰期為1.4h（代謝產(chǎn)物Ⅰ、Ⅱ分別為1.5h和2.9h)。 | |
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| 用于急性阻塞性支氣管炎、慢性阻塞性支氣管炎，支氣管哮喘等疾病引起痰液黏稠、咳痰困難等癥。 | |
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| 本品對(duì)氨基糖苷類抗生素、氨芐西林、頭孢噻啶等藥效沒有影響。 | |
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| 在正常劑量下未見明顯的不良反應(yīng)，口服后胃腸道反應(yīng)輕微。常見有惡心、嘔吐、味覺喪失和痔瘡。 | |
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| 國外報(bào)道，有關(guān)本品的24項(xiàng)臨床試驗(yàn)已完成，意大利對(duì)來自807例急、慢性阻塞性支氣管炎的患者，應(yīng)用本品與乙酰半胱氨酸、羧甲司坦、安慰劑的比較，證實(shí)本品既可影響氣道黏液的生化性質(zhì)，又可影響呼吸參數(shù)和黏液流變學(xué)參數(shù)，使之易于清除。Fumagalli等對(duì)30例急性和重癥慢性支氣管肺病患者進(jìn)行的雙盲研究表明，口服本品既可減少膿性痰液、黏度、咳嗽次數(shù)和劇烈程度，又可改變呼吸功能。另一報(bào)道，對(duì)伴有慢性阻塞性支氣管炎的患者，應(yīng)用本品每次0.3g，每天2次，與安慰劑比較，證實(shí)本品在減低咳嗽頻率、降低痰液黏度上，明顯優(yōu)于安慰劑。且與阿莫西林并用在急性感染的支氣管炎，可顯著提高抗生素的在痰液的濃度。另外一報(bào)道，一項(xiàng)多中心、雙盲、對(duì)照的國際性臨床研究，旨在伴有感染的肺、支氣管炎癥患者比較本品與安慰劑對(duì)增進(jìn)阿莫西林抗菌療效的影響。試驗(yàn)組口服厄多司坦，每次0.3g，每天2次，并用阿莫西林每天1.5g，連續(xù)10天；對(duì)照組口服安慰劑，并用阿莫西林每天1.5g，療程同上。結(jié)果顯示，本品可顯著提高阿莫西林在痰液的濃度，增加抗生素的療效。口服厄多司坦每次0.3g，每天2次，與安慰劑相比，可較快且有效地緩解咳嗽，降低痰液黏性，作用較氨溴索（每次30mg，每天2次)強(qiáng)。同時(shí)，給慢性支氣管急性感染性加重患者服用厄多司坦和阿莫西林，可提高痰中抗生素的濃度，與安慰劑相比，可較早且明顯地改善臨床癥狀。醫(yī)學(xué)全/在線m.quanxiangyun.cn | |
