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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗代謝藥 三級分類： | |
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| 鹽酸阿糖胞苷、阿糖胞嘧啶、胞嘧啶阿拉伯糖苷、賽德薩、賽德威、Arabinoside、Ara-C、Aracytin、CAR、Cytarabinum、Cytarbel、Cytarabine Hydrochloride | |
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| 注射劑(粉)：50mg，100mg，500mg，1000mg，2000mg。 | |
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| 為抗嘧啶類抗代謝藥，對多種動物腫瘤有抑制作用，與常用抗腫瘤藥無交叉耐藥。本藥在體內(nèi)須先經(jīng)脫氧胞苷激酶催化成為二磷酸胞苷或三磷酸胞苷，進而抑制DNA的復制，使細胞死亡，系作用于S期的周期特異性藥物。此外，對單純皰疹病毒有抑制作用。 | |
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| 口服很快代謝，吸收較差，故須經(jīng)靜脈給藥。靜脈注射后主要在肝臟迅速脫氨，變成阿糖尿嘧啶而失活。為維持血藥濃度，常采用靜脈持續(xù)滴注、分次注射或皮下注射。本藥80%在24h內(nèi)由尿排出，90%以上為阿糖尿嘧啶，原形少于10%。本品易通過血-腦脊液屏障，腦脊液中濃度可達血漿濃度的40%～60%。由于腦脊液中脫氨酶水平低，藥物滅活緩慢，半衰期為2～11h。 | |
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| 慎用：1.骨髓抑制、白細胞及血小板顯著減低者；2.有膽道疾患者；3.有痛風病史、尿酸鹽腎結石病史者；4.近期接受過細胞毒藥物或放射治療者；5.肝腎功能不全者；6.哺乳期婦女。 | |
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| 1.胃腸道反應：常見食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉，有時出現(xiàn)胃炎、口腔和胃腸道潰瘍等。2.骨髓抑制：骨髓抑制反應隨本藥劑量加大而增加，表現(xiàn)為白細胞、血小板減少，最低值出現(xiàn)于用藥后7～14天，骨髓象可見巨幼變。3.肝毒性：部分患者可出現(xiàn)輕度肝功能異常，大劑量可出現(xiàn)明顯肝功能異常及黃疸。此藥可引起肝臟中央靜脈及肝小葉靜脈閉塞，導致黃疸、肝大、腹水及肝性腦病。此藥引起肝細胞壞死罕見。有些患者可發(fā)生高膽紅素血癥及氨基轉(zhuǎn)移酶升高。4.神經(jīng)毒性：鞘內(nèi)注射可引起頭痛，下肢癱瘓等。大劑量用藥可發(fā)生可逆或不可逆的小腦毒性。有報道少數(shù)患者發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥，如小腦性構音障礙伴有或不伴有眼球水平震顫；大多數(shù)小腦及大腦的并發(fā)癥可在幾日到幾周內(nèi)完全恢復。少見嚴重嗜睡。有報道若每天給予10mg/kg，總量達40mg/kg時可發(fā)生全身性肌肉強直、言語混亂、較明顯的震顫。醫(yī)學全/在線m.quanxiangyun.cn | |
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| 1.靜脈點滴：0.1～0.2g/m2，每12小時1次或每天1次，連用4～5天或7～8天為1個療程。2.肌內(nèi)注射：每天0.1～0.2g，分2次注射，連用7天。3.皮下注射：用于白血病的維持治療，每次1～3mg/kg，每周1～2次。4.鞘內(nèi)注射：預防中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病，30～50mg，溶于生理鹽水2ml中，每周2～3次，共5次；治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病，劑量同上，每周2次或每天1次，直至緩解，緩解后每6周重復1次。5.復發(fā)或難治性急性白血病，HD-Ara-C：3g/m2，靜脈滴注1～2h以上，每12小時1次，共12次。有人認為，根據(jù)國人特點及具體條件，采用ID-Ara-C(中等劑量Ara-C)為宜：0.5～1.0g/m2，每12小時1次，共12次。 | |
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| 1.四氫尿苷可抑制脫氨酶，延長阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，有增效作用。胞苷也有類似增效作用。2.柔紅霉素、阿霉素、環(huán)磷酰胺及亞硝脲類藥物可以使本藥增效。3.阿糖胞苷能阻止氟胞嘧啶的抗真菌作用，降低氟胞嘧啶的效應。4.與活疫苗(如輪狀病毒疫苗)合用，將增加活疫苗感染的風險。接受免疫抑制化療的患者不能接種活疫苗。緩解期白血病患者，至少要停止化療3個月，才允許接種活疫苗。醫(yī)學.全在線m.quanxiangyun.cn | |
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| 本藥為作用于S期的細胞周期特異性藥物，對急性粒細胞白血病療效最好，對急性淋巴細胞白血病和惡性淋巴瘤也有效，常規(guī)劑量時毒性較小。復發(fā)或難治性急性白血病常采用HD/ID-Ara-C療法，應注意不良反應的防治。 | |
