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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:布地奈德/福莫特羅的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

布地奈德/福莫特羅

布地奈德/福莫特羅副作用;別名:信必可、信必可都保、symbicort;布地奈德/福莫特羅適應(yīng)癥:用于治療哮喘。適用于需要聯(lián)合應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效選擇性β2受體激動(dòng)劑的哮喘患者的常規(guī)治療。;布地奈德/福莫特羅藥理學(xué)作用:本藥為復(fù)方制劑,由布地奈德福莫特羅組成。其中布地奈德為腎上腺皮質(zhì)激素,福莫特羅為長(zhǎng)效選擇性β2受體激動(dòng)劑。兩種成分通過(guò)不同的作用方式對(duì)減輕哮喘癥狀、改善肺功能有協(xié)同作用。兩種成分具體的作用機(jī)制可參見(jiàn)布地奈德和富馬酸福莫特羅。
 分類名稱
一級(jí)分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:平喘藥物 三級(jí)分類:氣道擴(kuò)張藥 
 藥品英文名
Budesonide/Formoterol
 藥品別名
信必可、信必可都保、symbicort
 藥物劑型
吸入劑:80μg/4.5μg×60吸;160μg/4.5μg×60吸;160μg/4.5μg×120吸。
 藥理作用
本藥為復(fù)方制劑,由布地奈德福莫特羅組成。其中布地奈德為腎上腺皮質(zhì)激素,福莫特羅為長(zhǎng)效選擇性β2受體激動(dòng)劑。兩種成分通過(guò)不同的作用方式對(duì)減輕哮喘癥狀、改善肺功能有協(xié)同作用。兩種成分具體的作用機(jī)制可參見(jiàn)布地奈德和富馬酸福莫特羅。
 藥動(dòng)學(xué)
尚無(wú)證據(jù)表明布地奈德和福莫特羅有藥代動(dòng)力學(xué)的相互影響。單用布地奈德,吸入后30min達(dá)血藥濃度峰值。吸入給藥的生物利用度約為39%?偟鞍捉Y(jié)合率為90%,分布容積為3L/kg。在肝臟廣泛代謝,60%以代謝物形式經(jīng)腎隨尿排出。清除半衰期為2~3h。單用福莫特羅,吸入后1~3min起效,15h達(dá)血藥濃度峰值,藥效可持續(xù)8~12h。血漿蛋白結(jié)合率約為50%,分布容積為4L/kg。在肝臟廣泛代謝,通過(guò)葡萄糖醛酸化和氧位去甲基代謝后,6%~10%以原型經(jīng)尿液排泄,另有部分經(jīng)膽汁排泄。
 適應(yīng)證
用于治療哮喘。適用于需要聯(lián)合應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效選擇性β2受體激動(dòng)劑的哮喘患者的常規(guī)治療。
 禁忌證
對(duì)布地奈德或福莫特羅過(guò)敏者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)肥大性阻塞性心肌病、先天性瓣膜下主動(dòng)脈狹窄、嚴(yán)重高血壓動(dòng)脈瘤或其他嚴(yán)重心血管疾病(如缺血性心臟病、快速性心律失常、嚴(yán)重心衰等)。(2)糖尿病。(3)低鉀血癥。(4)嗜鉻細(xì)胞瘤。(5)甲亢、甲狀腺毒癥。(6)靜止期或活動(dòng)期肺結(jié)核(國(guó)外資料)。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn(7)未使用雌激素的絕經(jīng)后婦女(國(guó)外資料)。(8)眼單純皰疹感染或其他活動(dòng)期的局部及全身細(xì)菌、病毒、真菌感染(國(guó)外資料)。2.藥物對(duì)妊娠的影響:孕婦用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。避免固定使用布地奈德-福莫特羅這一搭配,可以倍氯米松替代布地奈德。3.藥物對(duì)哺乳的影響:動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中布地奈德、福莫特羅可泌入乳汁。人類臨床試驗(yàn)安全性尚不明確。哺乳期間用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)定期檢查血清鉀及血糖水平。(2)長(zhǎng)期使用應(yīng)進(jìn)行腎上腺功能檢查。5.本藥不用于哮喘的初始治療,在常規(guī)治療中當(dāng)有效控制癥狀后應(yīng)逐漸減少劑量至最低有效劑量。6.停用本藥時(shí)需要逐漸減少劑量。7.每次吸藥后應(yīng)用水漱口,以減少真菌性口咽炎。8.藥物過(guò)量的表現(xiàn)及處理:(1)多數(shù)情況下,布地奈德偶爾用藥過(guò)量可出現(xiàn)血漿皮質(zhì)醇濃度降低、中性粒細(xì)胞增加、淋巴細(xì)胞和嗜酸粒細(xì)胞降低,但不會(huì)產(chǎn)生明顯臨床癥狀。習(xí)慣性過(guò)量可引起腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)和下丘腦-垂體-腎上腺抑制。過(guò)量時(shí),應(yīng)停藥或者降低用藥劑量。(2)福莫特羅用藥過(guò)量可能導(dǎo)致典型的β激動(dòng)劑樣反應(yīng)。過(guò)量時(shí),應(yīng)停藥,必要時(shí)給予對(duì)癥治療。9.貯法:密封,30℃以下貯存。
 不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng):常見(jiàn)心悸,偶見(jiàn)心動(dòng)過(guò)速,罕見(jiàn)心絞痛。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng):常見(jiàn)頭痛,偶見(jiàn)焦慮、惡心、眩暈、睡眠障礙、躁動(dòng),罕見(jiàn)抑郁、行為障礙。3.肌肉骨骼系統(tǒng):常見(jiàn)震顫,偶見(jiàn)肌肉痛性痙攣。4.呼吸系統(tǒng):常見(jiàn)咳嗽、聲音嘶啞、口咽部念珠菌感染,罕見(jiàn)支氣管痙攣。5.皮膚:罕見(jiàn)皮疹、蕁麻疹、瘙癢。醫(yī)學(xué)全在/線m.quanxiangyun.cn6.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):偶見(jiàn)低鉀血癥、腎上腺抑制,罕見(jiàn)高血糖癥。7.胃腸道:?jiǎn)斡貌嫉啬蔚陆?jīng)口吸入時(shí),消化不良、口干、腹痛、嘔吐的發(fā)生率低于5%。福莫特羅的治療中偶見(jiàn)惡心和口干。8.其他:罕見(jiàn)即發(fā)或延遲的過(guò)敏性反應(yīng)(包括皮炎和血管神經(jīng)性水腫)、味覺(jué)異常、血壓異常等。
 用法用量
成人常規(guī)劑量:應(yīng)根據(jù)患者病情個(gè)體化給藥,并根據(jù)療效調(diào)整劑量。如需劑量超出推薦的復(fù)方劑量,則應(yīng)單獨(dú)增加適當(dāng)劑量的布地奈德或福莫特羅。吸入給藥:一次1~2吸(每吸80μg/4.5μg或160μg/4.5μg),一日2次。老年人劑量:老年患者不需調(diào)整劑量。兒童常規(guī)劑量:應(yīng)根據(jù)患者病情個(gè)體化給藥,并根據(jù)療效調(diào)整劑量。吸入給藥:12歲及12歲以上兒童,用法用量同成人。12歲以下兒童的用藥有效性和安全性尚未完全確定。
 藥物相應(yīng)作用
藥物-藥物相互作用:1.伊曲康唑、酮康唑可增加布地奈德的血藥濃度,長(zhǎng)期使用伊曲康唑和酮康唑時(shí),應(yīng)避免兩者合用。2.單胺氧化酶抑制劑與本藥合用時(shí),有增加心動(dòng)過(guò)速、激動(dòng)不安、輕度躁狂發(fā)生率的危險(xiǎn)。并可加重高血壓反應(yīng)。單胺氧化酶抑制劑停用兩周內(nèi)不能給予本藥。3.安非他酮與本藥同用,可降低癲癇發(fā)作的閾值。但不推薦同時(shí)給藥。4.β-腎上腺素受體阻斷藥(包括滴眼液)可減弱或抑制本藥的藥效。5.與抗組胺藥(特非那定)、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪、普魯卡因胺、奎尼丁、丙吡胺合用可延長(zhǎng)QT間期,增加出現(xiàn)室性心律失常的危險(xiǎn)。6.與洋地黃類藥物合用時(shí)可增加后者誘導(dǎo)的心律失常的易患性。7.與呋喃唑酮、丙卡巴肼合用可加重高血壓反應(yīng)。8.接受鹵代烴麻醉時(shí)同時(shí)使用本藥可增加心律失常的危險(xiǎn)。9.與L-多巴、L-甲狀腺素、催產(chǎn)素合用可降低心臟對(duì)β2擬交感神經(jīng)藥物的耐受性。醫(yī)學(xué)全在.線m.quanxiangyun.cn藥物-酒精/尼古丁相互作用:乙醇可降低心臟對(duì)β2擬交感神經(jīng)藥物的耐受性。
 專家點(diǎn)評(píng)
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