【藥品名稱】
通用名：司帕沙星片
曾用名：
商品名：
英文名：Sparfloxacin Tablets
漢語(yǔ)拼音：Sipɑshɑxinɡ Piɑn
本品主要成份為：司帕沙星。其化學(xué)名稱為：5-氨基-1-環(huán)丙基-7-（順式-3, 5-二甲基-1-哌嗪基)-6, 8-二氟-1, 4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C19H22F2N4O3
分子量：392.41
【性狀】
本品為黃色或淡黃色片。
【藥理毒理】
1．藥理學(xué)
本品為喹諾酮類抗菌藥。系廣譜抗菌藥，對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌有明顯抗菌作用；對(duì)革蘭陰性菌大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、副溶血弧菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、假單胞菌屬、不動(dòng)桿菌屬、奈瑟菌屬（淋病奈瑟菌等)亦具有很好的抗菌作用。本品還對(duì)支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、厭氧菌包括脆弱類桿菌和分枝桿菌屬也有很好的抗菌作用。
本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA合成過(guò)程中的DNA旋轉(zhuǎn)酶的作用而起殺菌作用。
2．毒理學(xué)
小鼠、大鼠按體表面積口服本品，劑量為人用劑量（400mg)的3.5～6.2倍，共104周，未見(jiàn)致癌作用。本品對(duì)沙門(mén)菌株TA98、TA100、TA1535、TA1537和大腸埃希菌株WP2未見(jiàn)致突變作用，但對(duì)沙門(mén)菌株TA102有致突變作用，會(huì)引起大腸埃希菌DNA修補(bǔ)整理；體外細(xì)胞毒濃度下可引起中國(guó)鼠肺細(xì)胞染色體失常。雌雄大鼠按體表面積口服本品為人用劑量（400mg)的15.4倍，對(duì)其生育力、生殖力無(wú)明顯影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
健康成人空腹單次口服本品0.4g，服藥后4小時(shí)左右達(dá)血藥峰濃度(Cmax)，血消除半衰期(t1/2?)約為16 小時(shí)左右，口服后主要在小腸吸收，在胃內(nèi)幾乎不吸收。本品血漿蛋白結(jié)合率為42%～44%。高齡者單次口服150 mg，血藥峰濃度（Cmax)為1.72μg/mL， 平均血消除半衰期(t1/2?)約為26 小時(shí)左右。 本品口服吸收后體內(nèi)分布廣泛，主要分布于膽囊（約為血藥濃度的7倍)；其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳、鼻、喉組織、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中（約為血藥濃度的1.5倍)；再次為唾液、淚液（約為血藥濃度的0.7～0.8倍)；最低為眼房水及脊髓液。健康成人單次口服本品200 mg后72 小時(shí)，用藥量的12%以原形藥物及29%以葡萄醛酸共軛物從尿中排泄，51%以原形藥物從糞便中排泄。
【適應(yīng)癥】
本品可用于由敏感菌引起的輕、中度感染，包括以下方面：
1．呼吸系統(tǒng)感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎等。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn
2．腸道感染：如細(xì)菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門(mén)菌腸炎等。
3．膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等。
4．泌尿生殖系統(tǒng)感染：如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎、非淋病奈瑟菌性尿道炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染。
5．皮膚、軟組織感染：如膿胞瘡、集族性痤瘡、毛囊炎、癤、癤腫、癰、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴結(jié)炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術(shù)傷口感染等。
6．口腔科感染：如牙周組織炎、牙冠周炎、腭炎等。
【用法用量】
口服，成人 一次0.1 ～0.3g，最多不超過(guò)0.4g，一日1次，療程一般5～10日，可據(jù)病種及病情適當(dāng)增減療程。
【不良反應(yīng)】
1．消化系統(tǒng)反應(yīng)：如惡心、嘔吐、食欲缺乏、上腹部不適、軟便、腹瀉、腹脹、便秘、血便、口腔炎等。
2．過(guò)敏反應(yīng)：如皮疹、發(fā)熱、局部發(fā)紅、水腫、瘙癢、水皰、紅斑、光敏反應(yīng)、充血等。
3．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭昏、煩燥、失眠、痙攣、震顫等。
4．實(shí)驗(yàn)室檢查：GOT、GPT、ALP、LDH、BUN、γ—CTP、血肌酐及總膽紅素升高，也可致嗜酸性粒細(xì)胞增多及白細(xì)胞、紅細(xì)胞、血紅蛋白和血小板降低等；國(guó)外有QT輕度延長(zhǎng)的報(bào)告。
5．其他：偶見(jiàn)肌腱炎、假膜性腸炎、間質(zhì)性肺炎、休克、過(guò)敏綜合征（呼吸困難、浮腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢癥等)、眼粘膜綜合征（史蒂文斯-約翰遜綜合征)、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。
【禁忌】
對(duì)喹諾酮類藥物過(guò)敏者、孕婦、哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．光敏患者慎用或禁用。
2．用藥期間，應(yīng)盡可能避免接觸日光、暴曬。若有光敏癥狀產(chǎn)生，如皮疹、瘙癢、水皰等，必須立即停藥，并給予適當(dāng)治療。
3．肝、腎功能異常者應(yīng)慎用或適當(dāng)降低劑量。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn
4．有癲癇史及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者慎用。
5．可能有QT延長(zhǎng)的患者，如心臟病患者（心律失常、缺血性心臟病等)、低鉀血癥、低鎂血癥，服用抗心律失常藥物者等，應(yīng)慎用本品。
6．高齡者慎用本藥，若使用應(yīng)適當(dāng)降低用量。
7．與牛奶、食物同服不影響本品的吸收。
8．服用本品后分枝結(jié)核桿菌檢查可能呈假陽(yáng)性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
氟喹諾酮類可透過(guò)血胎盤(pán)屏障，可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
氟喹諾酮類可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動(dòng)物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【老年患者用藥】
老年患者腎功能有所減退，用藥量應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】
1．同依諾沙星、諾氟沙星、環(huán)丙沙星一樣，本品與非甾體抗炎藥（如聯(lián)苯丁酮酸、丙酸衍生物等)合用時(shí)，罕有引起痙攣的報(bào)告。
2．本品與含有鋁、鎂、鐵的抗酸藥和硫糖鋁合用時(shí)，可降低本品的吸收，從而降低療效，若需服用應(yīng)間隔4小時(shí)。
3．本品與茶堿、咖啡因、法華林、西米替丁合用時(shí)不影響后者血漿濃度。
4．與地高辛、丙磺舒合用不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。
5．服用本品4小時(shí)后才可服用含金屬離子的營(yíng)養(yǎng)劑和含鋅、鐵、鈣的維生素。
6．本品不宜與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利、紅霉素、噴他脒、吩噻嗪、三環(huán)類抗憂郁藥、丙吡胺、胺碘酮合用。
【藥物過(guò)量】
本品過(guò)量無(wú)已知的解毒劑。若過(guò)量，醫(yī)生應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者情況，并用ECG監(jiān)測(cè)QTc，5天內(nèi)避免接觸日光、暴曬。醫(yī)學(xué)全/在線m.quanxiangyun.cn
嚙齒動(dòng)物口服本品5000mg/kg、狗口服本品600mg/kg后觀察14天未見(jiàn)死亡，但嚙齒動(dòng)物出現(xiàn)腹瀉，狗出現(xiàn)活動(dòng)度降低、嘔吐、流涎、震顫。
【規(guī)格】
0.1g
【貯藏】
遮光、密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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