氯硝西泮注射液

【藥品名稱(chēng)】
通用名：氯硝西泮注射液
漢語(yǔ)拼音：Lüxiaoxipan Zhusheye
英文名：Clonazepam Injection
曾用名：
商品名：
本品的主要成分為氯硝西泮，其化學(xué)名為：1,3-二氫-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮
化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C15H10ClN3O3
分子量：315.72

【性狀】
本品為無(wú)色或微黃綠色的澄明液體。

【藥理毒理】
本品為苯二氮卓類(lèi)抗癲癎抗驚厥藥。該藥對(duì)多種動(dòng)物癲癎模型有對(duì)抗作用，對(duì)戊四唑所致的陣攣性驚厥模型對(duì)抗作用尤佳，對(duì)最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強(qiáng)的對(duì)抗作用。對(duì)各種類(lèi)型的癲癇有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發(fā)作性放電，也抑制放電活動(dòng)向周?chē)�組織的擴(kuò)散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR)，加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，促進(jìn)氯通道開(kāi)放，細(xì)胞過(guò)極化，增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴(lài)性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
蛋白結(jié)合率約為80%，表觀(guān)分布容積為 1.5~4.4L/kg。脂溶性高，易通過(guò)血腦屏障，幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出。T1/2為26~49小時(shí)。

【適應(yīng)癥】
主要用于控制各型癲癎，尤適用于失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥、肌陣攣性、運(yùn)動(dòng)不能性發(fā)作及Lennox-Gastaut綜合征。

【用法用量】
用量應(yīng)根據(jù)患者具體情況而個(gè)體化，盡量避免肌注。控制癲癇持續(xù)狀態(tài)可用靜脈注射，成人常用量1~4mg，30秒左右緩慢注射完畢，如持續(xù)狀態(tài)仍未控制，每隔20分鐘后可重復(fù)原劑量1~2次。成人最大量每日不超過(guò)20 mg。

【不良反應(yīng)】
1.常見(jiàn)的不良反應(yīng)：嗜睡、頭昏、共濟(jì)失調(diào)、行為紊亂異常興奮、神經(jīng)過(guò)敏易激惹(反常反應(yīng))、肌力減退。
2.較少發(fā)生的有行為障礙、思維不能集中、易暴怒（兒童多見(jiàn))、精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、精神抑郁；皮疹或過(guò)敏、咽痛、發(fā)熱或出血異常、淤斑、或極度疲乏、乏力（血細(xì)胞減少)。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)m.quanxiangyun.cn
3.需注意的有：行動(dòng)不靈活、行走不穩(wěn)、嗜睡，開(kāi)始嚴(yán)重，會(huì)逐漸消失；視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭暈、頭痛、氣管分泌增多、惡心、排尿障礙、語(yǔ)言不清。

【禁忌癥】
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。

【注意事項(xiàng)】
1.對(duì)苯二氮卓藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏；
2.本藥可以通過(guò)胎盤(pán)及分泌入乳汁。
3.幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥異常敏感。
4.老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥較敏感。
5.肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期。
6.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)；
7.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。
8.避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。
9.對(duì)本類(lèi)藥耐受量小的患者初用量宜小。
以下情況慎用：1.嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。
2.重度重癥肌無(wú)力，病情可能被加重。
3.急性閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。
4.低蛋白血癥時(shí)，可導(dǎo)致易嗜睡難醒。
5.多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。
6.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。
7.外科或長(zhǎng)期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)；分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱；孕婦應(yīng)禁用。
2、可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)禁用。

【兒童用藥】
兒童，尤其幼兒，長(zhǎng)期應(yīng)用有可能對(duì)軀體和神經(jīng)發(fā)育有影響，應(yīng)慎用；在新生兒可產(chǎn)生持續(xù)性中樞神經(jīng)系抑制，應(yīng)禁用。

【老年患者用藥】
老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本品較敏感，用藥易產(chǎn)生呼吸困難、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩甚至心跳停止，應(yīng)慎用。

【藥物相互作用】
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類(lèi)、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。
8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

【藥物過(guò)量】
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類(lèi)藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)m.quanxiangyun.cn中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類(lèi)藥。

【規(guī)格】
1ml∶1mg 。