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一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗生素類藥物 三級分類:頭孢菌素類 | |
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去甲噻肟頭孢、安保速靈、安普西林、施福澤、去甲噻肟頭孢菌素、去甲酰氧甲基唑肟頭孢菌素、去甲氧噻肟頭孢菌素、頭孢去甲噻肟、益保世靈、Ceftizox、Ceftix | |
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頭孢唑肟為半合成的第三代注射用頭孢菌素類廣譜抗生素。本藥對細菌細胞青霉素結合蛋白1(PBPs-1)和青霉素結合蛋白3(PBPs-3)有很高的親和力,能影響細菌細胞壁的合成和代謝,從而起抗菌作用。本藥作用特點是:對革蘭陰性桿菌產生的廣譜β-內酰胺酶高度穩(wěn)定,對革蘭陰性桿菌抗菌作用強,明顯超過第一代和第二代頭孢菌素,但對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素。本藥對金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌、各型變形桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化鏈球菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌等具有較強的抗菌活性。對銅綠假單胞菌和厭氧菌也有一定程度的抗菌作用。但糞鏈球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌對頭孢唑肟不敏感。 | |
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頭孢唑肟應肌內或靜脈注射給藥。肌內注射1g后(60min),Cmax為39μg/ml。30min內靜脈滴注1g,血清藥物濃度為80~90μg/ml。血中大約30%的藥物與蛋白結合,表觀分布容積為0.35~0.40L/kg。該藥分布于許多組織和體液包括腦脊液中,可透過胎盤屏障,在乳汁中可發(fā)現(xiàn)藥物。90%的藥物以原形通過腎小球濾過和腎小管分泌的形式從腎排泄,該藥不被代謝。消除半衰期約為1.4~1.8h,腎功能減退患者其半衰期延長,應注意調整給藥劑量。 | |
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1.呼吸系統(tǒng)感染,如肺炎、支氣管炎、胸膜炎等。2.腹腔感染,如腹膜炎、膽道炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染。醫(yī)/學全在線m.quanxiangyun.cn4.皮膚、軟組織感染。5.骨、關節(jié)感染。6.耳鼻喉感染。7.其他嚴重感染,如敗血癥、腦膜炎等。在治療兒科及新生兒感染中亦獲滿意結果,對淋病有很高的治愈率。 | |
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1.對本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者。2.有青霉素過敏性休克史者。 | |
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1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女;(2)早產兒、新生兒;(3)有胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性腸炎患者;(4)嚴重肝、腎功能障礙者;(5)高度過敏性體質、高齡體弱者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性反應,以磺基水楊酸進行尿蛋白測定時可出現(xiàn)假陽性反應;(2)以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性;(3)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)暫時性丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和尿素氮測定值升高,中性粒細胞減少等;(4)采用Jaffe法進行血清和尿肌酐值測定時,可出現(xiàn)測定值假性升高。 | |
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本藥不良反應與其他第三代頭孢菌素類似,但是頭孢唑肟沒有雙硫醒樣反應或出血;對腎臟基本無毒性。其不良反應一般均屬暫時性,停藥后可逐漸恢復正常。1.偶有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、便秘等胃腸道反應;偶見假膜性腸炎。2.偶有頭痛、一過性的眩暈、感覺異常等中樞神經反應。3.偶有皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應,極少見過敏性休克。4.長期用藥可致菌群失調,發(fā)生二重感染。醫(yī)學/全在線m.quanxiangyun.cn5.有報道,長期用藥可致維生素K、維生素B缺乏。6.肌內或靜脈給藥,可能引起注射部位硬結、疼痛,嚴重者可引起血栓性靜脈炎。 | |
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1.成人:(1)肌內注射:輕至中度感染,每天0.5~2g,分2~4次溶于滅菌注射用水或0.5%利多卡因注射劑中作深部肌內注射。(2)靜脈給藥:每天0.5~2g,重度感染每天劑量可至4g。分2~4次溶于滅菌生理鹽水、等滲氯化鈉注射劑、5%~10%葡萄糖注射劑中靜脈注射或靜脈滴注。(3)腎功能不全時劑量:腎功能不全時應根據肌酐清除率調整劑量。肌酐清除率超過每分鐘60ml時,標準劑量每8小時1g,最大劑量每8小時2g;肌酐清除率每分鐘31~60ml時,標準劑量每12小時1g,最大劑量每8小時1g;肌酐清除率每分鐘15~30ml時,標準劑量每24小時1g,最大劑量每24小時1g;肌酐清除率小于每分鐘15ml時,標準劑量每48小時1g,最大劑量每24小時1g。(4)透析時劑量:頭孢唑肟經血液透析可清除相當多的給藥量。對于接受血液透析者,一般劑量為每48小時500mg,或每24小時250mg;對于更為嚴重的感染,應該采用每48小時0.5~1g,或每24小時0.5g。2.兒童:(1)靜脈注射:輕至中度感染,每天40~80mg/kg,分2~4次溶于滅菌注射用水中緩慢靜脈注射。(2)靜脈滴注:重度感染,每天劑量可達120mg/kg,分2~4次溶于滅菌生理鹽水、5%~10%葡萄糖液中靜脈滴注。 | |
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1.本藥與氨基糖苷類藥合用時,有協(xié)同抗菌作用,但合用時可能致腎損害,腎功能不全者在合用時應注意減量。2.本藥與速尿等強利尿劑合用時可致腎損害。丙磺舒能阻滯本品的排泄,使有效濃度維持時間較長。 | |
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本品為第三代頭孢菌素,抗菌譜和抗菌活性與頭孢噻肟相似。國內報道用本品治療57例重癥和難治性感染患者的臨床治愈率為74%,有效率為89.5%,細菌學清除率為82.1%,治療15例淋球菌感染患者的臨床有效率為100%。另有研究用頭孢唑肟與其他三代頭孢菌素對66株臨床分離菌進行最小抑菌濃度及最小殺菌濃度的比較,顯示頭孢唑肟在MIC≤8mg/L時,其抑菌率與殺菌率分別達64%和58%,頭孢唑啉為1.5%和1.5%,頭孢美唑為29%和18%,頭孢哌酮為21%和15%,表明頭孢唑肟的抗菌作用優(yōu)于其他3種藥物。醫(yī)學.全在線m.quanxiangyun.cn | |