| 公開(公告)號 | CN1802376A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480016115.4 |
| 申請日期 | 2004.04.09 |
| 專利名稱 | CGRP受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.15 US 60/463,089;2003.10.10 US 60/510,352 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·S·伯吉;鄧正武;D·N·阮;D·V·保恩;A·W·肖;T·M·威廉斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-09 PCT/US2004/011280 |
| 進入國家日期 | 2005.12.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I化合物和其藥物可接受鹽和單獨的非對映異構(gòu)體 其中： R1選自： 氫、C1-C6烷基、C3-6環(huán)烷基和雜環(huán)，未取代或被一個或多個獨立選自以下的取代基取代： C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基、雜芳基、雜環(huán)、(F)pC1-3烷基、鹵素、OR4、O(CH2)sOR4、CO2R4、CN、NR10R11、O(CO)R4，其中所述苯基、雜芳基和雜環(huán)各自獨立為未取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代， 其中所述雜芳基選自：咪唑、異噁唑、噁唑、吡嗪、吡唑、噠嗪、吡啶、嘧啶和噻唑； 其中所述雜環(huán)選自：氮雜環(huán)丁烷、二噁烷、二氧雜環(huán)戊烷、嗎啉、氧雜環(huán)丁烷、哌嗪、哌啶、吡咯烷、四氫呋喃和四氫吡喃； 芳基或雜芳基，選自：苯基、咪唑、異噁唑、噁唑、吡嗪、吡唑、噠嗪、吡啶、嘧啶和噻唑， 其中所述芳基和雜芳基各自獨立為未取代或被一個或多個獨立選自以下的取代基取代：C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、(F)pC1-3烷基、鹵素、OR4、CO2R4、(CO)NR10R11、SO2NR10R11、N(R10)SO2R11、S(O)mR4、CN、NR10R11和O(CO)R4； R2選自： 氫、C0-C6烷基，C3-6環(huán)烷基和雜環(huán)，未取代或被一個或多個獨立選自以下的取代基取代： C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基、雜芳基、雜環(huán)、(F)pC1-3烷基、鹵素、OR4、O(CH2)sOR4、CO2R4、CN、NR10R11和O(CO)R4，其中所述苯基、雜芳基和雜環(huán)各自獨立為未取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代， 其中所述雜芳基選自：苯并咪唑、苯并噻吩、呋喃、咪唑、吲哚、異噁唑、噁唑、吡嗪、吡唑、噠嗪、吡啶、嘧啶、吡咯、噻唑、噻吩和三唑； 其中所述雜環(huán)選自：氮雜環(huán)丁烷、咪唑烷、咪唑啉、異噁唑啉、異噁唑烷、嗎啉、噁唑啉、噁唑烷、氧雜環(huán)丁烷、吡唑烷、吡唑啉、吡咯啉、四氫呋喃、四氫吡喃、噻唑啉和噻唑烷； 芳基或雜芳基，選自：苯基、苯并咪唑、苯并噻吩、呋喃、咪唑、吲哚、異噁唑、噁唑、吡嗪、吡唑、噠嗪、吡啶、嘧啶、吡咯、噻唑、噻吩和三唑； 其中所述芳基和雜芳基各自獨立為未取代或被一個或多個獨立選自以下的取代基取代：C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、(F)pC1-3烷基、鹵素、OR4、CO2R4、(CO)NR10R11、SO2NR10R11、N(R10)SO2R11、S(O)mR4、CN、NR10R11和O(CO)R4； R10和R11獨立選自：氫、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、芳基、雜芳基和芐基，未取代或被鹵素、羥基或C1-C6烷氧基取代，R10和R11可以共同連接形成選自以下的環(huán)：氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基和嗎啉基，所述環(huán)未取代或被1-5個獨立選自R4的取代基取代； R4獨立選自：氫、C1-6烷基、(F)pC1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、芳基、雜芳基和苯基，未取代或被羥基或C1-C6烷氧基取代； R3獨立選自氫、取代或未取代的C1-C3烷基、氰基和CO2R4； p為0至2q+1，對于具有q個碳原子的取代基而言； m為0、1或2； s為1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物(其中R1、R2、R3如說明書中定義)，其用作CGRP受體拮抗劑，用于治療或預防涉及CGRP的疾病，例如頭痛、偏頭痛和叢集性頭痛。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物在治療或預防涉及CGRP的疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-10-28 WO2004/092168 英 |
