| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\抗結(jié)核病藥 |
| 英文名 | Ethambutol |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭或幾乎無(wú)臭，極易溶于水，略溶于乙醇，極微溶于氯仿。熔點(diǎn)：199-204℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品適用于各型肺結(jié)核和肺外結(jié)核，尤其適用于不能耐受鏈霉素注射的患者，近年來經(jīng)大面積人群臨床試驗(yàn)已證明與異煙肼、利福平、吡嗪酰胺聯(lián)合應(yīng)用于強(qiáng)化期有取代鏈霉素的作用。為了減少耐藥性的發(fā)生，本品常與異煙肼、利福平等其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用，有增強(qiáng)療效和延緩耐藥性發(fā)生的作用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 乙胺丁醇有左旋，右旋和消旋異構(gòu)體三種，右旋體對(duì)結(jié)核桿菌和其他分枝桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用，對(duì)其它細(xì)菌及病毒則無(wú)抑制作用。本品僅對(duì)各種生長(zhǎng)繁殖狀態(tài)的結(jié)核菌有作用，對(duì)靜止期幾無(wú)影響。其最低抑藥濃度（MIC)5μg/ml，抑菌活性在pH6.8-7.2時(shí)最高，對(duì)耐異煙肼和耐鏈霉素的菌株亦有效。結(jié)核桿菌對(duì)本品可緩慢產(chǎn)生耐藥，但聯(lián)合應(yīng)用異煙肼，利福平、吡嗪酰胺則有延緩和降低結(jié)核桿菌對(duì)其產(chǎn)品耐藥性作用。與其他抗結(jié)核藥物無(wú)交叉耐藥。其作用機(jī)制：尚未闡明，主要是乙胺丁醇與二價(jià)離子鋅絡(luò)合，干擾聚胺及金屬離子的功能；以及影響戊糖代謝和脫氧核糖核酸，核苷酸的合成。從而阻礙核糖核酸的合成，而抑制結(jié)核桿菌的生長(zhǎng)。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服后75%-80%可經(jīng)胃腸吸收，口服15-25mg/kg后2小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，高峰血藥濃度5μg/ml。其有效濃度可保持20小時(shí)，24小時(shí)后血中濃度僅存留10%左右，t1/2為4小時(shí)，紅細(xì)胞為本品的主要貯存場(chǎng)所，用藥2小時(shí)其濃度是血清濃度的3倍，即使長(zhǎng)期服用乙胺丁醇藥物也很少在其他組織或體液中積聚，不易透過血腦屏障，但腦膜炎時(shí)，腦脊液中的含量約為血藥濃度的15%-40%，可達(dá)到足夠治療的濃度。血漿蛋白的結(jié)合率為20%-30%，Vd為1.6L/kg。乙胺丁醇70%由尿內(nèi)排泄，10%-20%由糞便中排出，給藥后約80%在24小時(shí)從尿中排出，50%以上原形排出，8%-15%為無(wú)抑菌活性的代謝產(chǎn)物，肝功正常者一般體內(nèi)不蓄積，但腎功能障礙時(shí)，乙胺丁醇排出減少而可引起積蓄。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.25g。 |
| 用法用量 | 口服劑量，體重<55kg，每日750mg頓服，體重≥55kg每日1000mg頓服。采用間歇治療時(shí)，每日1000mg，頓服，每周2-3次，一次0.25g，一日0.5-0.75g。 |
| 不良反應(yīng) | 1．視神經(jīng)損害 是乙胺丁醇最嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，其發(fā)生率與使用劑量成正比。視力損害可突然發(fā)生，但多數(shù)患者發(fā)生在用藥半年左右，出現(xiàn)視力障礙前多有前驅(qū)癥狀，如眼瞼瘙癢、眼窩痛、流淚、畏光等，視力損害多伴有辨色功能低下，表現(xiàn)紅綠色弱，往往辨色力障礙出現(xiàn)較早。視力損害表現(xiàn)視力減退，視野縮小，或視神經(jīng)炎。視神經(jīng)炎臨床上可分兩型：①中央型：視力下降，綠色分辨能力下降。②周圍型：視野縮小，視力及綠色分辨能力無(wú)改變。停藥后周圍型損害比中央型損害恢復(fù)快。酗酒者與糖尿病患者視力損害發(fā)生率增高，程度重。 2．末梢神經(jīng)炎 少數(shù)患者用本品后，出現(xiàn)四肢末梢麻木，蟻?zhàn)吒�，觸覺減弱，疼痛，關(guān)節(jié)酸軟。營(yíng)養(yǎng)不良和糖尿病患者，大劑量應(yīng)用本品時(shí)更易發(fā)生。輕癥停藥數(shù)日，癥狀即能消失，重者需用B族維生素，維生素B6，維生素B1治療。 3．過敏反應(yīng) 表現(xiàn)發(fā)熱，皮疹，嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)剝脫性皮炎，血小板減少性紫癜，及過敏性休克。 4．胃腸反應(yīng) 少數(shù)患者有食欲不振、惡心、嘔吐等反應(yīng)。 5．偶見肝功能障礙，高尿酸血癥，精神障礙，粒細(xì)胞減少，低血鈣癥等。罕見動(dòng)眼神經(jīng)損害，聽神經(jīng)損害及癲癇病發(fā)作。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．抗結(jié)核治療中本品須與其他抗結(jié)核藥物伍用，以增加療效減少耐藥性的發(fā)生。 2．用藥中須定期做視力、視野、眼底、色視檢查，老年人及糖尿病患者，營(yíng)養(yǎng)不良者宜增加檢查次數(shù)。治療中一旦出現(xiàn)視覺障礙應(yīng)視情況減量或停藥，發(fā)生視神經(jīng)炎時(shí)需立即停藥，并予大劑量B族維生素治療。 3．糖尿病已發(fā)生眼底病變者禁用本品，以防眼底病變加重。孕婦，哺乳期婦女用藥應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定，老年人應(yīng)按腎功能調(diào)整用藥，本品不推薦用于13歲以下兒童。 4．氫氧化鋁能減少乙膠丁醇的胃腸吸收，并具有抗甲狀腺素的作用，可引起甲狀腺功能低下，故兩藥不宜同時(shí)應(yīng)用。 |
| 貯藏 | 避光，密封保存。 |
| 備注 |
