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| 一級分類：眼科用藥 二級分類：眼局部及表面麻醉藥 三級分類： | |
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| 塞羅卡因、昔羅卡因、浩羅卡因、塞洛卡因、Lignocaine、Xylocaine | |
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| 注射劑：0.1g(5ml)，0.2g(10ml)，0.4g(20ml)。 | |
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| 利多卡因是中效酰胺類局麻藥，對外周神經(jīng)的作用機制為通過抑制神經(jīng)細胞膜的鈉離子通道起到阻斷神經(jīng)興奮與傳導作用。利多卡因對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有興奮和抑制雙相作用。血藥濃度低時，患者鎮(zhèn)靜，痛閾提高，能抑制咳嗽反射，亞中毒劑量時有抗驚厥作用。當血藥濃度超過5μg/ml時，則出現(xiàn)中毒癥狀，甚至引起驚厥。利多卡因能有效地抗室性心律失常，對于受損和部分去極化的纖維，能恢復其正常傳導功能。但隨血藥濃度升高，可引起心臟傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心排血量下降，所以對原有室內(nèi)傳導阻滯者應慎用。利多卡因在注射部位按濃度梯度以彌散方式被神經(jīng)組織攝取，穿透神經(jīng)細胞膜，阻斷神經(jīng)興奮與傳導。本品為Ⅰb類抗心律失常藥物。自律性：通過增加膜對K+的通透性，抑制膜對Na+的通透性，明顯抑制自律性。不應期：可縮短APD與ERP，但對后者縮短較少，使ERP/APD比值相對增加。傳導性：對缺血心肌抑制傳導作用較強，可將單相阻滯變?yōu)殡p相阻滯。主要作用于浦氏纖維及心室肌，對心房肌幾乎不影響。 | |
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| 肝臟首關效應(首過效應)高達70%，一般靜脈內(nèi)給藥，有效血藥濃度為1.5～6μg/ml，靜脈注射50～100mg后，15～30秒鐘即見效，由于藥物能迅速從血液分布到組織中，故其作用僅維持20min左右。藥物與血漿蛋白結合率約60%～70%，清除半衰期約100min。主要經(jīng)肝臟代謝，代謝速度與肝血流量有關，在肝臟由肝臟微粒體混合功能氧化酶和酰胺酶作用，代謝產(chǎn)物由腎臟排泄，3%～5%以原形排出。一小部分利多卡因隨膽汁排到腸道，在腸道內(nèi)大部分被再吸收經(jīng)腎臟排出。半衰期約90min，肝功能障礙者出現(xiàn)藥物蓄積，引發(fā)毒性反應。 | |
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| 急性心肌梗死及手術后快速型室性心律失常、治療和預防各種原因所致的快速型室性心律失常，包括心導管術、洋地黃中毒所致的室性心律失常。眼科常用0.5%～1%溶液作眼輪匝肌麻醉、球后麻醉以及其他浸潤麻醉，總量不超過300mg。醫(yī)學全在.線m.quanxiangyun.cn | |
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| 1.Ⅱ度以上房室傳導阻滯、癲癇、休克、雙束支傳導阻滯、血壓過低者、病態(tài)竇房結綜合征等患者禁用。2.對本藥過敏者禁用。3.肝功能嚴重不全者禁用。4.阿-斯綜合征患者禁用。5.惡性高熱者禁用。 | |
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| 1.本品過敏反應比普魯卡因低，二者之間無交叉過敏。2.本品能產(chǎn)生快速耐受性，反復用藥4～5次后，必須加大藥量才能產(chǎn)生同等麻醉效果，表面麻醉尤為明顯，藥液中加入少量腎上腺素，可使該現(xiàn)象有所改善。3.患有心、肝功能低下者，應酌情減量。4.預激綜合征、孕婦、哺乳期婦女、兒童、年老體弱者慎用。5.靜脈注射限用于抗心律失常。對動脈硬化、血管痙攣、糖尿病與手指(趾)的麻醉，不宜加用血管收縮劑。 | |
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| 1.心血管癥狀：竇性心動過緩、竇性停搏、房室傳導阻滯、室內(nèi)傳導阻滯、心肌收縮力下降、低血壓。2.神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：眩暈、手顫、共濟失調、感覺異常、肌肉顫動、甚至驚厥，神志不清、呼吸抑制。3.過敏反應表現(xiàn)為皮疹、水腫、呼吸停止。4.若誤將極量(500mg)利多卡因注入靜脈，有引起心跳驟停的危險。 | |
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| 1.靜脈注射：每次注入50mg，5～10min后無效，重復1次，靜脈注射累積量不宜超過300mg，如連續(xù)滴注超過24h，宜用每分鐘1mg。在維持治療中如再出現(xiàn)心律失常，可能是由于血漿濃度不足，可靜脈再次注射用藥，每次25mg。靜脈滴注每分鐘4mg，約1h左右達到有效血藥濃度。2.肌內(nèi)注射：約30min左右達有效血藥濃度，其作用維持2h左右。3.25%～0.5%用于局部浸潤麻醉，成人一次最大用量為350～400mg。醫(yī)學全在.線m.quanxiangyun.cn4.1%～2%用于神經(jīng)阻滯麻醉，成人極量為400mg。 | |
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| 1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(如帕吉林)可使本藥的麻醉作用增強和延長，從而增強本藥的局麻效果。而納洛酮還可明顯減少因靜脈注射本藥所致呼吸頻率減慢的發(fā)生率。2.可因協(xié)同作用使神經(jīng)-肌肉阻滯藥(如琥珀膽堿、拉帕溴胺、順式阿曲庫銨)增效。氯化琥珀膽堿還可控制本藥中毒驚厥。3.氨基糖苷類抗生素可增強本藥的神經(jīng)阻滯作用。4.與紅霉素合用可導致本藥代謝產(chǎn)物單乙基亞氨酰二甲苯(MEGX)水平顯著升高，而本藥本身的血漿濃度幾乎不受影響。5.與局麻藥普魯卡因合用可增強麻醉效力。6.可增強靜脈全麻藥丙泊酚催眠效應。7.與局麻藥布比卡因合用：(1)可增強麻醉效力。(2)可被布比卡因從結合的蛋白置換出來，從而增加高鐵血紅蛋白血癥發(fā)生的危險性。(3)有用300mg本藥和50mg布比卡因加腎上腺素行硬膜外麻醉后出現(xiàn)惡性高熱癥的報道。8.據(jù)報道，本藥可降低氧化亞氮的麻醉閾值，導致氧化亞氮中毒(窒息)。9.與抗心律失常藥合用：(1)溴芐胺可拮抗本藥負性肌力作用，兩藥聯(lián)用可增強抗心律失常作用；(2)與普萘洛爾合用，抗心律失常作用和毒性均增強；(3)與普魯卡因胺合用，抗心律失常作用和毒性均增強�？僧a(chǎn)生一過性譫妄及幻覺，但不影響本藥的血藥濃度；(4)奎尼丁、阿義馬林、美西律、丙吡胺、美托洛爾、納多洛爾、噴布洛爾、胺碘酮或妥卡尼可使本藥的毒性增加，甚至引起竇性停搏；(5)有個案報道胺碘酮可降低本藥的清除，導致本藥中毒(如心律失常，癲癇發(fā)作，昏迷)；(6)與普羅帕酮合用可抑制本藥的氧化代謝途徑和(或)減少肝臟血流量，從而增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(如眩暈，感覺異常，昏睡)；(7)與妥卡尼合用可導致嚴重的中毒反應(如癲癇發(fā)作)，而抗心律失常的藥效反應可能不會有明顯的提高。10.與透明質酸酶合用：(1)能有效促進本藥擴散，加快起效時間，從而減輕局部浸潤所致腫脹；(2)因組織對本藥的吸收率增高，故本藥的全身不良反應也增加。11.與抗驚厥藥合用，可增強本藥對心臟的影響，導致心臟停搏，也可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應。(1)短效巴比妥可控制本藥中毒時的驚厥，但與本藥聯(lián)合靜脈給藥可加重呼吸抑制，有本藥與戊巴比妥同時靜脈注射可產(chǎn)生窒息致死的報道，苯巴比妥可加速本藥代謝；(2)苯妥英鈉可加速本藥代謝，二者聯(lián)合靜脈給藥，可致心動過緩或竇房結性停搏，但經(jīng)不同途徑給藥，苯妥英鈉可防治本藥中毒所致的驚厥；(3)磷苯妥英是苯妥英的藥物前體，因此，預計有關苯妥英的藥物相互作用也會發(fā)生于磷苯妥英。12. | |
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| 本品是應用廣泛的中效酰胺類局麻藥，因其脂溶性、蛋白結合率都比普魯卡因高，穿透細胞的能力強，所以它比普魯卡因起效快、作用時間長，作用強度是普魯卡因的4倍。利多卡因對各種病因引起的心動過速有效率高達80%以上，且較安全。醫(yī)學全/在線m.quanxiangyun.cn因此利多卡因可作為各種病因引起的急性室性心律失常的首選藥物。 | |
