初級(jí)藥士《答疑周刊》2017年第21期
問(wèn)題索引：
1.【問(wèn)題】關(guān)于受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容，不理解，也記不住。
2.【問(wèn)題】毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼的作用，總是容易混淆，希望對(duì)比總結(jié)一下。
3.【問(wèn)題】高血壓根據(jù)并發(fā)癥選用抗高血壓藥物，能否總結(jié)一下。
具體解答：
1. 【問(wèn)題】老師，關(guān)于受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容，不理解，也記不住。
【解答】親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。
內(nèi)在活性：或稱效能，是指藥物激動(dòng)受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類似遞質(zhì)激動(dòng)受體的效應(yīng)。激動(dòng)劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1。
激動(dòng)劑 |
完全激動(dòng)劑 |
有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。 |
部分激動(dòng)劑 |
具有一定的親和力，內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾�，也不能達(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng)，與激動(dòng)劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動(dòng)劑的部分生理效應(yīng)。 |
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拮抗劑 |
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 |
雖具有較強(qiáng)的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時(shí)由于占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng)，但可通過(guò)增加激動(dòng)劑濃度使其達(dá)到單用激動(dòng)劑時(shí)的水平。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動(dòng)劑合用時(shí)的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力。 |
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 |
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與激動(dòng)劑雖不爭(zhēng)奪相同的受體，但它與受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合；或非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑通過(guò)共價(jià)鍵作用與受體結(jié)合牢固，呈不可逆性，妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合。不斷提高激動(dòng)劑濃度，也不能達(dá)到單獨(dú)使用激動(dòng)劑時(shí)的最大效應(yīng)。 |
2.【問(wèn)題】毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼的作用，總是容易混淆，希望對(duì)比總結(jié)一下。
【解答】1.毛果蕓香堿
直接激動(dòng)M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用，對(duì)眼和腺體的選擇性作用最明顯。
對(duì)眼睛的作用主要表現(xiàn)為縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣。
(1)縮瞳：可直接興奮瞳孔括約肌上的M受體，引起瞳孔縮小。
(2)降低眼壓：房水是由睫狀體上皮細(xì)胞分泌及血管滲出而產(chǎn)生，經(jīng)瞳孔流入前房，再經(jīng)前房角間隙的小梁網(wǎng)流入鞏膜靜脈竇，最后進(jìn)入血液循環(huán)。青光眼時(shí)房水回流障礙，導(dǎo)致眼壓升高。毛果蕓香堿可通過(guò)縮瞳作用，使虹膜向中心方向收縮，虹膜根部變薄，前房角間隙擴(kuò)大，房水易于通過(guò)小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進(jìn)入循環(huán)，房水回流通暢，使眼壓降低。
(3)調(diào)節(jié)痙攣：眼在視近物時(shí)，通過(guò)晶狀體變凸而聚焦，使物體成像于視網(wǎng)膜，從而看清物體，為眼的調(diào)節(jié)作用。毛果蕓香堿興奮睫狀肌上的M受體，使睫狀肌的環(huán)形纖維向虹膜中心方向收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，遠(yuǎn)距離物體不能成像于視網(wǎng)膜上而在視網(wǎng)膜前，視遠(yuǎn)物模糊，只能看近物。
2.阿托品——競(jìng)爭(zhēng)性拮抗M受體。
對(duì)眼的作用與毛果蕓香堿相反，維持時(shí)間長(zhǎng)。
(1)散瞳：阻斷瞳孔括約肌的M膽堿受體，使環(huán)狀肌松弛，而瞳孔開(kāi)大肌保持原有張力，使其向外緣收縮，引起瞳孔散大。
(2)升高眼壓：由于瞳孔散大，虹膜退向外緣，虹膜根部變厚，使前房角間隙變窄，阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇，房水積聚引起眼壓升高。因此，青光眼患者及眼壓拜高者禁用阿托品。
(3)調(diào)節(jié)麻痹：由于阿托品阻斷睫狀肌的M膽堿受體，使睫狀肌松弛而退向外緣，致使懸韌帶拉緊，晶狀體變扁平，屈光度變小，近距離的物體聚焦成像于視網(wǎng)膜后，故視近物模糊、視遠(yuǎn)物清楚，這一作用稱為調(diào)節(jié)麻痹。
3.【問(wèn)題】高血壓根據(jù)并發(fā)癥選用抗高血壓藥物，能否總結(jié)一下。
【解答】(1)高血壓合并竇性心動(dòng)過(guò)速，年齡在50歲以下者，宜用β受體阻斷藥。
(2)高血壓合并消化性潰瘍者，宜用可樂(lè)定，禁用利血平。
(3)高血壓伴有精神抑郁者，不宜用利血平或甲基多巴。
(4)高血壓合并心力衰竭、心臟擴(kuò)大者，宜選用氫氯噻嗪、硝苯地平、ACEI等，不宜用β受體阻斷藥。
(5)高血壓合并腎功能不良者宜用卡托普利和硝苯地平。
(6)高血壓合并支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病患者，不宜用β受體阻斷藥。
(7)高血壓合并有糖尿病或痛風(fēng)者不宜用噻嗪類利尿藥。
