芐星青霉素

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芐星青霉素副作用;別名:安唐西林、比西林、芐星青、芐星青霉素G、長效青霉素、長效西林、二芐乙二胺青霉素、唐西靈、Benzathin Penicillin、BenzathinumBenzylpenicillinum、Benzylpen;芐星青霉素適應(yīng)癥:適用于青霉素敏感菌所致的輕度或中度感染，或需長期使用青霉素作為預(yù)防措施的患者，如風(fēng)濕性心臟病患者。治療早期梅毒，240萬U，分兩側(cè)臀部肌內(nèi)注射，每周1次，共2次；晚期梅毒，240萬U，每周1次，肌內(nèi)注射，共3次。;芐星青霉素藥理學(xué)作用:本藥對(duì)溶血性鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌以及腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性球菌具有很強(qiáng)的抗菌活性；對(duì)白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌、厭氧的破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、肉毒梭菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌等革蘭陽性桿菌，螺旋體(梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體)，梭狀芽胞桿菌(破傷風(fēng)桿菌、氣性壞疽桿菌)以及個(gè)別陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)也有較強(qiáng)的活性。芐星青霉素為青霉素的二芐基乙二胺鹽，是一種青霉素G的長效制劑。本藥吸收后逐漸水解為活性物青霉素，使其作用時(shí)間延長。其抗菌作用機(jī)制與青霉素G相同，系通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而起抗菌作用。本藥作用特點(diǎn)是給藥后吸收緩慢，血藥濃度較低，但血藥濃度維持時(shí)間較長。

分類名稱

一級(jí)分類：抗生素二級(jí)分類：青霉素類三級(jí)分類：

藥品英文名

Benzathine Benzylpenicillin

藥品別名

安唐西林、比西林、芐星青、芐星青霉素G、長效青霉素、長效西林、二芐乙二胺青霉素、唐西靈、Benzathin Penicillin、BenzathinumBenzylpenicillinum、Benzylpen

藥物劑型

注射劑(每1mg芐星青霉素相當(dāng)于1309個(gè)青霉素單位):30萬U，60萬U，120萬U。

藥理作用

本藥對(duì)溶血性鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌以及腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性球菌具有很強(qiáng)的抗菌活性；對(duì)白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌、厭氧的破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、肉毒梭菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌等革蘭陽性桿菌，螺旋體(梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體)，梭狀芽胞桿菌(破傷風(fēng)桿菌、氣性壞疽桿菌)以及個(gè)別陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)也有較強(qiáng)的活性。芐星青霉素為青霉素的二芐基乙二胺鹽，是一種青霉素G的長效制劑。本藥吸收后逐漸水解為活性物青霉素，使其作用時(shí)間延長。其抗菌作用機(jī)制與青霉素G相同，系通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而起抗菌作用。本藥作用特點(diǎn)是給藥后吸收緩慢，血藥濃度較低，但血藥濃度維持時(shí)間較長。

藥動(dòng)學(xué)

芐星青霉素對(duì)胃酸穩(wěn)定，但從胃腸道吸收不完全，口服后血藥濃度很低。肌內(nèi)注射后，藥物在體內(nèi)緩慢釋放、水解成青霉素G，血液中藥物濃度雖然較低，但血藥濃度可維持2～4周。成人肌內(nèi)注射240萬U，14天后血藥濃度為0.12μg/ml；新生兒肌內(nèi)注射5萬單位，13～24h到達(dá)血藥濃度峰值，約為1.23μg/ml，4天和12天后的血藥濃度分別為0.65～0.92μg/ml和0.07～0.09μg/ml；兒童肌內(nèi)注射60萬U、120萬U，24h后血藥濃度達(dá)峰值，分別為0.16μg/ml和0.15μg/ml，給藥后18天，血藥濃度為0.01μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于各組織、體液中。藥物主要經(jīng)腎隨尿液排泄，另有少量藥物經(jīng)膽汁排泄。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn

適應(yīng)證

適用于青霉素敏感菌所致的輕度或中度感染，或需長期使用青霉素作為預(yù)防措施的患者，如風(fēng)濕性心臟病患者。治療早期梅毒，240萬U，分兩側(cè)臀部肌內(nèi)注射，每周1次，共2次；晚期梅毒，240萬U，每周1次，肌內(nèi)注射，共3次。

禁忌證

對(duì)本藥或其他青霉素類藥過敏者。

注意事項(xiàng)

1.交叉過敏：對(duì)一種青霉素過敏者可能對(duì)其他青霉素類藥過敏，也可能對(duì)青霉胺或頭孢菌素類過敏。2.慎用：(1)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；(2)孕婦及哺乳期婦女；(3)腎功能嚴(yán)重?fù)p害者。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可呈假陽性，用葡萄糖酶法測(cè)定則不受影響；(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

不良反應(yīng)

1.本藥毒性較低，但過敏反應(yīng)較常見。用藥后可發(fā)生青霉素引起的各種過敏反應(yīng)，包括過敏性休克反應(yīng)。2.患者用藥后注射部位出現(xiàn)疼痛、壓痛等局部刺激癥狀較多見。3.少數(shù)患者用藥后可發(fā)生肌注區(qū)周圍神經(jīng)炎。4.長期應(yīng)用可能影響腸內(nèi)B族維生素的合成，宜同時(shí)給予B族維生素。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn

用法用量

每月1次，每次肌內(nèi)注射120萬U，或每半月1次，每次60萬U，兒童用量酌減。注射前將粉針劑加2ml注射用水振搖使呈混懸狀。本品用前需做皮試，不做靜脈注射。

藥物相應(yīng)作用

1.丙磺舒可減少本藥的排泄，使血藥濃度。2.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可減少本藥在腎小管的排泄，使血藥濃度升高。3.本藥與四環(huán)素、紅霉素、氯霉素等抑菌劑同用可使本藥抗菌作用降低，可能的機(jī)制為相互拮抗作用。4.本藥與抗凝藥同用可能增加抗凝藥作用，導(dǎo)致出血時(shí)間延長。

專家點(diǎn)評(píng)

本品只適用于輕度和中度感染。從臨床得到的資料表明，芐星青霉素仍是治療早期梅毒的首選藥。2001年福建省南平市皮膚病性病防治院治療89例婦女梅毒患者，RPR初篩試驗(yàn)均為陽性，口服潑尼松，每次10mg，每天3次，連續(xù)2天，第2天開始應(yīng)用芐星青霉素，每次240萬U，分兩側(cè)肌注，1周2次，連續(xù)3次為1個(gè)療程，治療后3個(gè)月復(fù)查均有明顯療效。上海醫(yī)科大學(xué)附屬醫(yī)院對(duì)26例RPR陽性的早期梅毒患者(男性17例，女性9例)應(yīng)用本品肌注治療，每次240萬U，每周1次，連續(xù)3次。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn治療1個(gè)月后全部患者RPR滴度均下降，經(jīng)24個(gè)月觀察，全部患者達(dá)到臨床和血清學(xué)治愈。

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