長春新堿

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長春新堿副作用;別名:醛基長春堿、安可平、硫酸長春醛堿、硫酸醛基長春堿、新長春堿、Leurocristine、Oncovin、VCR、Oncovin;長春新堿適應(yīng)癥:1.急性白血�。簩�(duì)各種類型的急性白血病均有效，尤其是急性淋巴細(xì)胞白血病療效突出。2.惡性淋巴瘤：療效也較好，但對(duì)霍奇金病不如長春堿。3.其他：如絨毛膜上皮癌、乳腺癌、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、尤文氏瘤、平滑肌肉瘤、肺癌、宮頸癌、蕈樣真菌病、惡性黑素瘤等。;長春新堿藥理學(xué)作用:作用機(jī)制與長春堿相似，主要作用于M期，對(duì)動(dòng)物腫瘤的療效超過長春堿且抗瘤譜廣。抑制微管蛋白的聚合，妨礙紡錘體的形成，使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質(zhì)代謝及抑制RNA多聚酶的活力，抑制細(xì)胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細(xì)胞膜的轉(zhuǎn)運(yùn)。由于可使增殖細(xì)胞同步化而使其他抗腫瘤藥物的療效增加，故常用于聯(lián)合化療的方案中。

分類名稱

一級(jí)分類：抗腫瘤藥物二級(jí)分類：抗腫瘤植物藥三級(jí)分類：

藥品英文名

Vincristine

藥品別名

醛基長春堿、安可平、硫酸長春醛堿、硫酸醛基長春堿、新長春堿、Leurocristine、Oncovin、VCR、Oncovin

藥物劑型

注射劑(粉)：0.5mg，1mg。

藥理作用

作用機(jī)制與長春堿相似，主要作用于M期，對(duì)動(dòng)物腫瘤的療效超過長春堿且抗瘤譜廣。抑制微管蛋白的聚合，妨礙紡錘體的形成，使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質(zhì)代謝及抑制RNA多聚酶的活力，抑制細(xì)胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細(xì)胞膜的轉(zhuǎn)運(yùn)。由于可使增殖細(xì)胞同步化而使其他抗腫瘤藥物的療效增加，故常用于聯(lián)合化療的方案中。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收極差，靜脈給藥后迅速分布至各組織。進(jìn)入肝臟較多，瘤組織可選擇性濃集藥物。70%由膽道隨糞便排泄，約12%由尿中排出。如肝功能不全或膽道梗阻則毒性增加。本品不能通過血腦脊液屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

適應(yīng)證

1.急性白血病：對(duì)各種類型的急性白血病均有效，尤其是急性淋巴細(xì)胞白血病療效突出。2.惡性淋巴瘤：療效也較好，但對(duì)霍奇金病不如長春堿。3.其他：如絨毛膜上皮癌、乳腺癌、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、尤文氏瘤、平滑肌肉瘤、肺癌、宮頸癌、蕈樣真菌病、惡性黑素瘤等。

禁忌證

1.對(duì)本藥或其他長春花生物堿過敏者；2.孕婦；3.Charcot-Marie-Tooth綜合征而引起的脫髓鞘患者。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)患急性尿酸性腎病者、有痛風(fēng)病史或有尿酸鹽性腎結(jié)石病史者；(2)患有神經(jīng)肌肉性疾病者；(3)肺功能障礙者；(4)近期進(jìn)行過放射或抗癌藥治療者；(5)有肝功能損害者；(6)有感染者；(7)白細(xì)胞減少者；(8)哺乳期婦女；(9)2歲以下兒童。醫(yī)/學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn2.藥物對(duì)兒童的影響：2歲以下兒童的周圍神經(jīng)髓鞘形成尚不健全，應(yīng)慎用。3.藥物對(duì)妊娠的影響：本藥可影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)，可致畸、致突變，故孕婦不能使用。4.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：本藥可使血鉀升高、血及尿中尿酸升高。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象、肝腎功能。注意觀察心率、腸鳴音及肌腱反射等。6.用藥過量會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重組織損傷，因此應(yīng)嚴(yán)格按體表面積計(jì)算用量，每次限制在2mg以下。7.局部刺激性強(qiáng)，注射時(shí)避免藥液外漏。8.本藥不能肌內(nèi)、皮下和鞘內(nèi)注射。9.本藥應(yīng)避免直射。

不良反應(yīng)

1.神經(jīng)系統(tǒng)毒性：為劑量限制性毒性。以周圍神經(jīng)病變多見，如深反射消失、感覺異常、肌無力，也可見喉神經(jīng)麻痹、腓神經(jīng)麻痹、腸麻痹、暫時(shí)性尿潴留，嚴(yán)重者出現(xiàn)大小便失禁。中樞神經(jīng)受累可出現(xiàn)癲癇發(fā)作、一過性失明，有鞘內(nèi)誤注導(dǎo)致死亡的報(bào)道。2.消化道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹痛、便秘，嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)腸麻痹，這與VCR影響自主神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)。用藥前給予輕瀉劑及飲足夠的水分有助于減輕此癥。3.骨髓抑制：較輕，劑量較大或用藥時(shí)間長者可出現(xiàn)白細(xì)胞和血小板下降。醫(yī)/學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn4.其他：局部刺激、脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱、男性生殖功能失常等。

用法用量

1.成人：靜脈注射(臨用前加氯化鈉注射劑適量，使其溶解)。每次1.0～1.4mg/m²或0.02～0.04mg/kg(不能超過2mg)，每周1次，1個(gè)療程總量為20mg。2.兒童：靜脈注射每次0.05～0.075mg/kg，每周1次。

藥物相應(yīng)作用

1.本藥可阻止甲氨蝶呤從細(xì)胞內(nèi)滲出而提高其細(xì)胞內(nèi)濃度，故常先注射本藥再用甲氨蝶呤。2.與門冬酰胺酶、異煙肼合用可加重神經(jīng)系統(tǒng)毒性；與非格司亭、沙莫司亭合用，可能產(chǎn)生嚴(yán)重的周圍神經(jīng)病。3.國外資料報(bào)道，可增加本藥毒性的藥物有：奎寧始霉素、齊多夫定(ZIDOVUDINE)，合用時(shí)可能需要調(diào)整本藥劑量。4.本藥可改變地高辛的吸收，降低其使用。5.卡馬西平、磷苯妥英鈉、苯妥英鈉可增加本藥的清除而降低其效力。6.國外資料提示，伊曲康唑可抑制細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的代謝及P-糖蛋白，從而可增加本藥所致的神經(jīng)毒性和麻痹性腸梗阻。7.國外資料報(bào)道，使用本藥時(shí)接種活疫苗(如輪狀病毒疫苗)，可增加活疫苗感染的風(fēng)險(xiǎn)，故使用本藥時(shí)禁止接種活疫苗，處于緩解期的白血病患者，化療結(jié)束后間隔至少3個(gè)月才能接種活疫苗。8.替尼泊苷與長春新堿合用可增強(qiáng)長春新堿的神經(jīng)毒性。9.長春新堿與鈣通道阻滯劑如維拉帕米、硝苯地平、尼莫地平等合用，能提高腫瘤細(xì)胞對(duì)長春新堿的攝取量，并阻滯其外流，使細(xì)胞內(nèi)維持較高濃度，增強(qiáng)抗癌療效。

專家點(diǎn)評(píng)

VCR是較早用于臨床目前仍廣泛使用的抗癌藥之一，對(duì)白血病、惡性淋巴瘤、生殖細(xì)胞腫瘤、小細(xì)胞肺癌等療效較好，且價(jià)格便宜。其骨髓抑制輕微，是血象低下者的首選藥物之一。醫(yī).學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn該藥有明顯的神經(jīng)毒性，個(gè)體差異較大，使用時(shí)需注意。一般每次用量不超過2mg。

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