| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\抗結(jié)核病藥 |
| 英文名 | Pyrazinamide |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類白色晶狀粉末，味微苦，無臭或幾乎無臭。在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中極微溶解，熔點：188-192℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療各系統(tǒng)各類型結(jié)核病。本品常與異煙肼、利福平聯(lián)合用于初治結(jié)核病的強化期起到協(xié)同殺菌作用，是短程化療的主要用藥之一。亦是結(jié)核性腦膜炎除異煙肼外的必選藥物。與其他抗結(jié)核藥，無交叉耐藥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，而對其他非典型分枝桿菌不敏感，其抗結(jié)核桿菌的作用易受環(huán)境因素的影響，在酸性環(huán)境中有較強的殺菌作用在pH5-5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結(jié)核菌。本品在細胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機制尚不明了，可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶并阻止脫氧作用，妨礙結(jié)核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服后迅速吸收，廣泛分布全身各組織并可透過血腦屏障，口服1.0g，2小時達高峰濃度，峰值濃度為45μg/ml，15小時仍維持在10μg/ml，5小時后腦脊液的藥物濃度與血藥濃度近似，t1/29-10小時，本品經(jīng)腎排出，尿中濃度較高，僅4%為原形，約30%轉(zhuǎn)化成吡嗪酸隨尿排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.25g，0.5g。 |
| 用法用量 | 成人：口服1次0.25-0.5g，一日3次，一日量0.75-1.5g。 |
| 不良反應 | 1．肝損害 引起轉(zhuǎn)氨酶升高，肝腫大，長期大劑量應用時可發(fā)生中毒性肝炎，造成嚴重肝細胞壞死，黃疸和血漿蛋白減少。肝損害與劑量和療程有關(guān)，目前在常規(guī)用量下較少發(fā)生肝損害。老年人、酗酒和營養(yǎng)不良者肝損害的發(fā)生率增加。 2．胃腸癥狀 表現(xiàn)食欲不振、惡心、嚴重時嘔吐。 3．痛風樣關(guān)節(jié)炎 吡嗪酰胺的代謝物吡嗪酸抑制了尿酸在腎臟的排除，而出現(xiàn)高尿酸所致。表現(xiàn)關(guān)節(jié)酸痛，腫脹，強直活動受限，血尿酸增加。與利福平合用時，因后者能抑制腎小管對尿酸的重吸收，可減少本品所致的關(guān)節(jié)痛。 4．過敏反應 表現(xiàn)藥物熱、皮疹，光敏反應等。 5．偶可引起潰瘍病發(fā)作，低色素性貧血與溶血反應。 |
| 注意事項 | 1．本品必須與異煙肼、利福平等藥物聯(lián)合應用，單用本品易產(chǎn)生耐藥性。尤其需與異煙肼合用，有促進和加強本品殺菌、滅菌作用使組織中結(jié)核菌失去增殖能力。 2．慢性肝病，高尿酸血癥，糖尿病患者，腎功不全，血卟啉癥患者慎用本品。孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月，如對上述藥物中任何一種耐藥而對本品可能敏感者，可考慮采用本品，本品屬FDA妊娠用藥C類。 3．本品的毒性作用與藥物劑量相關(guān)，故成人每日劑量以不超過1.5g為宜。 4．定期監(jiān)測肝功能和做血尿酸檢查。 5．本品具較大毒性，兒童不宜應用。 |
| 貯藏 | 避光、密閉保存。 |
| 備注 |
