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藥 品 名 稱 | 左旋多巴 |
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英 文 藥 名 | Levodopa |
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其 他 名 稱 | Brocadopa、Dihydroxyphenylalanine、Dopa、Dopar、L-Dopa、Lar-odopa、左多巴。 |
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藥 理 作 用 | 本品為體內(nèi)合成去甲腎上腺素、多巴胺等的前體物質(zhì)，本身無(wú)藥理活性，通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞，經(jīng)多巴脫羧酶作用轉(zhuǎn)化成多巴胺，補(bǔ)充黑質(zhì)紋狀體中多巴胺含量，而發(fā)揮作用，用于震顫麻痹(帕金森病及癥狀性帕金森綜合征)。另外本品被腎上腺素能神經(jīng)攝取，轉(zhuǎn)化為多巴胺和去甲腎上腺素后，通過(guò)調(diào)整腦內(nèi)多巴胺含量，使神經(jīng)傳遞功能恢復(fù)，可將肝昏迷患者的假性神經(jīng)遞質(zhì)自神經(jīng)末梢和受體部位排斥，從而改善腎上腺素能神經(jīng)功能，改善肝昏迷患者癥狀。本品對(duì)改善肌強(qiáng)直及運(yùn)動(dòng)遲緩有明顯效果，對(duì)震顫、流涎、姿勢(shì)不穩(wěn)及吞咽困難亦有效。尚可抑制乳汁分泌�？诜谖钢胁晃�，因被胃黏膜的芳香氨酸脫羧酶代謝，在小腸經(jīng)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)而吸收。廣泛分布于體內(nèi)各組織�？崭狗�1-2小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值。高蛋白、高脂肪食物同服可影響其吸收。80％吸收的左旋多巴在24小時(shí)內(nèi)進(jìn)一步代謝為高香草酸和苦杏仁酸。老年人的左旋多巴生物利用度比年輕人高。血漿半衰期為1-3小時(shí)。主要由腎臟排泄。左旋多巴易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，但大部分左旋多巴在進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)前已被代謝和消耗，外周循環(huán)中左旋多巴僅有1％進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)化成多巴胺發(fā)揮作用，故目前較少單獨(dú)使用。 |
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臨 床 應(yīng) 用 |
(1)常與外周多巴脫羧酶抑制藥聯(lián)合用于帕金森病和帕金森綜合征及中樞神經(jīng)系統(tǒng)一氧化碳與錳中毒后癥狀性帕金森綜合征。 (2)可用于急性肝功能衰竭引起的肝性腦病，但不能改善肝臟損害與肝功能。 (3)用于兒童，青少年屈光性弱視，斜視性弱視的傳統(tǒng)手術(shù)和遮蓋療法的輔助治療。 |
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禁 忌 癥 |
(1)對(duì)多巴類藥物過(guò)敏者。 (2)消化性潰瘍患者。 (3)嚴(yán)重心律失常及心力衰竭者。 (4)嚴(yán)重精神疾病患者。 (5)有驚厥史者。 (6)閉角型青光眼患者。 (7)孕婦。 (8)哺乳婦女 |
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不 良 反 應(yīng) |
1、常見(jiàn)：(1)嚴(yán)重或連續(xù)的惡心，嘔吐，以及食欲缺乏(2)直立性低血壓(3)異常不隨意運(yùn)動(dòng)。 2、較常見(jiàn)：(1)心律失常(2)精神抑郁(3)情緒或精神改變(4)排尿困難。 3、不常見(jiàn)：眼瞼痙攣或閉合，高血壓，胃痛，極度疲勞或無(wú)力，溶血性貧血。 4、長(zhǎng)期使用本藥，部分病人可突然發(fā)生運(yùn)動(dòng)不能，震顫，強(qiáng)直，“開(kāi)關(guān)“現(xiàn)象。 |
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制 劑 規(guī) 格 |
左旋多巴片 (1)50mg。(2)100mg。(3)125mg。(4)250mg。 左旋多巴膠囊 (1)100mg。(2)125mg。(3)250mg。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)宜飯后服。 (2)高血壓、心律失常、嚴(yán)重精神病、閉角型青光眼患者、孕婦或需用擬腎上腺素藥物的支氣管哮喘患者及哺乳期婦女禁用。 (3)內(nèi)分泌失調(diào)、糖尿病、支氣管哮喘、肺氣腫、嚴(yán)重心血管疾病、肝腎功能不全、消化性潰瘍或有癲癇史患者慎用。 (4)禁與單胺氧化酶抑制劑合用。原使用這類藥物者應(yīng)停用2周后才能使用本品。 (5)同時(shí)使用降壓藥，尤其是甲基多巴、利血平及神經(jīng)節(jié)阻滯劑應(yīng)注意血壓變化。 (6)原用抗膽堿藥物治療者，需用本品時(shí)不宜突然停用前藥。 (7)禁與麻黃堿及擬腎上腺素類藥物合用。 (8)維生素B6(劑量＞10mg)及吩噻嗪類藥物(如氯丙嗪)可降低本品療效。 (9)與外肉多巴脫羧酶抑制劑(如卡比多巴)合用，可增強(qiáng)療效，減少副作用。 (10)出現(xiàn)舞蹈樣不自主異常運(yùn)動(dòng)時(shí)，要控制劑量。 (11)出現(xiàn)嚴(yán)重精神抑郁時(shí)，應(yīng)減量甚至停藥。 (12)不良反應(yīng)發(fā)生時(shí)，應(yīng)注意調(diào)整劑量，必要時(shí)停藥。 (13)全麻時(shí)宜暫時(shí)停用本品。 (14)本品潮濕后漸氧化變色，若溶于水中服用，應(yīng)盡快用完。 (15)長(zhǎng)期服用應(yīng)注意經(jīng)常檢查血象及肝、腎功能。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
