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藥 品 名 稱 | 乙胺丁醇 |
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英 文 藥 名 | Ethambutol |
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其 他 名 稱 | Dexambutol、Myambutol、Mycobutol、Etapiam、Ethambutol Hydro-chloride、Etibi、Inagen、乙二胺丁醇、鹽酸乙胺丁醇。 |
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藥 理 作 用 |
本品干擾結(jié)核桿菌的DNA和RNA合成，對生長繁殖期結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的抑制作用，與其它抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。長期服用可緩慢產(chǎn)生耐藥性。臨床用于對鏈霉素或異煙肼產(chǎn)生耐藥的病人。與利福平或異煙肼聯(lián)用，可增強(qiáng)療效并延緩耐藥性的產(chǎn)生，治療各型活動性結(jié)核病。 本品是人工合成的抗結(jié)核藥，對各型分枝桿菌均有高度抗菌活性，抗菌作用機(jī)制尚未完全明了。本品抑制敏感細(xì)菌的代謝，干擾RNA的合成，而導(dǎo)致細(xì)菌死亡，對生長繁殖期細(xì)菌有較強(qiáng)活性，對靜止期細(xì)菌幾無作用。本品最低抑菌濃度MIC為1-5mg/L，對異煙肼、鏈霉素等其他抗結(jié)核藥耐藥的結(jié)核菌仍有抗菌作用。本品口服后，75%-80%可經(jīng)胃腸道吸收，且不受食物影響。 口服本品15-25mg/kg，2小時后的血藥峰濃度為3-5mg/L，24小時后則低于1mg/L。劑量加倍時，血藥濃度也成倍上升。血半衰期為3.3-4小時，腎功能減退時可延長至8小時。本品在細(xì)胞內(nèi)有較好的分布，可濃集在紅細(xì)胞、腎臟、肺及唾液中，而在胸水、腹水、腦組織及腦脊液中則含量較低，細(xì)胞內(nèi)濃度是血濃度的3倍以上，腦膜炎時腦脊液中的濃度是血濃度的15%-50%。血漿蛋白結(jié)合率為10%-30%。本品主要經(jīng)肝臟代謝，24小時內(nèi)藥物原形可從尿中排出給藥量的50%，隨糞便排出20%。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 本品單獨服用易產(chǎn)生耐藥性，與其他抗結(jié)核藥很少有交叉耐藥性。與異煙肼、硫酸鏈霉素、特別與利福平合用療效好。本品為一安全有效的抗結(jié)核藥，適用于各種類型的結(jié)核病，與其他抗結(jié)核藥合用作用更好。 |
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禁 忌 癥 | 視神經(jīng)炎、糖尿病和酒精中毒者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)主要為球后視神經(jīng)炎，表現(xiàn)為神敏度降低、辨色力受損、視野縮窄、出 現(xiàn)暗點。應(yīng)提醒病人，發(fā)現(xiàn)視力異常，應(yīng)及時報告醫(yī)生。 (2)胃腸道反應(yīng)，有惡心、嘔吐、腹瀉等。 (3)偶見過敏反應(yīng)。有肝功能損害、下肢麻木、關(guān)節(jié)痛、粒細(xì)胞減少以及幻 覺、不安、失眠等精神癥狀或高尿酸血癥等。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑0.25g；膠囊劑0.25g； |
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注 意 事 項 |
(1)宜每月檢查視敏度。 (2)腎功能不全時，可引起蓄積中毒。 (3)腎功能不全及與其他抗結(jié)核藥合用者，開始用量不宜超過一日15mg/kg。 (4)可透過胎盤并經(jīng)乳汁分泌，故孕婦、乳母及幼兒慎用。 (5)可使血尿酸值升高。 (6)與氫氧化鋁同用能降低本品的吸收。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
