鹽酸普萘洛爾緩釋片

【藥品名稱】
通用名：鹽酸普萘洛爾緩釋片
曾用名：
商品名：
英文名：Propranolol Hydrochloride Sustaind-release Tablets
漢語拼音：Yɑnsuɑn Punɑiluo’er Huɑnshi Piɑn
本品化學(xué)名稱為：1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊)
分子式：C16H21NO2?HCl
分子量：295.81

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
1．藥理作用
（1)普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經(jīng)興奮和兒茶酚胺作用，降低心臟的收縮力與收縮速度，同時抑制血管平滑肌收縮，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需關(guān)系在低水平上恢復(fù)平衡，可用于治療心絞痛。
（2)抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮，用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯，抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用，用于治療高血壓。
（3)競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，阻斷β2受體，降低血漿腎素活性�？芍轮�氣管痙攣。抑制胰島素分泌，使血糖升高，掩蓋低血糖癥狀，延遲低血糖的恢復(fù)。
（4)有明顯的抗血小板聚集作用，這主要與藥物的膜穩(wěn)定作用及抑制血小板膜Ca2+轉(zhuǎn)運有關(guān)。
2．致癌、致突變和生殖毒性
在18個月內(nèi)，大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg，為期18個月，無明顯毒性反應(yīng)，無與藥物相關(guān)的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關(guān)的生殖能力損傷。當給與動物10倍于人用劑量時，顯示本品有胚胎毒性。

【藥代動力學(xué)】
本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內(nèi)代謝，生物利用度約30%。藥后1～1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2～3小時，血漿蛋白結(jié)合率90%～95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積（3.9±6.0)L/kg。經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（<1%)為母藥。不能經(jīng)透析排出。

【適應(yīng)癥】
（1)高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用)。
（2)勞力型心絞痛。
（3)控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關(guān)或洋地黃引起心律失常�？捎糜�洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。
（4)減低肥厚型心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。
（5)配合?受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。
（6)用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。
（7)作為二級預(yù)防，降低心肌梗死死亡率。醫(yī)學(xué)/全在線m.quanxiangyun.cn

【用法用量】
（1)高血壓：口服，開始一日1片，早晨或晚上服用，大多數(shù)病人服用后均有一定效果，必要時增加至2片。
（2)心絞痛：每日一片，早晨或晚間服用。
（3)心肌梗死愈后：按醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】
應(yīng)用本品可出現(xiàn)眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應(yīng)遲鈍等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(<50次/分)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發(fā)熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應(yīng))、出血傾向(血小板減小); 不良反應(yīng)持續(xù)存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

【禁忌】
（1)支氣管哮喘。
（2)心源性休克。
（3)心臟傳導(dǎo)阻滯（II-III度房室傳導(dǎo)阻滯)。
（4)重度或急性心力衰竭。
（5)竇性心動過緩。

【注意事項】
（1)本品口服可空腹或與食物共進，后者可延緩肝內(nèi)代謝，提高生物利用度。
（2)?受體阻滯劑的耐受量個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應(yīng)以免發(fā)生意外。
（3)注意本品血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥。
（4)冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
（5)甲亢病人用本品也不可驟停, 否則使甲亢癥狀加重。
（6)長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周。
（7)長期應(yīng)用本品可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃甙類和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。
（8)本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應(yīng)定期檢查血糖。
（9)服用本品期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝腎功能等。
（10)對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產(chǎn)物可蓄積于血中，干擾測定血清膽紅質(zhì)的重氮反應(yīng)，出現(xiàn)假陽性。
（11)下列情況慎用本品：過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，有報道妊娠高血壓者用后可導(dǎo)致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，盡管有報道對母親及胎兒均無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌，故哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】
尚未確定,一般按體重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)根據(jù)體重計算兒童用量，本品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量，本品血藥濃度治療范圍高于成人。有報道認為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。

【老年患者用藥】
因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時應(yīng)適當調(diào)節(jié)劑量。

【藥物相互作用】
（1)與抗高血壓藥物相互作用：本品與利血平合用，可導(dǎo)致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用，可致極度低血壓。
（2)與洋地黃合用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而使心率減慢，需嚴密觀察。
（3)與鈣拮抗劑合用，特別是靜脈注射維拉帕米，要十分警惕本品對心肌和傳導(dǎo)系統(tǒng)的抑制。
（4)與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯。
（5)與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用，可使后者療效減弱。
（6)與氟哌啶醇合用，可導(dǎo)致低血壓及心臟停博。
（7)與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。
（8)酒精可減緩本品吸收速率。
（9)與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
（10)與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。
（11)與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。
（12)與甲狀腺素合用導(dǎo)致Ｔ3濃度的降低。
（13)與西咪替丁合用可降低本品肝代謝，延緩消除，增加普萘洛爾血藥濃度。
（14)可影響血糖水平，故與降糖藥同用時，需調(diào)整后者的劑量。

【藥物過量】
一般情況下，如藥物過量應(yīng)盡快排空胃內(nèi)容物、預(yù)防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品，慎用異丙腎上腺素；必要時安裝心臟起搏器。室性早博給予利多卡因或苯妥因鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥，例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。

【規(guī)格】
40mg

【貯藏】
密閉，保存。醫(yī)/學(xué)全在線m.quanxiangyun.cn

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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